アムルビシン及びその類似構造体の製法。本発明は、アムルビシン（式Ｉ）及びその類似構造体を生成する酵素触媒反応を含む。出発原料として一般式IIのアントラサイクリン化合物を本発明の酵素触媒反応に使用することが好ましい。Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄及びＲ₈をＨ、ＯＨ又はアルコキシ基とし、Ｒ₅をＨ、アルキル基又はアルコキシカルボニル基とし、Ｒ₆をＨ又はアルキル基とし、Ｒ₇をＯＨ又はアルキル基とすることができるとき、式IIの化合物は、表示する部位に対する前記識別基の全組合せを含むことができる。特定の実施の形態では、式IIによる出発原料として、ε-ロドマイシノン又はダウノマイシノンを使用できる。本発明は、従来の化学合成工程と生合成工程と組み合わせる半合成法の一部として式IIの化合物を使用してアムルビシン、その誘導体及びその類似構造体を生成する。本発明の方法は、アムルビシンのアグリコン又はその類似構造体をグリコシル化して、最終生産物を生成するグリコシル化反応を含むことが好ましい。
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【課題】 カルボニル基に隣接する芳香環に置換基が導入された芳香族カルボニル化合物を、簡便且つ高効率で得ることができる芳香族カルボニル化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】 本発明の芳香族カルボニル化合物の製造方法は、遷移金属触媒の存在下、芳香環にカルボニル基が結合した構造を含む原料カルボニル化合物と、下記一般式（１）で表されるホウ素化合物との反応により、式（１）中のＲ^１１が原料カルボニル化合物における芳香環の少なくとも一つに結合した芳香族カルボニル化合物を得る。


［式中、Ｒ^１１は、芳香族基、アルキル基、アルキニル基又はアルケニル基を示し、Ｒ^１２及びＲ^１３は、水素原子、アルキル基、アリール基又はハロゲン置換アルキル基を示し、Ｘ^１及びＸ^２は、窒素原子又は酸素原子を示し、ｌ及びｐは、１又は２である。Ｒ^１２とＲ^１３とは、互いに結合して環を形成していてもよい。］ （もっと読む）

本発明は、ペリレンキノン誘導体、それらの立体異性体及びアトロプ異性体である化合物に関する。これらの化合物は、光力学療法又は音響力学療法における光増感剤又は音響感受性薬剤として特に有用であり得る。本発明はまた、光力学療法及び／又は音響力学療法においてこれらの化合物を使用するための種々の方法に関する。これらの化合物はまた、種々の過増殖障害を処置するための治療剤として有用である。 （もっと読む）