スージェン・インコーポレーテッドにより出願された特許
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのアミノヘテロアリール化合物
式(I)のアミノピリジン及びアミノピラジン化合物、これらの化合物が含まれる組成物、その使用の方法を提供する。式(I)の好ましい化合物は、c−METの阻害剤としての活性を始めとするプロテインキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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インドリノン化合物による過度の骨溶解の治療
化学式I及び化学式IIの化合物は、本明細書に記載されるように、M−CSFを介した破骨細胞の出現を阻害することによる、過度の骨溶解の治療に有用である。該化合物はまた、CSF1Rのリン酸化の阻害に有用であり、CSF1Rを発現する癌の治療に有用である。 (もっと読む)
癌を治療するためのインドリノンと化学療法剤との組み合わせ投与
本発明は,インドリノン化合物と追加の化学療法剤との組み合わせを投与することにより癌を治療する方法に関する。式I:
【化19】
のインドリノン化合物と追加の化学療法剤との組み合わせは,癌患者の治療において増強された効果を与える。
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リン酸特異的PAK抗体および診断キット
本発明は、腫瘍形成のバイオマーカとして、リン酸化されたp21−活性化プロテインキナーゼ(PAK)(特にPAK4)を使用する方法に関する。本発明は、PAK活性を調整する化合物を同定するためのスクリーニングアッセイ法と同様に、哺乳類の生検材料由来のリン酸化されたPAKを検出するためのリン酸特異的抗体の使用法を意図する。PAK活性を調整する化合物による処理に適した所定の集団のサブセットを決定する方法もまた、意図される。 (もっと読む)
新規キナーゼ阻害剤としての3−ピロリル−ピリドピラゾールおよび3−ピロリル−インダゾール
式I:
【化122】
[式中,X,R1−R7およびR9は本明細書において定義されるとおりである]
の化合物は,蛋白質キナーゼの調節剤として有用であり,および細胞増殖阻害剤としての活性を有する。
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遠縁ホモログを検出する方法および該方法により同定される新規キナーゼ
本発明は,遠縁ポリペプチドホモログを検出する新規方法に関する。本発明は,キナーゼポリペプチド,キナーゼポリペプチドをコードするヌクレオチド配列,ならびに種々のキナーゼ関連疾病および状態の診断および治療に有用な種々の産物および方法に関する。バイオインフォマティクス戦略を用いて,哺乳動物キナーゼが同定されその蛋白質構造が予測された。 (もっと読む)
トリアゾロトリアジン化合物およびそれらの使用
本発明は式(I)の化合物、および医薬的に受容可能なそれらの塩に関する。これらの化合物はc−Metの活性を調節するため、c−Metに関連する障害 例えば癌の予防および治療に有用であることが期待される。
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c−MET阻害薬としての四環式化合物
本発明は式(I)および式(II)の化合物(式中R1−R10およびGは本明細書において定義されている)、およびそれらの医薬的に受容可能な塩に関する。これらの化合物はc−Metの活性を調節し、そのためc−Metに関連する障害、例えば癌の予防および治療において有用であることが期待される。
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