説明

サンド・ゲーエムベーハーにより出願された特許

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本発明は、ロミデプシンを調製するための改善されたプロセスを提供する。上記プロセスは、望ましくない付加生成物の形成を妨げる条件下で、ロミデプシンを生成するか、精製するか、または貯蔵する工程を包含する。約6.0より低い見かけのpH(例えば、4.0〜6.0の間の見かけのpH)でのロミデプシンの精製は、ロミデプシンのジスルフィド結合の還元、およびその後のダイマー化、オリゴマー化またはポリマー化した付加生成物の形成を防止することが決定された。本発明はまた、ダイマー化、オリゴマー化またはポリマー化した付加生成物を含まないモノマー性ロミデプシンの組成物を提供する。
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本発明は、式(I)


(式中、R、R及びRは、互いに独立に、アキリル(aklyl)、アルケニル、アリール、ヒドロキシ(C1−6)アルキル、カルバモイル−(C1−6)アルキル、アミノ−(C1−6)アルキル、アクラミノ(aclamino)−(C1−6)アルキルもしくはカルボキシ(C1−6)アルキルであるか、又は、R及びRは、隣接する窒素原子と一緒に、脂環式5員から8員複素環を形成し、Rは、アルキル、アルケニル又はアリールを表す。)の、セファロスポリン合成のための中間体の生成のための新規プロセスに関する。本発明によるプロセスは、好ましくない副産物、特に式(I)のΔ2−類似化合物の形成を大幅に減少させる点で注目に値する。
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