本出願は、例えば抗精神病薬として医療用途のある、下記一般式(I)のインドリジンベース化合物及びそのアザ類似体に関する。
【化１】

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一般式(Ia)
【化１】


の新規化合物、及びこれらの医薬上許される塩、異性体、ジアステレオマー又は鏡像体並びに、例えば、ドーパミン関連運動障害の治療における、薬物としてのそれらの使用が開示される。
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本発明は、以下の式(I)：
【化１】


ここで、R1、R2、R3、R4、R5及びnは、以下に示すものと同一の意味を持つ
で表される化合物の、様々な型の痛みを予防、軽減及び/又は治療するための薬理組成物の製造のための使用に関するものである。
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式（Ｉ）の化合物が提供される。これは、式（IV）の化合物を還元反応に供することにより調製され、式中、Ｒは水素又は直鎖もしくは分岐のＣ_１−Ｃ_６アルキル基を表す。この化合物は、フェソテロジン、トルテロジン、その活性代謝物及び関連化合物の合成に使用できる有用な中間体である。
【化１】

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本出願はフェソテロジンまたは薬学的に許容されるその塩またはその溶媒和物およびキシリトール、ソルビトール、ポリデキストロース、イソマルトおよびデキストロースからなる群から選択される安定剤を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】合成に関与するプロセスの段階数が多すぎるために、非常に複雑であり、また収率も満足なものではないという欠点を避けるプロセスを提供する。
【解決手段】本発明に係る一般式Ｉの３，３−ジアリルプロピルアミンは、以下の一般式１の化合物から様々な中間体を経て製造される。


（式中、Ｒは水素を意味し、Ｒ'とＲ''は同一でも異なっていてもよく、かつ直鎖又は分岐鎖のＣ_１−Ｃ_６アルキルを意味する）


（式中、Ｒは水素、直鎖又は分岐鎖のＣ_１−Ｃ_６アルキルを示す） （もっと読む）

【課題】 塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、Ｒ−（−）−３−（３−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル）−４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 （もっと読む）

本発明は、好ましくは、粘度が０．５−１．５ｍｍ^２／ｓの緩衝水溶液の形態の、ロチゴチンの医薬上許容される酸付加塩と、α−シクロデキストリンとを含む液体鼻腔内用医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは水素またはジュウテリウムを表し、ＲはＣ_１〜_６−アルキル、Ｃ_３〜_１０−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、該基はその都度Ｃ_１〜_３アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、メルカプトまたはジュウテリウムにより置換されていてもよく、その際、”＊”（星印）により標識されたＣ原子は（Ｒ）−立体配置で存在する］の化合物を経皮投与するための装置に関し、一般式（Ｉ）の化合物がポリマーマトリックス中に存在し、かつ１日あたり０．５〜２０ｍｇの用量でヒトの皮膚を通過して放出されることを特徴とする。本発明はさらに、経皮薬剤を製造するための式（Ｉ）の前記の化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａはジュウテリウムまたは水素であり、ＲはＣ_１〜_６−アルキル、Ｃ_３〜_１０−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、該基はその都度Ｃ_１〜_３アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、メルカプトまたはジュウテリウムにより置換されていてもよく、かつその際、”＊”（星印）により標識されたＣ原子は（Ｒ）−立体配置、（Ｓ）−立体配置またはこれらの混合物として存在していてもよい］の化合物に関し、前記化合物は９７質量％を超える純度を有する遊離塩基として存在することを特徴とする。本発明はさらに、高純度の一般式（Ｉ）の化合物を製造する方法ならびに薬剤を製造するための高純度の化合物の使用に関する。
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