本発明は、ＰＩ３Ｋプロテインキナーゼモジュレーター、それを調製する方法、それを含有する医薬組成物、ならびにそれを用いたキナーゼ介在疾患または障害の治療、予防および／または寛解の方法を提供する。
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【課題】高トリグリセリド血症、脂肪肝又は糖尿病の予防若しくは改善に有用な医薬又は食品の提供。
【解決手段】ニトロゲニステインを有効成分とするＨＮＦ−４α活性抑制剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ｘ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書で定義されたとおりである）で示される化合物。当該化合物の製造方法、及び５−ＨＴ６レセプター仲介疾患を処置するための当該化合物の使用方法が開示される。
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ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物は、急性投与後に濃度依存的様式で、ヒト内皮細胞調製物からのＮＯ放出を増加させる。さらに、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物（４−ヒドロキシ−６，６’−ジフルオロ−、４−ヒドロキシ−５−フェノール−６，６’−ジフルオロ−、及び４−ヒドロキシ−８−フェノ−６，６’−ジフルオロ−が挙げられるがこれらに限定されない）は、慢性投与後にヒト内皮細胞におけるＮＯ放出に関する容量を増大させる能力を有する。本発明は、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物、並びにネビボロール及び／又はネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物及び／又は心血管疾患を治療するのに使用される少なくとも１つのさらなる化合物、或いはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む組成物を提供する。さらに、本発明は、血管疾患により罹患された標的部位へ、治療上有効な量の酸化窒素を放出することが可能であるネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することにより、血管疾患を少なくとも治療または防止する方法を提供する。また、本発明は、ネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することを含む、片頭痛の少なくとも治療または防止に関する。本発明はまた、併用して代謝症候群障害に、又は代謝症候群障害の単独治療として使用され得る。 （もっと読む）