本発明は、３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を用いた以下の（１）〜（３）の３−置換−（２Ｒ，３Ｒ）−２−保護されたアミノ−３−ヒドロキシプロピオン酸誘導体の効率的な製造方法に関する。（１）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンを用いて塩とした後、光学分割し、次いでアンモニアを用いてエポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法、（２）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンと反応させてエポキシ基を開環し、光学分割し、次いで脱保護反応に付した後、保護基を導入する反応に付す方法、（３）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸をエステル化した後、擬似移動床式クロマトグラフィーにより光学分割し、次いでアンモニアを用いて、エポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法。 （もっと読む）

本発明は、９，１０−α，α−ＯＨタキサン化合物およびその生成のためのプロセスに関する。本発明により、癌治療のために使用する新規でありかつ有用な化合物が、提供される。本発明はまた、癌治療に有用な化合物を形成するために使用する中間体を提供する。本発明はまた、癌治療のために用いるタキサンアナログおよびその誘導体を生成するために使用する方法を提供する。本発明は、患者において癌を処置する処方物を企図し、この処方物は、選択された濃度の、タキサンおよびそのための薬学的に受容可能なキャリアを含む。

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エポキシキャップ化ポリチオエーテルおよびエポキシキャップ化ポリチオエーテルの硬化可能組成物が開示されている。本発明のエポキシキャップ化ポリチオエーテルは、以下の構造を有し、ここで、Ｒ^１は、Ｃ_２〜６ｎ−アルキレン、Ｃ_３〜６分枝アルキレン、Ｃ_６〜８シクロアルキレン、Ｃ_６〜１０アルキルシクロアルキレンおよび−［−（ＣＨＲ^３）_ｐ−Ｘ−］_ｑ−（ＣＨＲ^３）_ｒ−からなる群から選択され、ここで、各Ｒ^３は、別個に、Ｈおよび−ＣＨ_３から選択され；各Ｘは、別個に、Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−および−ＮＲ^４−から選択され；Ｒ^４は、Ｈおよび−ＣＨ_３から選択され；ｐは、２〜６の整数であり；ｑは、１〜５の整数であり；ｒは、２〜１０の整数であり；そして各Ｒ^２は、二価連結基である。
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本発明は、(a) (α-X-メチル)ビニル-EWG、(α-X-メチル)ビニル-ERG又は(α-X-メチル)ビニル-アリール［ここで、Xは、酸素、硫黄、PEG、PPG又はポリ(THF)である］；(b) 少なくとも1個の(α-X-メチル)ビニル-EWG、(α-X-メチル)ビニル-ERG又は(α-X-メチル)ビニル-アリールを有するPEG、PPG又はポリ(THF)架橋剤と重合可能なモノマー［ここで、Xは、酸素、硫黄、PEG、PPG又はポリ(THF)である］；(c) 少なくとも1個のアクリルアミド又はメタクリルアミド末端基を有するPEG、PPG又はポリ(THF)架橋剤；及び、(d) それらの混合物、からなる群より選択される少なくとも1種のモノマーを重合することによって得られる、架橋ポリエーテルに関する。様々なモノマー、樹脂及びこのような架橋ポリエーテルの製造方法も開示される。 （もっと読む）

本発明の化合物は、オキセタン官能基およびシンナミル官能基を含有する。オキセタン官能基は、カチオン性またはアニオン性の開環を経ることができる反応において単独重合することができ、シンナミル官能基は、電子受容体化合物のような化合物と重合することができる。該二重の官能基は二重の硬化処理を可能にする。そのような化合物の一般構造は式［式中、Ｒはメチルまたはエチル基であり、ＸおよびＹは、独立して、直接的結合、またはエーテル、エステルもしくはカルバメート基であり、Ｑは二価の炭化水素（Ｎ、ＯまたはＳのヘテロ原子を含有していてもよい）であり、ただし、ＸおよびＹは、同一分子内で同時に直接的結合であることはない］である。
【化１】

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