本発明は、特定の状態または障害の処置または防御に有用なビアリール化合物およびその薬学的に許容され得る塩、例えばメシル酸塩に関する。本発明は、２−（５−（４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−ベンジルアセトアミドまたはその薬学的に許容され得る塩、および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物に関する。２−（５−（４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−ベンジルアセトアミドおよびその薬学的に許容され得る塩は、強力なＳｒｃチロシンキナーゼインヒビターであり、癌、細胞増殖性障害、微生物感染、過剰増殖性障害、黄斑浮腫、骨粗鬆症、心血管障害、眼疾患、免疫機構機能不全、ＩＩ型糖尿病、肥満、移植片拒絶、難聴、脳卒中、アテローム性動脈硬化、慢性神経因性疼痛、Ｂ型肝炎、および自己免疫疾患などの状態または障害の処置または防御に使用され得る。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
１日２回または３回で投与される２ｍｇ／用量〜４００ｍｇ／用量の範囲の量の化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容され得る塩と、薬学的に許容され得る担体とを含む、経口、静脈内、筋肉内、または皮下投与のための医薬組成物。
【請求項２】
前記量が１０ｍｇ〜３００ｍｇである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記量が２０ｍｇ〜２５０ｍｇである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記量が４０ｍｇ〜２００ｍｇである、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記量が６０ｍｇ〜１６０ｍｇである、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
１日１回で投与される４ｍｇ／用量〜８００ｍｇ／用量の範囲の量の化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容され得る塩と、薬学的に許容され得る担体とを含む、経口、静脈内、筋肉内、または皮下投与のための医薬組成物。
【請求項７】
前記量が２０ｍｇ〜６００ｍｇである、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記量が４０ｍｇ〜５００ｍｇである、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記量が８０ｍｇ〜４００ｍｇである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記量が１２０ｍｇ〜３２０ｍｇである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
化合物（Ｉ）のメシル酸塩を含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
投与が経口である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
投与が静脈内である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
投与が筋肉内である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
投与が皮下である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記用量が１日２回で投与される、請求項１〜５または１１〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記用量が１日３回で投与される、請求項１〜５または１１〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
１種類以上の抗癌処置剤または抗癌剤と組み合わせて投与される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
抗癌剤ゲムシタビンと組み合わせて投与される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
抗癌剤オキサリプラチンと組み合わせて投与される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の医薬組成物を投与することを含む、癌、細胞増殖性障害、微生物感染、過剰増殖性障害、黄斑浮腫、骨粗鬆症、心血管障害、眼疾患、免疫機構機能不全、ＩＩ型糖尿病、肥満、移植片拒絶、難聴、脳卒中、アテローム性動脈硬化、慢性神経因性疼痛、Ｂ型肝炎、および自己免疫疾患から選択される状態または障害の処置または予防方法。
【請求項２２】
前記状態または障害が癌である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記癌が、腎臓、前立腺、肝臓、肺、膵臓、脳、乳房、結腸、白血病、卵巣、上皮、および食道のものから選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記癌が、進行した悪性腫瘍、充実性腫瘍、およびリンパ腫から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
前記状態または障害が細胞増殖性障害である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２６】
前記細胞増殖性障害が、乾癬、糖尿病性網膜症、および黄斑変性から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記状態または障害が微生物感染である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２８】
微生物感染が、細菌、真菌、寄生虫およびウイルスのものから選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記障害または状態が、過剰増殖性障害、黄斑浮腫、骨粗鬆症、心血管障害、眼疾患、免疫機構機能不全、ＩＩ型糖尿病、肥満、移植片拒絶、難聴、脳卒中、アテローム性動脈硬化、慢性神経因性疼痛、Ｂ型肝炎、および自己免疫疾患から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項３０】
請求項１〜２０いずれか１項に記載の医薬組成物を投与することを含む、免疫機構の活性の調節方法。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０−１】

【図１０−２】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【図２０】

【図２１】

【図２２】

【図２３】

【図２４】

【図２５Ａ】

【図２５Ｂ】

【図２５Ｃ】

【図２５Ｄ】

【図２６】

【図２７】

【公表番号】特表２０１１−５００６８９（Ｐ２０１１−５００６８９Ａ）
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２９９８５（Ｐ２０１０−５２９９８５）
【出願日】平成２０年１０月２０日（２００８．１０．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１１９７７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５１８４８
【国際公開日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（５０９００２６４８）キネックス　ファーマシューティカルズ，　エルエルシー (5)
【Ｆターム（参考）】