【課題】コルチゾール接合体の新規な製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、コルチゾール接合体の製造方法であって、３−コルチゾールカルボキシメチルオキシムのウシ血清アルブミン接合体（３−ＣＭＯ−ＢＳＡ）と水素化ホウ素ナトリウムとを反応させることを含んで成る方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、多剤耐性を逆転又は抑制するための使用のための、式（Ｉ）で表される化合物に関する。
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【課題】カチオン性脂質、ならびに高分子および他の物質の細胞内への送達のための脂質凝集体における利用を有するカチオン性脂質の組成物の提供。
【解決手段】下記一般構造式の化合物。これらの化合物は、単独で、またはリポソームもしくは他の脂質凝集体内への処方のための他の脂質凝集体形成成分（例えば、ＤＯＰＥ、ＤＯＰＣまたはコレステロール）と組み合わせにおいてのいずれかで、有用である。凝集体は、ポリカチオン性であり、核酸のようなアニオン性高分子と安定な複合体を形成し得る。この脂質凝集体高分子複合体は、細胞による吸収および摂取に対してポリアニオン性高分子を有用にする細胞と相互作用する。
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【課題】植物由来のリモノイド化合物の中から、強い抗腫瘍活性を有する成分を提供する。
【解決手段】次式（１）


で表される１２−Ｏ−アセチルアゼダラキンＢを有効成分とする悪性腫瘍治療薬。 （もっと読む）

本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なキネシン阻害剤及び抗癌剤の候補化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）により示される化合物又は製薬上許容されるその塩、該化合物を含有するキネシン阻害剤、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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【課題】多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供すること。
【解決手段】鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式（２）で示される化合物と、下記式（３ａ）で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式（１）で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。




［式中、Ｒは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、Ｃ_３〜Ｃ_１０飽和環基若しくは不飽和環基であり、Ａは、置換基を有していてもよいＣ_４〜Ｃ_２０芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Ｙ^１は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。］ （もっと読む）

構造式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩は、血管新生の有効な阻害剤である：

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本発明は、特定の式(Ｉ)


の化合物および、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造を有する脂質を提供し、


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；及びＥは、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＯＣ（Ｏ）である。
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【課題】ＡＤＨＤ関連疾患治療剤の提供。
【解決手段】下記構造式（１）の化合物。


式中、Ｒ_１及びＲ_２はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基または糖残基など。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする去勢された前立腺癌患者に1日当たり約15 mg以下の酢酸シプロテロンを投与する段階を含む、前記患者における血管運動症状を治療する方法を対象とする。本発明はさらに、約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む剤形および約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む複数の剤形を含むパッケージを対象とする。 （もっと読む）

本発明の主題は、癌治療法の分野に関する。特に、本発明は、患者における乳癌の治療および／または予防に関する。また、本方法を実践するための組成物であって、子宮においてプロゲステロンアゴニストとして、および胸部組織においてプロゲステロンアンタゴニストとして機能し、かつ糖質コルチコイドおよびエストロゲン受容体に対する低親和性のみを示す選択的プロゲステロン受容体モジュレーターを含む組成物が開示される。また、本発明の態様は、ホルモン置換療法またはエストロゲン療法を受けている患者における乳癌の発症を予防するための方法を開示する。 （もっと読む）

メラニン合成（メラニン形成）をコントロールする化合物の識別方法、およびそのような化合物の製造と使用、ならびにメラニン産生を修飾する（例えば、阻害する）ためのその組成物と製剤が開示される。本発明の代表的な化合物は、式Ｉ：Ｍｅ Ｉによって定義される。化合物は、医薬用および化粧用の組成物として調製されることができ、そして、一つの実施形態では、互いに、そして他のメラニン形成阻害製剤と組み合わせて調製されうる。本発明の化合物、組成物、および製剤は、非限定的な例として、色素沈着過度やその他を含む異常なメラニン形成活性に原因として関係する状態の予防と治療のために使用することが可能である。 （もっと読む）

【課題】ホルモン依存性腫瘍でのエストロゲンの利用性を制限し、又は防止する化合物が必要であり、エストロゲン性活性成分を有しないスルファターゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、１分子当たり幾つかのスルファモイルオキシ基（ｍ＝１〜５）を含有する一般式（Ｉ）を有する新規エストラトリエンに関する。それらは、緩衝液又は塩基の存在下、適切なステロイドアルコールを、塩化スルファモイルまたは塩化ｎ−アルキルもしくはアルカノイルスルファモイルと反応させて製造される。式（Ｉ）の化合物は高スルファターゼ活性を特徴とし、それ故、スルファターゼ阻害に反応する疾患の治療に適切である。スルファターゼとエストロゲン転写アッセイに関する本発明の化合物の標的高特異性により、放射標識（例えば、Ｆの代わりに［^１８Ｆ］フッ素）を有する本発明の化合物は、腫瘍診断においてマーカーの可能性のあるものとして使用できる。 （もっと読む）

【課題】特異的且つ強力なプロゲステロン様の性質を有し、且つ残留するアンドロゲン活性に欠ける新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に示された化合物及びそれらを含有する薬学的組成物。


（ここでＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６は水素又は特定の置換基を表し、Ｘは、酸素等を表し、ｎは１である。） （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書で定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
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【課題】縮合環骨格に結合した不飽和アルキルケトン置換基を立体選択的に還元する方法、ならびにスクアラミンまたは他の有用なアミノステロール化合物の製造方法の提供。
【解決手段】不飽和アルキルケトンをキラルなオキサアザボロリジン試薬と反応させる。この反応は、不飽和アルキルケトンを不飽和アルキルアルコールへ立体選択的に還元する。所望なら、不飽和アルキルアルコールをさらに還元して、飽和アルキルアルコールを製造することができる。縮合環骨格は、例えばステロイド環骨格またはビタミンＤ類似体の骨格であり、スクアラミンまたは他の有用なアミノステロール化合物、およびアミノステロール化合物の製造用中間体を製造するために、ステロイド環骨格上のアルケンオン置換基（例えば２２−エン−２４−オン置換基）またはアルキンオン置換基（例えば２２−イン−２４−オン置換基）と共に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）に示される、抗腫瘍活性を有する水溶性トリテルペンフェノール化合物を開示する。式中、置換基R₁ -R₄及びMは、明細書中の定義通りである。また、本発明は、キノンメチルトリテルペン系化合物を出発原料として、式（Ｉ）の化合物を調製する方法を開示する。本発明に関する水溶性トリテルペンフェノール化合物は、注射剤、錠剤、カプセル剤、顆粒剤および塗布剤のような様々な薬の剤形にすることができ、特に注射剤に適している。

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