【課題】高収率、簡便かつ低コストでジフルオロメチル化ヘテロアリール化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明の製造方法は、ハロゲン化へテロアリール化合物とα−シリルジフルオロ酢酸エステル化合物とを金属ハロゲン化物の存在下で反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示される新規スチルベン様化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性体、立体異性体、多形、水和物、代謝生成物、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩およびその組成物を提供する。これらの化合物は、ＨＤＡＣを阻害することができ、悪性腫瘍、自己免疫疾患、皮膚病、感染症、炎症などの細胞増殖に関わる疾患の治療薬または改善薬として有用である。
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式(I)の化合物はムスカリン性M3レセプター調節活性を有し；
［式中、Aは酸素原子または-N(R¹²)-基であり；(i) R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R²は水素原子または-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-CO-R⁵もしくは-Z-CO₂H基であり；R³は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC₁-C₆-アルキルであるか；または(ii) R¹およびR³はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R²は水素原子；またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合に-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-CO-R⁵もしくは-Z-CO₂H基であるか；または(iii) R¹およびR²はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は-Y-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-CO-R⁵；または-Z-CO₂H基で置換されており、R³は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC₁-C₆-アルキルであり；R⁴は式(a)、(b)、(c)または(d)で示される基であり；C₁-C₆アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、残りの変数は本明細書に定義されているとおりである。
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