式Ｉの３−アミノ−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシプロピオンアミド


またはその塩の調製方法は、本明細書に記載の式ＶＩの化合物を、大部分はジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）を含む溶液中に準備し、本明細書に記載の式ＶＩＩの中間体化合物の後処理または単離を行うことなく、この化合物を本明細書に記載の式ＶＩＩＩの化合物に直接変換するものである。本発明の別の態様は、式Ｚの（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３，１，０］ヘキサン−２−カルボキサミド，Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［（２Ｓ）−２−［［［１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニルアミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチルまたはその塩の新規な調製方法である。
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水素化の開始前に、アルカリ金属カーボネート、アルカリ土類金属カーボネート、アンモニウムカーボネート、アルカリ金属水素カーボネート、アルカリ土類金属水素カーボネート、アンモニウム水素カーボネート、アルカリ土類金属オキソカーボネート、アルカリ金属カルボキシレート、アルカリ土類金属カルボキシレート、アンモニウムカルボキシレート、アルカリ金属二水素ホスフェート、アルカリ土類金属二水素ホスフェート、アルカリ金属水素ホスフェート、アルカリ土類金属水素ホスフェート、アルカリ金属ホスフェート、アルカリ土類金属ホスフェート及びアンモニウムホスフェート、アルカリ金属アセテート、アルカリ土類金属アセテート、アンモニウムアセテート、アルカリ金属ホルメート、アルカリ土類金属ホルメート、アンモニウムホルメート、アルカリ金属オキサレート、アルカリ土類金属オキサレート並びにアンモニウムオキサレートから選択される化合物Ａと接触させることによって予備処理された触媒の存在下で、少なくとも２個のニトリル基を有するオリゴニトリルを水素化する方法。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａｒ_１、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは、請求項１で定義された通りであり、および適切な場合にはこのエナンチオマーに関する。活性化合物は、有利な殺虫特性を有する。これらは、温血動物内および温血動物上の寄生動物の防除のために特に適している。
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本発明は、１０−アミノ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキシレート及び関連化合物の製造法を開示するものである。また、これらのカルボキシレートからのカルボキサミド誘導体の調整についても開示する。前記カルボキサミドはＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳの治療に有用である。 （もっと読む）