本発明は、式（Ｉ）のフルオロハロアルカン、好ましくは［^１８Ｆ］フルオロハロアルカンの製造方法であって、式（II）の対応有機ケイ素化合物と式（III）の化合物との反応を含んでなる方法を提供する。この方法に使用する中間体も特許請求の範囲に記載される。
Ｘ−（ＣＨ_２）ｎ−Ｆ （Ｉ）
（式中、Ｘはハロであり、ｎは１〜６の整数である。）
【化１】


（式中、ｎは式（Ｉ）の化合物について定義した通りであり、Ｒ′、Ｒ″及びＲ″′はＣ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立に選択され、或いはＲ″は次式の基
【化２】


であってもよい。）
ＸＹ （III）
（式中、Ｘは式（Ｉ）の化合物について定義した通りであり、Ｙはハロである。）
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本発明は、新規なニトロフェニルマスタードおよびニトロフェニルアジリジンアルコール、それらの対応するリン酸エステル、それらのターゲットにされた細胞毒性剤として、低酸素腫瘍の生物還元性薬としての使用およびニトロリダクターゼ酵素と併用する遺伝子−酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および抗体−酵素プロドラッグ療法（ＡＤＥＰＴ）を含む細胞切除におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）