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国際特許分類[C07D239/48]の内容

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式I:


(式中、可変基は明細書中に記載のようなものである)で表される置換ピリミジル−4−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、式Iを有するピリミジンカルバメート化合物もしくはピリジンカルバメート化合物およびこの医薬的に許容される塩もしくは誘導体に関する。様々な疾患および病状、哺乳動物におけるいくつかの例を挙げると、炎症、T細胞の活性化および増殖の阻害、関節炎、臓器移植、虚血性傷害もしくは再灌流傷害、心筋梗塞、脳卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼そう病、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、湿疹、癌、結腸癌腫または胸腺腫などの処置方法、ならびに治療有効量の上記の式Iの化合物またはこの塩もしくは誘導体を投与することを含む方法もまた包含している。 (もっと読む)


本発明は、式(I)、式(I’)及び式(I’’)で表されるピリミジン化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物及びプロドラッグに関し、ここで、R、R、R、R、R、U、V、W、X、Y、Z及びnは本明細書で定義される。本発明は、又、これらの化合物を含む組成物及びその使用法に関する。本発明の化合物及び組成物は、過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防するために有用である。そのような疾患の例には、歯周病、良性の骨疾患(骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等)、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少、悪性骨腫瘍、関節炎、骨化石症、及びある種の癌関連疾患(悪性高カルシウム血症(HCM)、)多発性骨髄腫の骨融解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨融解性骨転移等)が挙げられるが、これらに限定はされない。
【化】

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本発明は、式(I)のピリミジン類[式中、指数nおよび構成要素L、R1〜R3は説明で引用の通りに定義され;R4は式(II、III)のいずれかに相当する]に関する。本発明はまた、前記化合物の製造方法およびその製造のための中間体生成物、後者を含む薬剤、ならびに病原性真菌の防除でのそれらの使用に関するものでもある。

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