【課題】本発明は、先行技術の合成インヒビターに付随する欠陥にかんがみて、１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ_{１７，２０}−リアーゼならびに５α−レダクターゼを強力に阻害しえ、すべてのアンドロゲン合成をブロックし、前立腺癌および良性前立腺肥大症の治療において有益である、酵素インヒビターを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、前立腺癌および良性前立腺肥大症の治療において有用なアンドロゲン合成の新規なインヒビターに関する。本発明は、また、それらの新規な化合物を合成する方法、これらの新規な化合物を含有する医薬組成物、および本発明のアンドロゲン合成インヒビターを使用して前立腺癌および良性前立腺肥大症を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、合成グッグルリン脂質、それらの脂肪酸類似体、および他の生物活性分子の調製方法に関する。本発明は、ＥグッグルステロンおよびＺグッグルステロンまたはＥおよびＺグッグルステロンの混合物；ならびにグッグルリン脂質およびその類似体および塩、グッグルステロールの脂肪酸類似体、硫酸グッグル、およびその塩、リン酸グッグルおよびその塩に合成的に修飾される、ＥグッグルステロールおよびＺ グッグルステロールまたはＥおよびＺグッグルステロールの混合物；ならびにプロドラッグとしての使用のための薬物とコンジュゲートされるグッグルステロールに関する。また、本発明は、ＥおよびＺグッグルステロンの混合物からの、ＥグッグルステロールおよびＺグッグルステロール、またはＥおよびＺグッグルステロールの混合物の調製のための、新規な方法を提供する。本発明は、さらに、例えば、ヒトおよび動物の疾患の治療において使用するための疎水性または親水性薬物等の、他の活性薬剤を含み得る、リポソーム、複合体、エマルジョン、ベシクル、ミセル、および混合ミセル等の複合体に組み込まれる、グッグルリン脂質および他の生物活性分子に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が提供される。式中、Ｒ^１は、アルキルオキシアルキル基；ニトリル基；Ｃ_１〜１０以外によって置換されているアルキルアリール基；置換されているアルケニルアリール基；アルキルヘテロアリール基；アルケニルヘテロアリール基；＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基；分岐アルケニル；アルキル−アルコール基；アミドまたはアルキルアミド；−ＣＨＯであって、Ｒ^１はＲ_３とともにエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯから選ばれるか、あるいはＲ_１はＲ^３とともに；ピラゾールであって、Ｒ^４は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分枝アルキル基、およびアミドの一つによって置換され、および／または２−位は、−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されている、ピラゾール；式（ｂ）の化合物を提供するヘテロアリール環を形成する。
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