【課題】
【解決手段】室温でプロナノディスパージョンであり、比較的粒子の大きさが大きい（少なくとも約１５０ｎｍ）の固体粒子を特徴とし、さらに体温でマイクロディスパージョンである新しいシクロスポリン調合物。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＦｃＲｎに結合してＦｃＲｎへのＩｇＧのＦｃ部分の結合を阻害し、それにより、血清ＩｇＧレベルを調整するペプチドに関する。開示の組成物および方法を、例えば、自己免疫疾患および炎症性障害の治療で使用することができる。本発明はまた、本発明のペプチドの使用方法および作製方法に関する。本発明は、ＦｃＲｎに特異的に結合してＦｃＲｎへのＩｇＧ Ｆｃの結合を阻害し、それにより、リソソームによる分解からＩｇＧを防御する役割でＦｃＲｎが機能するのを妨害することによってＩｇＧが再利用されるのを防止するペプチドを提供する。例示的実施形態では、ペプチドは、ＦｃＲｎに結合してＦｃのＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３、またはＩｇＧ４サブクラスのＦｃＲｎへの結合を阻害する。
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本発明は、脊髄性筋萎縮症の治療を必要とする対象に少なくとも１種のプロテアソーム阻害剤を治療有効量投与するステップを含む、脊髄性筋萎縮症を治療するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＳＫチャネル遮断作用を有するピラゾロピリミジン化合物を有効成分とする医薬を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ａは下式（ａ）又は（ｂ）：


で示される基、Ｒ^１１及びＲ^１２は水素、アルキル等を表すか、或いは両者が結合して含窒素複素環、Ｒ^１３及びＲ^１４は水素、アルキル、ヒドロキシアルキル等、Ｑはアルキレン、Ｒ²は式：


で示される基、Ｒ^３０はハロゲン、Ｒ^３1はハロゲン置換アルキル等、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４及びＲ^３５はアルキル、アルコキシ等、Ｒ^３６、Ｒ^３７及びＲ^３８はアルキル、アルコキシ等、ｎは０又は１（但し、Ａが式（ａ）で示される基であるときは、Ｒ^３２、Ｒ^３３及びＲ^３４がアルキル又はアルコキシとはならない）。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１〜Ｒ^８、ＸおよびＹは明細書と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法；かかる
化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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本発明は、神経細胞の生存、分化および増殖を促進するメタロチオネイン（ＭＴ）由来のペプチド断片と、該ペプチド断片を含む薬学的組成物と、神経細胞の増殖、分化および／または生存を促進する効果、および／または学習や記憶に関与する神経可塑性を促進する効果が治療に有益である疾患および病態の治療のための前記薬学的組成物の使用に関する。
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【課題】アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体またはその抗体誘導体を用いた免疫応答関連疾患の処置および望ましくない免疫応答を阻害すること
【解決手段】本発明は、アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体または抗体誘導体に関し、該抗体のＦｃ部分のＣ_Ｈ２ドメインにおける保存されたＮ連結部位における修飾を特徴としている。本発明はまた、このようなアグリコシル抗ＣＤ１５４抗体またはその抗体誘導体を用いた免疫応答関連疾患の処置および望ましくない免疫応答の阻害に関する。特に本発明は、ＣＤ１５４を認識するアグリコシル抗ＣＤ１５４抗体を提供する。より詳細には、本発明はヒト化アグリコシル化抗ＣＤ１５４抗体、すなわち「アグリコシルｈｕ５ｃ８」、およびマウスアグリコシル化抗ＣＤ１５４抗体、すなわち「アグリコシルｍｕＭＲ１」を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容可能な組成物および各種疾患、疾病、または障害の治療で組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物および薬学的に許容可能なそれらの組成物は、各種疾患、障害、または疾病の治療または予防に有用であり、限定されることなく、自己免疫、炎症性、増殖性もしくは過剰増殖性疾患、免疫介在性疾患、または骨疾患が挙げられる。また、本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。
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本発明は、ニコチン作動性アセチルコリン受容体でコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出された、式（Ｉ）の新規な、鏡像異性的に純粋なアザビシクロピリダジニルオキシ誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルにより、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するような様々な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる禁断症状に関連した疾患又は障害の治療に有用でありうる。
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本発明は、式：


［式中、
環Ａは、置換基を有していてもよい５員または６員の芳香族複素環を示し；
Ｕ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、ＣまたはＮ（但し、Ｕ、ＶおよびＷのうちいずれか一つがＮである場合には、その他はＣである）を示し；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい環状基、置換基を有していてもよいＣ_１−１０アルキル基、置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルケニル基または置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルキニル基を示し；
Ｘは、結合手または主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｙは、主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｒｃは、構成原子としてヘテロ原子を含有していてもよい、置換基を有していてもよい炭化水素基を示し；
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、１または２を示し；
環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい］
で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたレニン阻害活性を有するので、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。
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