化合物
式（Ｉ）の化合物が提供される。式中、Ｒ１は、アルキルオキシアルキル基；ニトリル基；Ｃ１〜１０以外によって置換されているアルキルアリール基；置換されているアルケニルアリール基；アルキルヘテロアリール基；アルケニルヘテロアリール基；＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基；分岐アルケニル；アルキル−アルコール基；アミドまたはアルキルアミド；−ＣＨＯであって、Ｒ１はＲ３とともにエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯから選ばれるか、あるいはＲ１はＲ３とともに；ピラゾールであって、Ｒ４は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分枝アルキル基、およびアミドの一つによって置換され、および／または２−位は、−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されている、ピラゾール；式（ｂ）の化合物を提供するヘテロアリール環を形成する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
の化合物であって、
（Ｉ）Ｒ１は、
（ｉ）アルキルオキシアルキル基、
（ｉｉ）ニトリル基であって、この場合、Ｒ２は、水素結合を形成し得る、
（ｉｉｉ）アルキルアリール基であって、該アリール基はＣ１〜１０基以外で置換されているアルキルアリール基、
（ｉｖ）アルケニルアリール基であって、該アリール基は置換されているアルケニルアリール基、
（ｖ）アルキルヘテロアリール基であって、ヘテロアリール基が環内にＣおよびＮだけを含むとき、該アリール基はメチル基以外で置換されているアルキルヘテロアリール基、
（ｖｉ）アルケニルヘテロアリール基、
（ｖｉｉ）＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基、
（ｖｉｉｉ）分岐アルケニル、
（ｉｘ）アルキルアルコール基、
（ｘ）アミドまたはアルキルアミドであって、（ａ）前記アルキルアミドのアルキルは−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、（ｂ）前記アミドは二置換であり、そして／または（ｃ）前記アミドは、アルキル複素環基、アルケニル複素環基、アルキルヘテロアリール基、アルケニルヘテロアリール基、ヘテロアリール基、アルキルアミン基、アルキルオキシアルキル基、アルキルアリール基、直鎖または分岐アルキル基の少なくとも一つで置換されているアミドまたはアルキルアミド、
（ｘｉ）Ｒ１はＲ３とともに式
【化２】
のエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯ
から選ばれるか、あるいはＲ１はＲ３とともに
（ｘｉｉ）ピラゾールであって、（ａ）Ｒ４は、＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、（ｂ）前記ピラゾールは、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分岐アルキル基およびアミドの一つで置換され、および／または（ｃ）２位は−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されるものとする、ピラゾール
（ｘｉｉｉ）式
【化３】
の化合物を提供するヘテロアリール環
を形成する、
から選ばれ、
（ＩＩ）Ｒ２は、
水素結合を形成できる基、スルファミン酸エステル基、ホスホン酸エステル基、チオホスホン酸エステル基、スルホン酸エステル基およびスルホンアミド基
から選ばれ、
（ＩＩＩ）Ｒ３は、
−ＯＨ、＝Ｏまたは−Ｃ（＝Ｏ）−模倣物
から選ばれる
化合物。
【請求項２】
１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）に関連する状態または疾患の治療に用いられる薬物の製造における化合物の使用であって、前記化合物は式Ｉ
【化４】
であり、ここで、
（Ｉ）Ｒ１は、
（ｉ）アルキルオキシアルキル基、
（ｉｉ）ニトリル基、
（ｉｉｉ）アルキルアリール基であって、該アリール基はメチル基以外によって置換されているアルキルアリール基、
（ｉｖ）アルケニルアリール基、
（ｖ）アルキルヘテロアリール基であって、ヘテロアリール基が環の中にＣおよびＮだけを含むとき、該アリール基はメチル基以外によって置換されているものとするアルキルヘテロアリール基、
（ｖｉ）アルケニルヘテロアリール基、
（ｖｉｉ）＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基、
（ｖｉｉｉ）カルボン酸エステルであって、（ａ）Ｒ３は＝Ｏであり、そして／または（ｂ）前記エステルは、−ＣＯ２Ｘ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｘおよび−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｘから選ばれ、ここでＸはヒドロカルビル基であるカルボン酸エステル、
（ｉｘ）ＣＯ２Ｈ基またはアルキル−ＣＯ２Ｈ基であって、アルキルはＣＨ２基またはＣＨ２ＣＨ２基であるＣＯ２Ｈ基またはアルキル−ＣＯ２Ｈ基、
（ｘ）分岐アルケニル、
（ｘｉ）アルキル−アルコール基あるいはアルケニル−アルコール基、
（ｘｉｉ）アミドまたはアルキルアミドであって、（ａ）前記アルキルアミドのアルキルは−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、（ｂ）前記アミドは二置換であり、そして／または（ｃ）前記アミドは、アルキル複素環基、アルケニル複素環基、アルキルヘテロアリール基、アルケニルヘテロアリール基、ヘテロアリール基、アルキルアミン基、アルキルオキシアルキル基、アルキルアリール基、直鎖または分岐アルキル基の少なくとも一つで置換されているアミドまたはアルキルアミド、
（ｘｉｖ）−ＣＨＯであって、Ｒ１はＲ３とともに式
【化５】
のエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯ
から選ばれるか、あるいは、Ｒ１はＲ３とともに
（ｘｉｉ）ピラゾールであって、（ａ）Ｒ４は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、（ｂ）前記ピラゾールは置換され、そして／または（ｃ）２位は−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されているものとする、ピラゾール、
（ｘｉｉｉ）式
【化６】
の化合物を提供するヘテロアリール環
を形成し、
（ＩＩ）Ｒ２は、
水素結合を形成できる基、スルファミン酸エステル基、ホスホン酸エステル基、チオホスホン酸エステル基、スルホン酸エステル基およびスルホンアミド基
から選ばれ、
（ＩＩＩ）Ｒ３は、
−ＯＨ、＝Ｏまたは−Ｃ（＝Ｏ）模倣物
から選ばれる、化合物の使用。
【請求項３】
前記アルケニルアリール基のアリール基は、置換されている、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記カルボン酸エステルは、ＣＯ２Ｘ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｘおよび−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｘから選ばれ、Ｘはヒドロカルビル基である、請求項２または３に記載の使用。
【請求項５】
Ｘは、炭化水素基アルキルである、請求項２または３に記載の使用。
【請求項６】
前記ピラゾールは、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分岐アルキル基およびアミドの一つで置換されている、請求項２〜５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７】
１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）に関連する状態または疾患の治療に用いられる薬物の製造における化合物の使用であって、前記化合物は、請求項１に定義される化合物である使用。
【請求項８】
Ｒ１がニトリル基であるとき、Ｒ２は−ＯＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項９】
前記アルキルアリール基のアリール基は、Ｎ，Ｎ−ジアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基（−ＮＯ２−）、ニトリル基およびアザアルキル基から選ばれる基によって置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１０】
前記Ｎ，Ｎ−ジアルキルは、ＮＭｅ２である、請求項９に記載の発明。
【請求項１１】
前記アルコキシ基は、メトキシである、請求項９または１０に記載の発明。
【請求項１２】
前記アルキルアリール基は、−ＣＨ２−Ｐｈである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１３】
前記アルケニルアリール基のアリール基は、Ｎ，Ｎ−ジアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基（−ＮＯ２−）およびニトリル基から選ばれる基によって置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１４】
前記Ｎ，Ｎ−ジアルキルは、ＮＭｅ２である、請求項１３に記載の発明。
【請求項１５】
前記アルコキシ基は、メトキシである、請求項１３または１４に記載の発明。
【請求項１６】
前記アルケニルアリール基は、＝ＣＨ−Ｐｈである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１７】
前記アルキルヘテロアリール基のアリール基は、Ｎ，Ｎ−ジアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基（−ＮＯ２−）およびニトリル基から選ばれる基によって置換される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１８】
前記Ｎ，Ｎ−ジアルキルは、ＮＭｅ２である、請求項１７に記載の発明。
【請求項１９】
前記アルコキシ基は、メトキシである、請求項１７または１８に記載の発明。
【請求項２０】
前記アルキルへテロアリール基は、
【化７】
から選ばれる、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２１】
前記アルケニルヘテロアリール基のアリール基は置換される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２２】
前記アルケニルヘテロアリール基のアリール基は、Ｎ，Ｎ−ジアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基（−ＮＯ２−）およびニトリル基から選ばれる基によって置換される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２３】
前記Ｎ，Ｎ−ジアルキルは、ＮＭｅ２である、請求項２２に記載の発明。
【請求項２４】
前記アルコキシ基は、メトキシである、請求項２２または２３に記載の発明。
【請求項２５】
前記アルケニルヘテロアリール基は、
【化８】
から選ばれる、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２６】
前記＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基は、＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２７】
Ｒ１が＝Ｎ−Ｏ−アルキル基および＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基から選ばれるとき、Ｒ３は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２８】
Ｒ１およびＲ３がピラゾールを形成するとき、２位は−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換される、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２９】
Ｒ１およびＲ３がピラゾールを形成するとき、前記２−位は−ＯＨおよび−Ｏ−アルキルから選ばれる基で置換される、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３０】
前記アミドは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６または−Ｎ（ＣＯ−Ｒ７）Ｒ８の式であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に、Ｈおよびヒドロカルビル基から選ばれる、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３１】
前記アミドまたはアルキルアミドは、アルキルアミドである、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３２】
前記二置換アミドの置換基は、一緒に環状構造を形成する、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３３】
前記二置換アミドの置換基は、一緒にアリール環を形成する、請求項３２に記載の発明。
【請求項３４】
前記二置換アミドの置換基は、一緒に複素環を形成する、請求項３２または３３に記載の発明。
【請求項３５】
Ｒ２は、水素結合を形成できる基およびスルファミン酸エステル基から選ばれる、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３６】
前記水素結合を形成できる基は、−ＯＨから選ばれる、請求項３５に記載の発明。
【請求項３７】
前記−Ｃ（＝Ｏ）模倣物は、−ＣＮ、＝Ｎ−Ｏ−アルキル基、＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基、ピリジン、ピリミジン、および式
【化９】
の基から選ばれる、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３８】
Ｒ３は、−ＯＨおよび＝Ｏから選ばれる、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３９】
Ｒ３は＝Ｏである、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４０】
前記化合物は、式ＩＩ
【化１０】
の化合物である、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４１】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化１１】
の化合物である、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４２】
前記化合物は、式ＩＶ
【化１２】
の化合物である、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４３】
前記化合物は、式ＩＸ
【化１３】
の化合物であり、Ｒ１１は、アルコキシ基またはアルキル基である、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４４】
Ｒ１１は、アルコキシ基である、請求項４３に記載の発明。
【請求項４５】
Ｒ１１は、メトキシ基である、請求項４４に記載の発明。
【請求項４６】
Ｒ１１は、アルキル基である、請求項４３に記載の発明。
【請求項４７】
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、好ましくはＣ１〜Ｃ６アルキル基、好ましくはＣ１〜Ｃ３アルキル基である、請求項４６に記載の発明。
【請求項４８】
Ｒ１１は、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項４６または４７に記載の発明。
【請求項４９】
前記スルファミン酸エステルは、式
【化１４】
で表され、Ｒ９およびＲ１０は、独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびアリールまたはそれらの組み合わせから選ばれるか、あるいは一緒にアルキレンを表し、前記アルキル、前記シクロアルキルまたは前記アルケニルは、それぞれは任意に一つ以上のへテロ原子または基を含む、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５０】
Ｒ９およびＲ１０の少なくとも一つは、Ｈである、請求項４９に記載の発明。
【請求項５１】
Ｒ９およびＲ１０はＨである、請求項４９に記載の発明。
【請求項５２】
薬学的に許容される担体、希釈剤、医薬品添加剤またはアジュバントと必要に応じて混合される、請求項１および８〜５１のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬品用組成物。
【請求項５３】
医薬における使用のための、請求項１および８〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
実施例の任意の一つを参照して本明細書中で実質的に説明した化合物。
【請求項５５】
実施例の任意の一つを参照して本明細書中で実質的に説明した組成物。
【請求項５６】
実施例の任意の一つを参照して本明細書中で実質的に説明した使用。
【請求項１】
【化１】
の化合物であって、
（Ｉ）Ｒ１は、
（ｉ）アルキルオキシアルキル基、
（ｉｉ）ニトリル基であって、この場合、Ｒ２は、水素結合を形成し得る、
（ｉｉｉ）アルキルアリール基であって、該アリール基はＣ１〜１０基以外で置換されているアルキルアリール基、
（ｉｖ）アルケニルアリール基であって、該アリール基は置換されているアルケニルアリール基、
（ｖ）アルキルヘテロアリール基であって、ヘテロアリール基が環内にＣおよびＮだけを含むとき、該アリール基はメチル基以外で置換されているアルキルヘテロアリール基、
（ｖｉ）アルケニルヘテロアリール基、
（ｖｉｉ）＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基、
（ｖｉｉｉ）分岐アルケニル、
（ｉｘ）アルキルアルコール基、
（ｘ）アミドまたはアルキルアミドであって、（ａ）前記アルキルアミドのアルキルは−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、（ｂ）前記アミドは二置換であり、そして／または（ｃ）前記アミドは、アルキル複素環基、アルケニル複素環基、アルキルヘテロアリール基、アルケニルヘテロアリール基、ヘテロアリール基、アルキルアミン基、アルキルオキシアルキル基、アルキルアリール基、直鎖または分岐アルキル基の少なくとも一つで置換されているアミドまたはアルキルアミド、
（ｘｉ）Ｒ１はＲ３とともに式
【化２】
のエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯ
から選ばれるか、あるいはＲ１はＲ３とともに
（ｘｉｉ）ピラゾールであって、（ａ）Ｒ４は、＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、（ｂ）前記ピラゾールは、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分岐アルキル基およびアミドの一つで置換され、および／または（ｃ）２位は−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されるものとする、ピラゾール
（ｘｉｉｉ）式
【化３】
の化合物を提供するヘテロアリール環
を形成する、
から選ばれ、
（ＩＩ）Ｒ２は、
水素結合を形成できる基、スルファミン酸エステル基、ホスホン酸エステル基、チオホスホン酸エステル基、スルホン酸エステル基およびスルホンアミド基
から選ばれ、
（ＩＩＩ）Ｒ３は、
−ＯＨ、＝Ｏまたは−Ｃ（＝Ｏ）−模倣物
から選ばれる
化合物。
【請求項２】
１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）に関連する状態または疾患の治療に用いられる薬物の製造における化合物の使用であって、前記化合物は式Ｉ
【化４】
であり、ここで、
（Ｉ）Ｒ１は、
（ｉ）アルキルオキシアルキル基、
（ｉｉ）ニトリル基、
（ｉｉｉ）アルキルアリール基であって、該アリール基はメチル基以外によって置換されているアルキルアリール基、
（ｉｖ）アルケニルアリール基、
（ｖ）アルキルヘテロアリール基であって、ヘテロアリール基が環の中にＣおよびＮだけを含むとき、該アリール基はメチル基以外によって置換されているものとするアルキルヘテロアリール基、
（ｖｉ）アルケニルヘテロアリール基、
（ｖｉｉ）＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基、
（ｖｉｉｉ）カルボン酸エステルであって、（ａ）Ｒ３は＝Ｏであり、そして／または（ｂ）前記エステルは、−ＣＯ２Ｘ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｘおよび−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｘから選ばれ、ここでＸはヒドロカルビル基であるカルボン酸エステル、
（ｉｘ）ＣＯ２Ｈ基またはアルキル−ＣＯ２Ｈ基であって、アルキルはＣＨ２基またはＣＨ２ＣＨ２基であるＣＯ２Ｈ基またはアルキル−ＣＯ２Ｈ基、
（ｘ）分岐アルケニル、
（ｘｉ）アルキル−アルコール基あるいはアルケニル−アルコール基、
（ｘｉｉ）アミドまたはアルキルアミドであって、（ａ）前記アルキルアミドのアルキルは−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、（ｂ）前記アミドは二置換であり、そして／または（ｃ）前記アミドは、アルキル複素環基、アルケニル複素環基、アルキルヘテロアリール基、アルケニルヘテロアリール基、ヘテロアリール基、アルキルアミン基、アルキルオキシアルキル基、アルキルアリール基、直鎖または分岐アルキル基の少なくとも一つで置換されているアミドまたはアルキルアミド、
（ｘｉｖ）−ＣＨＯであって、Ｒ１はＲ３とともに式
【化５】
のエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯ
から選ばれるか、あるいは、Ｒ１はＲ３とともに
（ｘｉｉ）ピラゾールであって、（ａ）Ｒ４は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、（ｂ）前記ピラゾールは置換され、そして／または（ｃ）２位は−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されているものとする、ピラゾール、
（ｘｉｉｉ）式
【化６】
の化合物を提供するヘテロアリール環
を形成し、
（ＩＩ）Ｒ２は、
水素結合を形成できる基、スルファミン酸エステル基、ホスホン酸エステル基、チオホスホン酸エステル基、スルホン酸エステル基およびスルホンアミド基
から選ばれ、
（ＩＩＩ）Ｒ３は、
−ＯＨ、＝Ｏまたは−Ｃ（＝Ｏ）模倣物
から選ばれる、化合物の使用。
【請求項３】
前記アルケニルアリール基のアリール基は、置換されている、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記カルボン酸エステルは、ＣＯ２Ｘ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｘおよび−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｘから選ばれ、Ｘはヒドロカルビル基である、請求項２または３に記載の使用。
【請求項５】
Ｘは、炭化水素基アルキルである、請求項２または３に記載の使用。
【請求項６】
前記ピラゾールは、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分岐アルキル基およびアミドの一つで置換されている、請求項２〜５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７】
１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）に関連する状態または疾患の治療に用いられる薬物の製造における化合物の使用であって、前記化合物は、請求項１に定義される化合物である使用。
【請求項８】
Ｒ１がニトリル基であるとき、Ｒ２は−ＯＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項９】
前記アルキルアリール基のアリール基は、Ｎ，Ｎ−ジアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基（−ＮＯ２−）、ニトリル基およびアザアルキル基から選ばれる基によって置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１０】
前記Ｎ，Ｎ−ジアルキルは、ＮＭｅ２である、請求項９に記載の発明。
【請求項１１】
前記アルコキシ基は、メトキシである、請求項９または１０に記載の発明。
【請求項１２】
前記アルキルアリール基は、−ＣＨ２−Ｐｈである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１３】
前記アルケニルアリール基のアリール基は、Ｎ，Ｎ−ジアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基（−ＮＯ２−）およびニトリル基から選ばれる基によって置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１４】
前記Ｎ，Ｎ−ジアルキルは、ＮＭｅ２である、請求項１３に記載の発明。
【請求項１５】
前記アルコキシ基は、メトキシである、請求項１３または１４に記載の発明。
【請求項１６】
前記アルケニルアリール基は、＝ＣＨ−Ｐｈである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１７】
前記アルキルヘテロアリール基のアリール基は、Ｎ，Ｎ−ジアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基（−ＮＯ２−）およびニトリル基から選ばれる基によって置換される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１８】
前記Ｎ，Ｎ−ジアルキルは、ＮＭｅ２である、請求項１７に記載の発明。
【請求項１９】
前記アルコキシ基は、メトキシである、請求項１７または１８に記載の発明。
【請求項２０】
前記アルキルへテロアリール基は、
【化７】
から選ばれる、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２１】
前記アルケニルヘテロアリール基のアリール基は置換される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２２】
前記アルケニルヘテロアリール基のアリール基は、Ｎ，Ｎ−ジアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基（−ＮＯ２−）およびニトリル基から選ばれる基によって置換される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２３】
前記Ｎ，Ｎ−ジアルキルは、ＮＭｅ２である、請求項２２に記載の発明。
【請求項２４】
前記アルコキシ基は、メトキシである、請求項２２または２３に記載の発明。
【請求項２５】
前記アルケニルヘテロアリール基は、
【化８】
から選ばれる、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２６】
前記＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基は、＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２７】
Ｒ１が＝Ｎ−Ｏ−アルキル基および＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基から選ばれるとき、Ｒ３は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２８】
Ｒ１およびＲ３がピラゾールを形成するとき、２位は−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換される、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２９】
Ｒ１およびＲ３がピラゾールを形成するとき、前記２−位は−ＯＨおよび−Ｏ−アルキルから選ばれる基で置換される、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３０】
前記アミドは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６または−Ｎ（ＣＯ−Ｒ７）Ｒ８の式であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に、Ｈおよびヒドロカルビル基から選ばれる、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３１】
前記アミドまたはアルキルアミドは、アルキルアミドである、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３２】
前記二置換アミドの置換基は、一緒に環状構造を形成する、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３３】
前記二置換アミドの置換基は、一緒にアリール環を形成する、請求項３２に記載の発明。
【請求項３４】
前記二置換アミドの置換基は、一緒に複素環を形成する、請求項３２または３３に記載の発明。
【請求項３５】
Ｒ２は、水素結合を形成できる基およびスルファミン酸エステル基から選ばれる、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３６】
前記水素結合を形成できる基は、−ＯＨから選ばれる、請求項３５に記載の発明。
【請求項３７】
前記−Ｃ（＝Ｏ）模倣物は、−ＣＮ、＝Ｎ−Ｏ−アルキル基、＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基、ピリジン、ピリミジン、および式
【化９】
の基から選ばれる、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３８】
Ｒ３は、−ＯＨおよび＝Ｏから選ばれる、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３９】
Ｒ３は＝Ｏである、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４０】
前記化合物は、式ＩＩ
【化１０】
の化合物である、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４１】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化１１】
の化合物である、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４２】
前記化合物は、式ＩＶ
【化１２】
の化合物である、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４３】
前記化合物は、式ＩＸ
【化１３】
の化合物であり、Ｒ１１は、アルコキシ基またはアルキル基である、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４４】
Ｒ１１は、アルコキシ基である、請求項４３に記載の発明。
【請求項４５】
Ｒ１１は、メトキシ基である、請求項４４に記載の発明。
【請求項４６】
Ｒ１１は、アルキル基である、請求項４３に記載の発明。
【請求項４７】
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、好ましくはＣ１〜Ｃ６アルキル基、好ましくはＣ１〜Ｃ３アルキル基である、請求項４６に記載の発明。
【請求項４８】
Ｒ１１は、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項４６または４７に記載の発明。
【請求項４９】
前記スルファミン酸エステルは、式
【化１４】
で表され、Ｒ９およびＲ１０は、独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびアリールまたはそれらの組み合わせから選ばれるか、あるいは一緒にアルキレンを表し、前記アルキル、前記シクロアルキルまたは前記アルケニルは、それぞれは任意に一つ以上のへテロ原子または基を含む、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５０】
Ｒ９およびＲ１０の少なくとも一つは、Ｈである、請求項４９に記載の発明。
【請求項５１】
Ｒ９およびＲ１０はＨである、請求項４９に記載の発明。
【請求項５２】
薬学的に許容される担体、希釈剤、医薬品添加剤またはアジュバントと必要に応じて混合される、請求項１および８〜５１のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬品用組成物。
【請求項５３】
医薬における使用のための、請求項１および８〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
実施例の任意の一つを参照して本明細書中で実質的に説明した化合物。
【請求項５５】
実施例の任意の一つを参照して本明細書中で実質的に説明した組成物。
【請求項５６】
実施例の任意の一つを参照して本明細書中で実質的に説明した使用。
【図１】
【公表番号】特表２００６−５２１３３８（Ｐ２００６−５２１３３８Ａ）
【公表日】平成１８年９月２１日（２００６．９．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０５９９５（Ｐ２００６−５０５９９５）
【出願日】平成１６年３月２２日（２００４．３．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００１２３４
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８５４５７
【国際公開日】平成１６年１０月７日（２００４．１０．７）
【出願人】（５００２３２６９５）ステリックス リミテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年９月２１日（２００６．９．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月２２日（２００４．３．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００１２３４
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８５４５７
【国際公開日】平成１６年１０月７日（２００４．１０．７）
【出願人】（５００２３２６９５）ステリックス リミテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
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