【課題】リボ核酸の３’位と５’位の水酸基が保護されていない状態、あるいは５’位水酸基のみが保護されている状態で、２’位水酸基に選択的にかつ効率良く短工程で２−シアノエトキシメチル（ＣＥＭ）基などのアルキル型保護基を導入する方法を提供する。
【解決手段】リボ核酸をアリールボロン酸存在下で調製した式［Ｉ］で表されるリボ核酸のボロン酸エステル体を、ルイス塩基および銀化合物の存在下、式［ＩＩＩ］で表されるアルキル化剤と反応させ、式［ＩＩ］で表される２’位水酸基にアルキル型保護基が導入されたリボ核酸を製造する。



（式中、ＢＡＳＥは保護基を有していてもよい核酸塩基を示し、Ｒ^１は水素原子または水酸基の保護基を示し、Ｒ^２はアルキル基を示し、Ｘは脱離基示し、Ａｒはアリール基を示す。） （もっと読む）

【課題】Ｂ型肝炎ウイルス感染の新規な治療剤の提供。
【解決手段】β−Ｌ−２’−デオキシシチジン、例えば下記式で示される化合物


［式中、Ｒは、Ｈ、直鎖、枝分かれ又は環状アルキル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換されたアリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二又は三リン酸、あるいは燐酸誘導体から成る群から選択され；そしてＢＡＳＥは、任意に置換されていてもよいプリン又はピリミジン塩基である］を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

５’−ヨード化合物（II）を過酸Ｒ^2aＣ（Ｏ）ＯＯＨ、酸Ｒ^2aＣ（Ｏ）ＯＨ及び相間移動触媒と接触させること、及び、ウリジンＢ１をシトシンＢ２に相互変換することを含む、４’−アジド−２’，３’，５’−トリアシル−ヌクレオシド化合物（Ｉ；Ｂ＝Ｂ１；Ｒ¹は、Ｒ^1aＣＯ−であり、Ｒ²は、Ｒ^2aＣＯ−である）又は４’−アジドヌクレオシド化合物（Ｉ；Ｂは、Ｂ１又はＢ２であり、Ｒ¹及びＲ²は、水素である；並びにその酸付加塩）［ここで、Ｒ^1a及びＲ^2aは、独立して、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルキルであるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ニトロ若しくはシアノからなる群から選択される１〜３の置換基で場合により置換されているフェニルであり、Ｒ³は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₃−ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される］を調製する方法。本発明の調製方法は、安全にかつ選択的に、４’−アジドヌクレオシド類を向上した効率で高純度で提供する。
（もっと読む）

本発明は、式［Ｉ］で表される２’，３’，５’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物を、アルカリ金属水酸化物を、モル比で、２’，３’，５’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物の０．０１〜０．５倍量用いた脱アシル化に付すことを特徴とする、式［ＩＩ］で表されるヌクレオシド化合物の製造方法に関し、本発明によると、副生物の生成を抑制した式［ＩＩ］のヌクレオシド化合物の製造方法および当該方法を利用したヌクレオシド誘導体の製造方法を提供することができる。また、本発明は、式（１）で表されるヌクレオシド化合物を、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシ触媒、および次亜塩素酸塩もしくは次亜臭素酸塩の存在下に、ｐＨを５〜９の範囲に調整しながら酸化すること、更に、式（２）で表されるカルボン酸ヌクレオシド化合物を酸性条件下で有機溶媒中に抽出し、さらに該有機溶媒からアルカリ水溶液中に逆抽出し、該アルカリ水溶液に酸を加えて該カルボン酸ヌクレオシド化合物を中和晶析することに関し、工業的生産に適した方法で純度の高い特定のカルボン酸ヌクレオシド化合物またはその塩を製造することができる。


（式中の各記号は明細書と同義である）
（もっと読む）

アンチセンス法などに有用な、優れた酵素耐性を有し、一本鎖ＲＮＡへの強い選択的結合親和性を有し、更に二本鎖ＤＮＡに対する優れた三重鎖形成能を有するオリゴヌクレオチド類縁体、及びこれを製造するために有用なヌクレオシド類縁体を提供するものである。
一般式（Ｉ）で表される化合物及びその塩であるヌクレオシド類縁体及びこれを１個以上含むオリゴヌクレオチド類縁体。
【化１】


（式中、Ｂａｓｅは、置換基を有していてもよい芳香族複素環基など；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は、水素原子、アミノ基の保護基、水酸基の保護基、リン酸基、−Ｐ（Ｒ_４）Ｒ_５［式中、Ｒ_４およびＲ_５は、水酸基、保護された水酸基、メルカプト基、保護されたメルカプト基など］；ｍ＝０〜２；ｎ＝１〜３を示す。） （もっと読む）