本開示の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として有用な式Ｉの２，２，２−三置換アセトアミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤である。その調製方法も本開示で説明する。本開示は、部分グルコキナーゼ活性化因子の特性評価方法についても説明する。
【化１】

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【課題】 なし
【解決手段】 プラミペキソールの生産に有用な、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを下記工程により生産する：(i)臭素と4-アセトアミド-シクロヘキサノン水溶液とを反応させ、2-ブロモ-4-アセトアミド-シクロヘキサノンを製造する工程：(ii)工程(i)の後、チオ尿素を加え、6-アセチルアミノ-2-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを製造する工程；(iii)工程(ii)の後、臭化水素酸の水溶液を加え、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール二臭化水素酸塩を製造する工程；及び(iv)工程(iii)の後、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを単離する工程。 （もっと読む）

本発明は、２‐アミノ‐６‐アルキルアミノ‐４，５，６，７‐テトラヒドロベンゾチアゾール類（Ｉ）、それらの光学異性体若しくはその混合物、それらの溶媒和物、水和物、または薬学上許容される塩の製造方法に関する：（下記式中、アスタリスク（^＊）は不斉炭素を表し、Ｒ^１はＣ_１‐Ｃ_６アルキル基である）。前記方法は：（ａ）化合物（II）を二級アミンと、場合により酸および溶媒１の存在下で反応させて、エナミンを形成させ、（ｂ）場合により前記酸および前記溶媒１を除去し、次いで溶媒２の存在下で前記のエナミンを硫黄と反応させ、（ｃ）こうして得られた化合物をシアナミドと反応させて、式（Ｉ）の化合物を得ることからなる。ドーパミンＤ‐２作動活性を有する化合物であるプラミペキソールは前記化合物（Ｉ）に属し、パーキンソン病および統合失調症の治療に有用である。
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【課題】 アゾ色素の合成中間体、医薬品原末等として有用なチオウレア化合物、ベンゾチアゾール化合物並びにベンゾチアゾリン化合物を高収率に製造する製造方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（２）で示される化合物と、下記一般式（３）で示される化合物とをカルボン酸の存在下に反応させることを特徴とする下記一般式（１）で示される化合物の製造方法。
【化１】


（一般式（１）、（２）、及び（３）中、Ｒ¹はＨ、アルキル、又はアリール基を表わし、Ｒ²〜Ｒ⁶は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルバモイル、ニトロ又はシアノ基を表す。Ｒ⁷はアルキル又はアリール基を表す。） （もっと読む）

反応器内での加圧合成によるアニリン、二硫化炭素および硫黄の反応により調製された粗生成物の溶融物（2-メルカプトベンゾチアゾール、未反応原料、中間体およびピッチを含む）から2-メルカプトベンゾチアゾールが得られ、ここでは、反応媒体の定常状態に達した後に以下の工程を含む：
a) アニリン溶液から2-メルカプトベンゾチアゾール粗生成物を結晶化する工程、
b) 工程a)からの結晶化からの液相（F_K）を３つの部分に分ける工程、
c) 工程a)からの結晶化からの液相の１つの部分（F_K1）をプロセスから除去する工程、
d) 工程a)からの結晶化からの液相の第２の部分（F_K2）を、粗生成物を調製するために反応器に戻し、そこにアニリンに対応して硫黄と二硫化炭素を補充する工程、
e) 工程a)からの結晶化した2-メルカプトベンゾチアゾールをアニリン液相において最終精製し、そして純粋な2-メルカプトベンゾチアゾールを分離する工程、
f) 工程e)からの最終精製からの液相（F_R）および可能であればアニリンを補充した、工程a)からの結晶化からの液相の第３の部分（F_K3）を、2-メルカプトベンゾチアゾール粗生成物のさらなるバッチの結晶化のために使用する工程、
g) 工程f)からの最終精製からの液相（F_R）を、工程e)からの液相（F_R）の一部および可能であればアニリンと共に、2-メルカプトベンゾチアゾール粗生成物の結晶化のために使用する工程、ここで、工程a)からg)は繰り返される。 （もっと読む）