式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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式ＩＩの化合物は、カテプシンＫの阻害剤であり、かつ骨粗鬆症の治療又は予防に有用である。
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方はハロであり、他方はＨ又はハロであり、Ｒ^３は、任意にフッ素化されたＣ_１〜Ｃ_４直鎖又は分枝鎖のアルキルであり、Ｒ^４はＨであり又はＲ^３はＲ^４と隣接の主鎖炭素原子と共に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、又はＣ_１〜Ｃ_４ハロアルキルから選択された１〜３個の置換基で任意に置換された；又はメチレン基で任意に架橋されたスピロ−Ｃ_５〜Ｃ_７シクロアルキル；若しくはＯ、ＮＲａ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）_２（式中、ＲａはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル又はＣＨ_３Ｃ（＝Ｏ）である）から選択されたヘテロ原子を有するＣ_４〜Ｃ_６飽和ヘテロ環を規定し；Ｒ^５は独立に、Ｈ又はメチルから選択され、Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｒ^６は、任意に置換された単環系又は二環系の安定な炭素環又はヘテロ環であり、ｍは独立に、０、１又は２である）。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ抗ウイルス薬として有用性を有する、式Ｚ：


［式中、
Ａは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ_１は、−Ｓ(＝Ｏ)_ｐＲａ（Ｒａは、−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−ＯＲｘ、−ＮＲｘＲｘ、−ＮＨＮＲｘＲｘ、−ＮＨＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲｘ、−ＮＲｘＯＨである）、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｂ（Ｒｂは、−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−ＯＲｘ、−ＮＲｘＲｘ、−ＮＨＮＲｘＲｘ、−ＮＨＣ_１〜Ｃ_３−アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｘである）、−ＮＲｘＲｃ（Ｒｃは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、−ＮＲｘＲｘ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｄ、−ＣＮ、Ｓ(＝Ｏ)_ｐＲｘであり、そして、Ｒｄは、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−ＯＲｘ、−ＮＲｘＲｘ、−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲｘである）、−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル−ＣＯＯＲｘ、−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル−ＯＲｘ、−(Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル)_ｑ−Ｏ−Ｒｘ、または１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員芳香環、から選ばれる、Ａを含有する環中の炭素原子への置換基であり；ｐは１または２であり；Ｒｘは独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルまたはアセチルから選ばれるか；あるいは、１対のＲｘは隣接Ｎ原子と一緒になって環を形成し得て；Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ(＝Ｏ)_ｒ−または−ＣＨ_２−であって、ｒは０、１または２であり；Ｒ_３〜Ｒ_７は明細書中に定義する置換基であり；Ｘは−(ＣＲ_８Ｒ_８^’)_ｎ−Ｄ−(ＣＲ_８Ｒ_８^’)_ｍ−であり；Ｄは、結合、−ＮＲ_９−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(＝Ｏ)_２−である］で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを提供する。
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