本発明は、水混和性有機溶媒に溶解した有機化合物の溶液を水性媒体と混合して混合物を形成することおよび混合物をホモジナイズするのと同時に連続的に有機溶媒を除去することにより有機溶媒を本質的に含有しない小粒子の水性懸濁液を形成することによって、有機化合物の小粒子の形成に関する。これらの工程は、好ましくは、非経口、経口、肺内、鼻腔内、口腔、局所、眼内、直腸内、膣内、経皮等のような投与経路によるインビボの送達に適する、難溶性の薬学的に活性な化合物の小粒子の水性懸濁液を調製するために使用される。
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【課題】薬物療法により変形性関節疾患を効果的に治療するためのいくつかの局所的な手順を提供する。
【解決手段】罹患した関節中に、ｉ）炎症誘発性インターロイキンの抑制因子；ｉｉ）ＴＮＦ−α合成の抑制因子；ｉｉｉ）膜結合型ＴＮＦ−αの抑制因子；ｉｖ）ＴＮＦ−αのナチュラルレセプターの抑制因子；ｖ）ＮＯシンターゼの抑制因子；ｖｉ）ＰＬＡ₂酵素の抑制因子；ｖｉｉ）抗増殖剤；ｖｉｉｉ）抗酸化剤；ｉｘ）ＥＰＯ模倣ペプチド、ＥＰＯ模倣体、ＩＧＦ−Ｉ、ＩＧＦ−ＩＩおよびカスパーゼ抑制因子からなる群から選ばれたアポトーシス抑制因子；ｘ）ＭＭＰ類の抑制因子；および、ｘｉ）ｐ３８キナーゼの抑制因子からなる群から選ばれた高特異性アンタゴニストを嚢横断的に投与する。ラパマイシン、Ｎ^G−モノメチル−Ｌ−アルギニン、インフリキシマブ、Ｌ−ＮＩＬ等の化合物が含まれる。 （もっと読む）