【課題】 Ｌ−チミジン等の核酸誘導体の製造に好適な中間体である２，２′−アンヒドロアラビノシルチミンの、工業的により有利な製造方法を提供する。
【解決手段】 ２，２′−アンヒドロ−５，６−ジヒドロウリジン−５−アルコキシメチレン化合物を塩基で処理し、２，２′−アンヒドロ−１−（β−アラビノフラノシル）チミンに誘導する。 （もっと読む）

本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（I）の化合物、その化合物のプロドラッグ、およびその化合物またはその化合物のプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、O-GlcNAcアーゼの欠乏または過剰発現、O-GlcNAcの蓄積または欠乏に関連する疾患および障害を処置する方法も提供する。
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【課題】立体選択的な1,2-cis グリコシル化反応を行うことができる糖供与体化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で示される化合物。
【化１】


（式中、Ｘ１及びＸ２はそれぞれ独立に水素原子又は水酸基の保護基を示す。Ｙは、ハロゲン原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基から選択される1以上の置換基を有していてもよい炭素数７〜２０のアラルキル基を示し、Ｚはハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキルチオ又はアリールチオを示す） （もっと読む）

【課題】シアル酸を糖供与体として用いる糖受容体とのグリコシル化反応において、高い収率及び高いα選択性を有するグリコシル結合を形成することのできる、糖供与体としてのシアル酸誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表わされるシアル酸誘導体。
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本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害するための化合物、その化合物のプロドラッグ、およびその化合物または化合物のプロドラッグを含む薬学的組成物を含む。本発明はまた、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃａｓｅの欠損または過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積または欠損に関連する疾患および障害、およびそのような疾患および障害の治療を研究するための、動物モデルおよびその動物モデルを作製する方法を含む。本発明はまた、そのような疾患および障害を治療する方法を含む。本発明はまた、その化合物を作製する方法、および選択的グリコシダーゼインヒビターを作製する方法を含む。
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【課題】 工業的生産に適した、経済的かつ効率的な３’位（好ましくはα位）がフッ素化されたフッ素化プリンヌクレオシド誘導体の製造方法およびその中間体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 ５’位が保護された新規な、８，２’−アンヒドロ−８−メルカプト−９−アラビノフラノシルプリン誘導体をフッ素化することによって、３’位がフッ素化された新規な８，２’−アンヒドロ−３’−デオキシ−３’−フルオロ−８−メルカプト−９−β−アラビノフラノシルプリン誘導体（２）が高収率で得られ、さらに、化合物（２）に対し、脱硫工程、Ｒ¹の脱保護、又は必要に応じて核酸塩基の保護、脱保護、修飾を行うことにより、３’位がフッ素化された所望のプリンヌクレオシド誘導体を容易に合成することができる。
【化１】
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