【課題】細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れた新規低分子化合物およびその製造方法、前記化合物を用いた薬学的組成物および医薬を提供する。
【解決手段】オキサジン構造、ベンズイソキサゾール構造、トリアゾール構造等を分子中に含む化合物を複数合成し、それらが細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れていることを見出した。薬学的組成物および医薬は、細胞の増殖に関わる疾患の治療、症状の軽減、予防等に好適であり、例えば抗癌剤または制癌剤として使用可能である。 （もっと読む）

【課題】
煩雑な保護、脱保護という操作がなく、また入手性や安全性の点で問題のあるメチルイソシアネートを使用することなく、工業的に有利に目的とするイミノチアゾール化合物を製造する。
【解決手段】
式（１）




で示されるメチルウレア化合物を、式（２）



（式中、Ｒ^１は置換されてもよいアリール基を表わす。）
で示されるイソチオシアネート化合物と反応させて、式（３）


（式中、Ｒ¹は前記と同じ意味を表わす。）
で示されるチオウレア化合物とし、これを式（４）


（式中、Ｒ^２は置換されてもよいアリール基を表し、Ｘは脱離基を表す。）
で示されるα位に脱離基を有するアセトフェノン化合物と反応させることを特徴とする、式（５）


（式中、Ｒ¹およびＲ²はそれぞれ独立に前記と同じ意味を表わし、波線は（Ｅ）または（Ｚ）配位を表す。）
で示されるイミノチアゾール化合物、もしくはその酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、医薬品の合成中間体として有用な光学活性α−アルキルシステインを工業的に効率よく製造する方法を提供することである。
【解決手段】
光学活性な化合物（Ｉ）と化合物（ＩＩ）を反応させて光学活性な化合物（ＩＩＩ）を得、Ｒ^１がアルキルの場合にはアルカリ加水分解した後、脱保護する；
【化１】


（式中、Ｘは塩素原子等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれアルキル基等を示す。）
または、ラセミの化合物（Ｉ）と化合物（ＩＩ）を反応させて、ラセミの化合物（ＩＩＩ）を得、これを酵素による不斉加水分解により光学分割した後、アルカリ加水分解して、脱保護する。
【化２】


（式中、Ｘは塩素原子等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれアルキル基等を示す。） （もっと読む）

本発明は工業的に有利な光学活性α−アミノニトリル化合物の製法に関し、α位に不斉炭素を有する光学活性アルデヒド化合物又はその塩を、含水溶媒中、重亜硫酸化物と反応させて、当該アルデヒド化合物の重亜硫酸付加体を得る工程、得られた重亜硫酸付加体に、置換基を有する一級アミン化合物若しくは二級アミン化合物及びシアン化物を反応させる工程を含む、光学活性α−アミノニトリル化合物又はその塩の製法に関する。 （もっと読む）