広帯域スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害薬。いくつかの阻害薬は、また、β−ラクタマーゼの阻害に加えて強力な抗菌活性を示す。本発明の化合物は、β−ラクタム環の開裂により、β−ラクタマーゼを不活性化することのできる反応性部分を生じるように設計される。このような阻害を示すβ−ラクタマーゼ阻害薬の製造方法及びβ−ラクタム系抗生物質も提供される。さらに、細菌感染症を治療又は予防するための医薬組成物、及びこのような感染症の治療方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、3-プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の改良された調製方法に関し、特に、本発明は、式（XIV）のセフプロジル(cefprozil)の調製に有用である、式（I）のセフプロジルDMF溶媒和物の改良された調製方法に関する。
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工業的に有利な３−クロロメチル−３−セフェム誘導体結晶の製造方法を提供する。 チアゾリンアゼチジノン誘導体（１）と、スルホニルハライド（２）とを酸の存在下に溶媒中で反応させて、アゼチジノン誘導体（３）を得る第一工程、該アゼチジノン誘導体（３）と塩素化剤とを有機溶媒中で反応させて、塩素化アゼチジノン誘導体（４）を得る第二工程、該塩素化アゼチジノン誘導体（４）と、アルコラート（５）をアルコールとエーテルを含む溶媒中でｐＨ８以下で反応させて、３−クロロメチル−３−セフェム誘導体（６）を結晶として回収する第三工程を含む３−クロロメチル−３−セフェム誘導体の製造方法。 （もっと読む）