ビタミンD化合物を使用することを含む、例えば手術的癒着などの、癒着を防止する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２０−メチルビタミンＤ３化合物の製造方法を提供する。前記方法は、アリル及びオレフィン酸化、脱カルボニル化、カルボニル還元、フッ化物置換、エポキシド脱酸素化、及びウィッティヒ型（Wittig-type）カップリング反応を含む。
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本発明は、ジェミニビタミンＤ₃化合物を提供するものであり、ビタミンＤ₃に関連する症状を治療するために当該化合物を使用する方法及び当該化合物を含有する医薬組成物を提供するものである。
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本発明は、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）で２０位の炭素が置換されている、１６位の炭素が二重結合であり、２３位の炭素が単結合、二重結合又は三重結合である、コレカルシフェロールのビタミンＤ_３類似体を提供する。２５位の炭素が、種々のアルキル及びハロアルキルで置換されている。本発明は、薬学的に許容されるエステル、塩及びそれらのプロドラッグを提供する。さらに、ビタミンＤ_３関連の症状の治療に前記化合物を用いるための方法、及び前記化合物を包含する医薬組成物を開示する。
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式Iで示される化合物、ならびにそのプロドラッグおよび立体異性体、そして医療におけるそれらの使用、および医薬製造におけるそれらの使用を提供する：
【化１】


［式中、
R¹およびR²は、同じかまたは異なっていてよく、ハロゲン、（C₁〜C₆）ヒドロカルビルを表し、1個もしくは2個のヒドロキシル基または1個またはそれ以上の弗素原子で置換されていてもよく、
または、R¹およびR²は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、（C₃〜C₆）炭素環を形成するか、
または、R¹およびR²の1つがR³と共に直接結合を形成し、それによって三重結合を構成するか、
または、R¹およびR²の両方が、水素を表し；
R³は、R¹およびR²の1つと直接結合を形成しない場合、水素または（C₁〜C₃）ヒドロカルビルを表し；
Xは、（E）−エチレン、（Z）−エチレン、エチニレンまたは結合を表し；
YおよびZは、独立に、水素またはメチルを表し；
16位Cと17位Cの間の結合は破線で示され、該結合が、単結合（その場合、環置換基の配置はβである）または二重結合であることを表し；
Aは、ヒドロキシル、弗素または水素を表し；
Bは、CH₂またはH₂を表し；
3位置における配置は、天然ビタミンD₃と同じ配置（ノルマル）に相当するか、または3位置における配置は、天然ビタミンD₃と逆（エピ）であり；
但し、
Xが（E）−エチレンまたは（Z）−エチレンを表す場合、R¹およびR²の1つがR³と一緒になって、三重結合を構成するように直接結合を形成しないものとし；
さらに、Xが結合を表す場合、R¹およびR²は水素でないものとし；
さらに、式Iの化合物は3（S）−ヒドロキシ−9,10−セココレスタ−5（Z）,7（E）,10（19）,22（E）,24−ペンタ−エンでないものとする］。
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