キナーゼカスケードを調節するためのビアリル組成物および方法
本発明は、キナーゼカスケードの１つ以上の成分を調節する式Ｉａの化合物および方法に関するものである。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常細胞シグナル伝達経路（たとえば細胞増殖、分化、生存、接着、移動など）に関与しうるキナーゼの、あるいは疾患または障害に関与するキナーゼの制御を調節するのに有用でありうる。このような疾患および障害としては、制限なく、癌、骨粗鬆症、心血管障害、免疫系機能不全、ＩＩ型糖尿病、肥満、および移植片拒絶が挙げられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡ
【化２１１】
（式中：
Ｔは、結合、ＣＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ１４、Ｃ（Ｒ１５Ｒ１６）Ｃ（Ｒ１７Ｒ１８）、ＣＨ２Ｏ、またはＯＣＨ２であり；
Ｘｙは、ＣＺ、ＣＹ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｚは、ＣＺ、ＣＹ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
ＸｙおよびＸｚの少なくとも一方がＣＺであり；
Ｙは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、およびＯ−ベンジルより選択され；
Ｘａは、ＣＲａ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｂは、ＣＲｂ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｃは、ＣＲｃまたはＮ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｄは、ＣＲｄまたはＮ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｅは、ＣＲｅ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｐ、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、ＳＯ２Ｈ、ＳＯ２−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、あるいは
【化２１２】
であり、式中、ＷはＨ、あるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−アリールであり；
Ｐは、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＨＲ２０Ｒ２１、
【化２１３】
、テトラゾール、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｋ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｌ、ＮＨ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｍ、またはＯ−アリール−Ｑであり、さらに式中、低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキルは直鎖または分枝アルキルであり；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２１４】
であり；
Ｌは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２１５】
であり；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２１６】
であり；
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２１７】
であり；
Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は独立して、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり、あるいはＲ１９およびＲ２０は結合された窒素原子と一緒に５員環を形成し；
Ｖは、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、ＨあるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり；
Ｚは、（ＣＨＲ１）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２（ＣＨＲ３）ｍ−Ａｒであり、式中、Ａｒは置換または非置換アリールあるいは窒素含有ヘテロアリール基であり、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は独立して、ＨまたはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり；
ｎおよびｍは独立して、０、１、または２であり；
但し、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の少なくとも１つはＰである）
の化合物あるいはその塩、溶媒和物、水和物、またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、Ｘｄ、Ｘｅ、ＸｙおよびＸｚの少なくとも１つがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸｚがＣＺであり、さらに式中、Ｚが
【化２１８】
であり、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−ＯＨ、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−Ｏ−Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、
【化２１９】
であり、式中、ＷがＨ、あるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−アリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１の少なくとも１つが、ハロゲン、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、またはＯ−ベンジルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ２およびＲ３がそれぞれＨである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４およびＲ６がそれぞれＨである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｔが結合である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、化合物２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、または２７４より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が溶媒和物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が水和物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が製薬的に許容される塩である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が酸添加塩である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が塩酸塩である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１つの製薬的に許容される担体または賦形剤とを含む組成物。
【請求項１５】
細胞増殖障害を予防する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容される賦形剤または担体の使用。
【請求項１６】
細胞増殖障害を治療する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容される賦形剤または担体の使用。
【請求項１７】
チロシンキナーゼ阻害によって調節される疾患または障害を治療または予防する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容される賦形剤の使用。
【請求項１８】
チロシンキナーゼ阻害によって調節される、前記疾患または障害が細胞増殖障害である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
チロシンキナーゼ阻害によって調節される前記疾患または障害が、癌、前癌状態、過剰増殖性障害、または微生物感染である、請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】
前記微生物感染が細菌、真菌、寄生虫またはウイルス感染である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記細胞増殖障害が乾癬、糖尿病性網膜症および黄斑変性より選択される過剰増殖性障害である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２２】
前記細胞増殖障害が癌である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２３】
前記癌が固形腫瘍である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記癌が肺癌、乳癌、結腸癌、卵巣癌、脳腫瘍、肝臓癌、膵臓癌、または前立腺癌、悪性黒色腫、非黒色腫皮膚癌である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２５】
前記癌が血液腫瘍、血液悪性腫瘍、小児白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫、ホジキン病、リンパ球または皮膚起源のリンパ腫、急性または慢性白血病、リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、形質細胞新生物、リンパ系新生物またはＡＩＤＳに関連する癌である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２６】
前記細胞増殖障害が表皮嚢腫、類皮嚢腫、脂肪腫、腺腫、毛細血管腫、皮膚血管腫、リンパ管腫、母斑病変、奇形腫、腎腫、筋線維腫症、骨形成腫瘍、または形成異常塊である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２７】
前記チロシンキナーゼがＳｒｃキナーゼまたは接着斑キナーゼである、請求項１７に記載の使用。
【請求項２８】
チロシンキナーゼ阻害によって調節される前記疾患または障害が、骨粗鬆症、難聴、眼疾患、黄斑浮腫、心血管障害、脳卒中、アテローム性動脈硬化、ＩＩ型糖尿病、肥満、免疫系機能不全、慢性神経因性疼痛または移植片拒絶である、請求項１７に記載の使用。
【請求項２９】
タンパク質キナーゼシグナル伝達カスケードの１つ以上の成分を阻害する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容される賦形剤の使用。
【請求項３０】
前記薬剤がＳｒｃファミリタンパク質キナーゼまたは接着斑キナーゼを阻害する、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
前記化合物がアロステリックインヒビタである、請求項２９に記載の使用。
【請求項３２】
前記化合物がペプチド基質インヒビタである、請求項２９に記載の使用。
【請求項３３】
前記化合物がタンパク質キナーゼへのＡＴＰ結合を阻害しない、請求項２９に記載の使用。
【請求項３４】
前記Ｓｒｃファミリタンパク質キナーゼがｐｐ６０Ｃ−ｓｒｃチロシンキナーゼである、請求項３０に記載の使用。
【請求項３５】
前記薬剤が経口投与される、請求項１５〜３４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３６】
前記薬剤が局所投与される、請求項１５〜３４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３７】
式Ｉ
【化２２０】
（式中：
Ｔは、結合、ＣＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ１４、Ｃ（Ｒ１５Ｒ１６）Ｃ（Ｒ１７Ｒ１８）、ＣＨ２Ｏ、またはＯＣＨ２であり；
Ｘｙは、ＣＺ、ＣＹ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｚは、ＣＺ、ＣＹ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
ＸｙおよびＸｚの少なくとも一方がＣＺであり；
Ｙは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、およびＯ−ベンジルより選択され；
Ｘａは、ＣＲａまたはＮ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｂは、ＣＲｂ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｃは、ＣＲｃまたはＮ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｄは、ＣＲｄまたはＮ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｅは、ＣＲｅ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｐ、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、ＳＯ２Ｈ、ＳＯ２−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、あるいは
【化２２１】
であり、式中、ＷはＨ、あるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−アリールであり；
Ｐは、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＨＲ２０Ｒ２１、
【化２２２】
、テトラゾール、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｋ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｌ、ＮＨ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｍ、またはＯ−アリール−Ｑであり、さらに式中、低級アルキルは直鎖または分枝アルキルであり；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２２３】
であり；
Ｌは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２２４】
であり；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２２５】
であり；
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２２６】
であり；
Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり、あるいはＲ１９およびＲ２０は結合された窒素原子と一緒に５員環を形成し；
Ｖは、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、ＨあるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり；
Ｚは、（ＣＨＲ１）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２（ＣＨＲ３）ｍ−Ａｒであり、式中、Ａｒは置換または非置換アリールあるいは窒素含有ヘテロアリール基であり、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は独立して、ＨまたはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり；
ｎおよびｍは独立して、０、１、または２である）
の化合物あるいはその塩、溶媒和物、水和物、またはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬的に許容される賦形剤または担体の、骨粗鬆症、難聴、眼疾患、黄斑浮腫、心血管障害、ＩＩ型糖尿病、肥満、免疫系機能不全、慢性神経因性疼痛、および移植片拒絶より選択されるキナーゼ媒介障害を治療または調節する薬剤の製造での使用。
【請求項３８】
前記心血管障害が脳卒中、およびアテローム性動脈硬化より選択される、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、Ｘｄ、Ｘｅ、ＸｙおよびＸｚの少なくとも１つがＮである、請求項３７または３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｔが結合である、請求項３７〜３９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４１】
ＸｚがＣＺであり、Ｚが
【化２２７】
であり、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−ＯＨ、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−Ｏ−Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、
【化２２８】
であり、式中、ＷはＨ、あるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−アリールである、請求項３７〜４０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４２】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１の少なくとも１つが、ハロゲン、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、あるいはＯ−ベンジルである、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ２およびＲ３がそれぞれＨである、請求項３７〜４２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４４】
化合物が
【化２２９】
より選択される、請求項３７に記載の使用。
【請求項１】
式ＩＡ
【化２１１】
（式中：
Ｔは、結合、ＣＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ１４、Ｃ（Ｒ１５Ｒ１６）Ｃ（Ｒ１７Ｒ１８）、ＣＨ２Ｏ、またはＯＣＨ２であり；
Ｘｙは、ＣＺ、ＣＹ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｚは、ＣＺ、ＣＹ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
ＸｙおよびＸｚの少なくとも一方がＣＺであり；
Ｙは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、およびＯ−ベンジルより選択され；
Ｘａは、ＣＲａ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｂは、ＣＲｂ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｃは、ＣＲｃまたはＮ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｄは、ＣＲｄまたはＮ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｅは、ＣＲｅ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｐ、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、ＳＯ２Ｈ、ＳＯ２−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、あるいは
【化２１２】
であり、式中、ＷはＨ、あるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−アリールであり；
Ｐは、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＨＲ２０Ｒ２１、
【化２１３】
、テトラゾール、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｋ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｌ、ＮＨ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｍ、またはＯ−アリール−Ｑであり、さらに式中、低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキルは直鎖または分枝アルキルであり；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２１４】
であり；
Ｌは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２１５】
であり；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２１６】
であり；
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２１７】
であり；
Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は独立して、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり、あるいはＲ１９およびＲ２０は結合された窒素原子と一緒に５員環を形成し；
Ｖは、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、ＨあるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり；
Ｚは、（ＣＨＲ１）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２（ＣＨＲ３）ｍ−Ａｒであり、式中、Ａｒは置換または非置換アリールあるいは窒素含有ヘテロアリール基であり、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は独立して、ＨまたはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり；
ｎおよびｍは独立して、０、１、または２であり；
但し、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の少なくとも１つはＰである）
の化合物あるいはその塩、溶媒和物、水和物、またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、Ｘｄ、Ｘｅ、ＸｙおよびＸｚの少なくとも１つがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸｚがＣＺであり、さらに式中、Ｚが
【化２１８】
であり、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−ＯＨ、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−Ｏ−Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、
【化２１９】
であり、式中、ＷがＨ、あるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−アリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１の少なくとも１つが、ハロゲン、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、またはＯ−ベンジルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ２およびＲ３がそれぞれＨである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４およびＲ６がそれぞれＨである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｔが結合である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、化合物２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、または２７４より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が溶媒和物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が水和物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が製薬的に許容される塩である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が酸添加塩である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が塩酸塩である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１つの製薬的に許容される担体または賦形剤とを含む組成物。
【請求項１５】
細胞増殖障害を予防する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容される賦形剤または担体の使用。
【請求項１６】
細胞増殖障害を治療する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容される賦形剤または担体の使用。
【請求項１７】
チロシンキナーゼ阻害によって調節される疾患または障害を治療または予防する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容される賦形剤の使用。
【請求項１８】
チロシンキナーゼ阻害によって調節される、前記疾患または障害が細胞増殖障害である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
チロシンキナーゼ阻害によって調節される前記疾患または障害が、癌、前癌状態、過剰増殖性障害、または微生物感染である、請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】
前記微生物感染が細菌、真菌、寄生虫またはウイルス感染である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記細胞増殖障害が乾癬、糖尿病性網膜症および黄斑変性より選択される過剰増殖性障害である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２２】
前記細胞増殖障害が癌である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２３】
前記癌が固形腫瘍である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記癌が肺癌、乳癌、結腸癌、卵巣癌、脳腫瘍、肝臓癌、膵臓癌、または前立腺癌、悪性黒色腫、非黒色腫皮膚癌である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２５】
前記癌が血液腫瘍、血液悪性腫瘍、小児白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫、ホジキン病、リンパ球または皮膚起源のリンパ腫、急性または慢性白血病、リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、形質細胞新生物、リンパ系新生物またはＡＩＤＳに関連する癌である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２６】
前記細胞増殖障害が表皮嚢腫、類皮嚢腫、脂肪腫、腺腫、毛細血管腫、皮膚血管腫、リンパ管腫、母斑病変、奇形腫、腎腫、筋線維腫症、骨形成腫瘍、または形成異常塊である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２７】
前記チロシンキナーゼがＳｒｃキナーゼまたは接着斑キナーゼである、請求項１７に記載の使用。
【請求項２８】
チロシンキナーゼ阻害によって調節される前記疾患または障害が、骨粗鬆症、難聴、眼疾患、黄斑浮腫、心血管障害、脳卒中、アテローム性動脈硬化、ＩＩ型糖尿病、肥満、免疫系機能不全、慢性神経因性疼痛または移植片拒絶である、請求項１７に記載の使用。
【請求項２９】
タンパク質キナーゼシグナル伝達カスケードの１つ以上の成分を阻害する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容される賦形剤の使用。
【請求項３０】
前記薬剤がＳｒｃファミリタンパク質キナーゼまたは接着斑キナーゼを阻害する、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
前記化合物がアロステリックインヒビタである、請求項２９に記載の使用。
【請求項３２】
前記化合物がペプチド基質インヒビタである、請求項２９に記載の使用。
【請求項３３】
前記化合物がタンパク質キナーゼへのＡＴＰ結合を阻害しない、請求項２９に記載の使用。
【請求項３４】
前記Ｓｒｃファミリタンパク質キナーゼがｐｐ６０Ｃ−ｓｒｃチロシンキナーゼである、請求項３０に記載の使用。
【請求項３５】
前記薬剤が経口投与される、請求項１５〜３４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３６】
前記薬剤が局所投与される、請求項１５〜３４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３７】
式Ｉ
【化２２０】
（式中：
Ｔは、結合、ＣＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ１４、Ｃ（Ｒ１５Ｒ１６）Ｃ（Ｒ１７Ｒ１８）、ＣＨ２Ｏ、またはＯＣＨ２であり；
Ｘｙは、ＣＺ、ＣＹ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｚは、ＣＺ、ＣＹ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
ＸｙおよびＸｚの少なくとも一方がＣＺであり；
Ｙは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、およびＯ−ベンジルより選択され；
Ｘａは、ＣＲａまたはＮ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｂは、ＣＲｂ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｃは、ＣＲｃまたはＮ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｄは、ＣＲｄまたはＮ、またはＮ−Ｏであり；
Ｘｅは、ＣＲｅ、Ｎ、またはＮ−Ｏであり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｐ、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、ＳＯ２Ｈ、ＳＯ２−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル、あるいは
【化２２１】
であり、式中、ＷはＨ、あるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−アリールであり；
Ｐは、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＨＲ２０Ｒ２１、
【化２２２】
、テトラゾール、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｋ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｌ、ＮＨ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−Ｍ、またはＯ−アリール−Ｑであり、さらに式中、低級アルキルは直鎖または分枝アルキルであり；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２２３】
であり；
Ｌは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２２４】
であり；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２２５】
であり；
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＨ２、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、ＳＯ２Ｒ２１、グリコシド、低級Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６アルコキシ、または
【化２２６】
であり；
Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり、あるいはＲ１９およびＲ２０は結合された窒素原子と一緒に５員環を形成し；
Ｖは、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、ＨあるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり；
Ｚは、（ＣＨＲ１）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２（ＣＨＲ３）ｍ−Ａｒであり、式中、Ａｒは置換または非置換アリールあるいは窒素含有ヘテロアリール基であり、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は独立して、ＨまたはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキルであり；
ｎおよびｍは独立して、０、１、または２である）
の化合物あるいはその塩、溶媒和物、水和物、またはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬的に許容される賦形剤または担体の、骨粗鬆症、難聴、眼疾患、黄斑浮腫、心血管障害、ＩＩ型糖尿病、肥満、免疫系機能不全、慢性神経因性疼痛、および移植片拒絶より選択されるキナーゼ媒介障害を治療または調節する薬剤の製造での使用。
【請求項３８】
前記心血管障害が脳卒中、およびアテローム性動脈硬化より選択される、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、Ｘｄ、Ｘｅ、ＸｙおよびＸｚの少なくとも１つがＮである、請求項３７または３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｔが結合である、請求項３７〜３９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４１】
ＸｚがＣＺであり、Ｚが
【化２２７】
であり、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルコキシ、Ｏ−低級（Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６）アルキル−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−ＯＨ、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−Ｏ−Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、
【化２２８】
であり、式中、ＷはＨ、あるいはＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル−アリールである、請求項３７〜４０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４２】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１の少なくとも１つが、ハロゲン、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６アルキル、あるいはＯ−ベンジルである、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ２およびＲ３がそれぞれＨである、請求項３７〜４２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４４】
化合物が
【化２２９】
より選択される、請求項３７に記載の使用。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図４】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図７】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１６Ａ】
【図１６Ｂ】
【図１６Ｃ】
【図１６Ｄ】
【図１６Ｅ】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０Ａ】
【図２０Ｂ】
【図２１Ａ】
【図２１Ｂ】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３Ａ】
【図４３Ｂ】
【図４４Ａ】
【図４４Ｂ】
【図４４Ｃ】
【図４４Ｄ】
【図４５】
【図４６】
【図４７】
【図１Ｂ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図４】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図７】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１６Ａ】
【図１６Ｂ】
【図１６Ｃ】
【図１６Ｄ】
【図１６Ｅ】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０Ａ】
【図２０Ｂ】
【図２１Ａ】
【図２１Ｂ】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３Ａ】
【図４３Ｂ】
【図４４Ａ】
【図４４Ｂ】
【図４４Ｃ】
【図４４Ｄ】
【図４５】
【図４６】
【図４７】
【公表番号】特表２００９−５４２６８０（Ｐ２００９−５４２６８０Ａ）
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８３２２（Ｐ２００９−５１８３２２）
【出願日】平成１９年６月２９日（２００７．６．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１５２７３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００２６７６
【国際公開日】平成２０年１月３日（２００８．１．３）
【出願人】（５０９００２６４８）キネックス ファーマシューティカルズ， エルエルシー (5)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月２９日（２００７．６．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１５２７３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００２６７６
【国際公開日】平成２０年１月３日（２００８．１．３）
【出願人】（５０９００２６４８）キネックス ファーマシューティカルズ， エルエルシー (5)
【Ｆターム（参考）】
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