多層経口剤形の形態の誤用を防止する放出制御組成物を開示する。第１の層は、中に薬学的活性物質（例えば、オピオイド鎮痛薬）が配置されている複数の放出制御微粒子を含有する。第１の層に隣接していてもよい第２の層は、第１の層の微粒子中の薬学的活性物質と同じであっても異なってもよい薬学的活性物質を含む。組成物は、さらに、前記第１の層、前記第２の層、または前記第１の層と前記第２の層の両方に配置された高吸収性材料（例えば、ポリカルボフィル）を含む。無傷の状態の場合、薬学的活性物質は、第２の層から、前記第１の層の薬学的活性物質より速く放出される。意図的にまたは偶発的に破砕され、水性媒体に曝された場合、存在する高吸水性材料が膨潤して微粒子を封入し、微粒子は実質的に無傷の状態を維持し、それによって前記組成物からの薬学的活性物質の放出が遅延される。また、誤用を防止する放出制御組成物を使用して、少なくとも１種類の薬学的活性物質を、それを必要とする哺乳動物、例えば、ヒトに送達する方法も開示する。
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高吸収性材料（例えば、ポリカルボフィル）を含むコア；コアを包囲する放出制御被覆；及び、医薬活性薬剤（例えば、オピオイド鎮痛剤）が内部に配置された複数の放出制御微小粒子を含み、微小粒子が、コアの内部、被覆の内部、又は、コア及び被覆の双方の内部に配置された、誤用を防止するための放出制御製剤を開示する。製剤は、故意に又は偶然に破砕されて放出制御被覆が破壊され、水性環境にさらされる場合に、コアの高吸水性材料が、膨張して、微小粒子を封じ込めて、実質的に原形を保たせて、それにより、製剤から医薬活性薬剤が放出することを阻止する。また、医薬活性薬剤を必要とする哺乳類、例えば、ヒトに医薬活性薬剤を送達するための誤用を防止する放出制御製剤の使用方法を開示する。
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