Fターム［4C091PA08］の内容
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腸癌の予防及び治療のためのＥＲ−ベータ選択的リガンドとしての９−アルファエストラリエン誘導体
腸癌、特に十二指腸、回腸、結腸及び直腸の腺腫及び腺癌の予防及び治療のための9α-エストラ-1,3,5(10)-トリエン誘導体の使用。
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治療学的に有効なトリアゾール類及びそれらの使用
本発明は、療法において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患、有利には１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）、例えば１７β−ＨＳＤ１型、２型もしくは３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患の治療及び／又は予防において使用するための一般式（Ｉ）の新規のエストラトリエン−トリアゾールに関する。 
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ケトンのデオキソフッ素化の大規模法
工業規模でのジェミナルなジフルオリド化合物の製造に関するケトンのデオキソフッ素化の方法は、下記工程を含む：
−ケトン及びジアルキルアミノサルファートリフルオリドを含んで成る排気混合物を調製する工程；
−低くとも７５℃〜最高１２０℃、好ましくは８０〜１００℃の温度で、１〜１０ｍｍの範囲の流れの方向に対し垂直な幅を有する流路を伴う、規定された長さ、直径及び容積の反応チャンバーであって、排気混合物が連続して供給される反応チャンバー内に前記排気混合物を流してデオキソフッ素化反応を実行し、生成物混合物を得る工程；並びに
−冷却された貯蔵容器内で塩基性水溶液により生成物混合物をクエンチングする工程。 
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プロゲステロン受容体モジュレーターとして有用な１７−燐ステロイド誘導体
【化１】
本発明は、新規な１７−燐ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体が媒介する障害および病気の治療で用いることに向けたものである。 
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ＥＲβ−選択性物質のプロドラッグ、それらを製造する方法およびこれらの化合物を含んでなる医薬組成物
本発明は、基Zがステロイドに結合されている一般式 (I):
の9α-置換エストラトリエンのプロドラッグ、それらを製造する方法、これらの化合物を含んでなる医薬組成物およびそれらの使用を利用可能とする。
本発明による一般式 (I) の化合物はエストロゲンレセプターαおよび/またはβに結合しない。それらはカルボアンヒドラーゼに結合し、そしてこれらの酵素を阻害する。
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１７−ハロゲン化１９−ノルステロイド化合物の新製造方法及び中間体
本発明は、次式（I）：
（ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ｎ及びＸは明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物に関する。 
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１９−ノルステロイド化合物の新製造方法及び中間体
本発明の主題は、次の一般式（I）：
（ここで、Ａ、Ｚ及びＲ3は明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物である。 
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抗腫瘍活性２−置換Ｄ−ホモエストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３−イルスルファメート
本発明は、式中R3がC1-C5アルキルまたはC1-C5アルキルオキシ基である、一般式 (I) のD-ホモエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3-イル2-置換スルファメート、およびチューブリン重合の阻害により積極的に影響を及ぼすことができる腫瘍疾患を治療する薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、D-ホモ置換により、特にチューブリン重合を阻害するそれらの作用により特徴づけられ、そして、例えば、前立腺癌の治療に使用できることを特徴とする。
【化１】
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抗腫瘍活性２−置換されたエストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３−イルスルファメート
本発明は一般式Iの２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イルスルファメート類及びそれらの医薬的に許容できる塩の薬剤の生成のためへの使用に関する。前記化合物類は、抗−腫瘍作用を有する。
【化１】
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１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１の阻害剤としての新規な二置換Ｄ−ホモ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン類
本発明は、新規な二置換Ｄ−ホモ−エストラ−1,3,5(10)−トリエン類［式中、Ｒ2は、C1−C8−アルキル基、C1−C8−アルキルオキシ基又はハロゲン原子を表し、Ｒ13は、水素原子又はメチル基を表し、Ｒ17は、水素原子又はフッ素原子を表す］、薬理学的に許容しうる塩、それらの製造及び17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ タイプ１の阻害により影響され得るエストロゲン依存性疾患の予防と治療のための医薬製剤としての使用に関する。 （もっと読む）
１７α−フルオロ−１７β−ヒドロキシイミノメチルステロイド、それらを製造する方法および前記化合物を含んでなる医薬組成物
本発明は、一般式 (I) の17α-フルオロステロイドに関し、ここでR1 = HまたはCH3、R2およびR3 = H、ClまたはCH3、そして炭素原子6および7の間および炭素原子9および10の間に一重結合または二重結合が存在することができる。本発明は、また、前記化合物を含んでなる医薬組成物に関する。前記化合物は、ハイブリッド特性をもつ活性プロファイルを有し、5α-レダクターゼインヒビターとして、そして同時に高い効力のゲスタゲンとして作用し、こうして高濃度のアンドロゲンから生ずる男性および女性のある種の器官および組織における疾患の治療に適当である。他のホルモン物質、例えば、エストロゲン、テストステロンまたは他の強いアンドロゲンと関連して、前記化合物は男性および女性において避妊薬として使用するためにおよび他の同様な用途に適当である。
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選択的エストロゲン８β−ビニル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール、及び１７β−フルオル−９α−ビニル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１６α−ジオールによる高血圧性心疾患の予防及び治療
本発明は、高血圧性心臓疾患の予防及び/又は治療のための、特に（１）高血圧、（２）心臓肥大及び（３）心不全の群から選択された１又は複数の病状の予防及び/又は治療のための薬物の製造のための、エストロゲン受容体β（ERβ）アゴニスト８β−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17β−ジオール、及び17β−フルオル−９α−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，16α−ジオールの使用に関する。 （もっと読む）
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