説明

キネックス ファーマシューティカルズ, エルエルシーにより出願された特許

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本発明は、特定の状態または障害の処置または防御に有用なビアリール化合物およびその薬学的に許容され得る塩、例えばメシル酸塩に関する。本発明は、2−(5−(4−(2−モルホリノエトキシ)フェニル)ピリジン−2−イル)−N−ベンジルアセトアミドまたはその薬学的に許容され得る塩、および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物に関する。2−(5−(4−(2−モルホリノエトキシ)フェニル)ピリジン−2−イル)−N−ベンジルアセトアミドおよびその薬学的に許容され得る塩は、強力なSrcチロシンキナーゼインヒビターであり、癌、細胞増殖性障害、微生物感染、過剰増殖性障害、黄斑浮腫、骨粗鬆症、心血管障害、眼疾患、免疫機構機能不全、II型糖尿病、肥満、移植片拒絶、難聴、脳卒中、アテローム性動脈硬化、慢性神経因性疼痛、B型肝炎、および自己免疫疾患などの状態または障害の処置または防御に使用され得る。
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本発明は、2−(5−(4−(2−モルホリノエトキシ)フェニル)ピリジン−2−イル)−−V−ベンジルアセトアミドならびにそのメシル酸塩および二塩酸塩を含む組成物に関する。より詳しくは、本発明は、2−(5−<4−(2−モルホリノエトキシ)フェニル)ピリジン−2−イル)−^^ベンジルアセトアミドならびにそのメシル酸塩および二塩酸塩の合成のための効率的な方法、ならびに本発明の組成物を用いてキナーゼカスケードの1種類以上の成分を調節する方法を提供する。

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本発明は、N‐ベンジル‐2‐(5‐(4‐(2‐モルホリノエトキシ)フェニル)ピリジン‐2‐イル)アセトアミド(KX2‐391)の組成物と、キナーゼカスケードの1つ以上の構成要素を調節するための方法とに関する。本発明の化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの構成要素のモジュレーションにおいて有用である。いくつかの化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの2つ以上の構成要素のモジュレーションにおいて有用であり得る。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常な細胞シグナル伝達経路(例、細胞増殖、分化、生存、接着、移動等)に関与する可能性があるキナーゼ、または病気もしくは疾患に関与するキナーゼの調節を調節するのに有用であり得る。 (もっと読む)


本発明は、キナーゼカスケードの1以上の成分を調節するための化合物および方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、対象において、プロテインホスファターゼインヒビターに対して応答性である状態を治療する方法を提供する。本発明の別の実施形態において、本発明は対象において、プロテインホスファターゼインヒビターに対して応答性である状態を治療するための医薬の製造における本発明の化合物の使用に関する。さらに別の実施形態において、本発明はプロテインホスファターゼのインヒビターを同定する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、キナーゼカスケードの1つ以上の成分を調節する式Iaの化合物および方法に関するものである。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常細胞シグナル伝達経路(たとえば細胞増殖、分化、生存、接着、移動など)に関与しうるキナーゼの、あるいは疾患または障害に関与するキナーゼの制御を調節するのに有用でありうる。このような疾患および障害としては、制限なく、癌、骨粗鬆症、心血管障害、免疫系機能不全、II型糖尿病、肥満、および移植片拒絶が挙げられる。

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