【課題】新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物の提供。
【解決手段】モルフィナン化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用。 （もっと読む）

本発明は、新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物に関する。本発明は、本発明化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、モルフィナン類の合成方法を対象とする。特に、Grewe 環化反応を使用してβ,γ−二環式ケトン化合物を環化し、ノルジヒドロテバイノン生成物を形成させる方法は、β,γ−二環式ケトン化合物、環化酸および水捕捉性環化添加物を含む反応混合物を形成させることにより改良される。ある実施態様では、Grewe 変換は、環化添加物としての酸無水物の存在下で行う。さらに、本発明は、α,β−二環式ケトン化合物（例えば、Grewe 環化反応の副生成物）をβ,γ−二環式ケトン化合物に変換する方法を対象とし、その方法では、β,γ−二環式ケトン化合物を回収し、さらに Grewe 環化させ、ノルジヒドロテバイノン生成物を形成させ得る。 （もっと読む）

新規オピエート中間体粗製物および、Grewe 前の中間体の芳香環の置換パターンを変更することを含む合成方法が提供される。その中間体は、式（１０）のモルフィナン誘導体であり、式中、ＸはＦまたはＣｌであり、そして、Ｒは、Ｈ、アルキル、アリール、アシル、ホルミル、ＣＯＲ''、ＣＯＮＨＲ''、ＣＯＯＲ''、Ｂｎ（ベンジル）、アルキル（メチル）およびスルホンアミドＳＯ_２ＣＨ_２ＣＯＰｈからなる群から選択される。
【化１】

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本発明は神経保護的化合物に関するものである。さらに、本発明はパーキンソン病又はパーキンソン病の症状、アルツハイマー病における学習障害や記憶障害、コカイン、モルヒネ及びメタンフェタミン(methamphetamine)のような麻薬類に対する中毒及び又は依存症を含む多様な神経学的症状を治療することに用いられるモルヒナン化合物に関するものである。また、本発明は前記モルヒナン化合物の医薬剤形に関するものである。 （もっと読む）