過度の骨量減少に関連する疾患の予防及び治療用の複素環化合物
本発明は、式（Ｉ）、式（Ｉ’）及び式（Ｉ’’）で表されるピリミジン化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物及びプロドラッグに関し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｎは本明細書で定義される。本発明は、又、これらの化合物を含む組成物及びその使用法に関する。本発明の化合物及び組成物は、過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防するために有用である。そのような疾患の例には、歯周病、良性の骨疾患（骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等）、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少、悪性骨腫瘍、関節炎、骨化石症、及びある種の癌関連疾患（悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、）多発性骨髄腫の骨融解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨融解性骨転移等）が挙げられるが、これらに限定はされない。
【化】
【化】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化合物：
【化１】
から成る群から選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグ。
【請求項２】
式Ｉ：
【化２】
（式中、
Ｒ１は、下式の置換基、アリール又はヘテロアリールであり；
【化３】
Ｒ２及びＲ４の各々は、独立に、Ｒｃ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、イソチオニトロ、ＳＲｃ又はＯＲｃであり；又はＲ２及びＲ４は共にカルボニルであり；
Ｒ３は、Ｒｃ、アルケニル、アルキニル、ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ２）ＮＲｃＲｄ、ＳＲｃ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳＯ２Ｒｄ、ＣＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり；
Ｒ５は、Ｈ又はアルキルであり；
ｎは０、１、２、３、４、５又は６であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）又はＮＲｃであり；
Ｙは、共有結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝Ｎ−Ｒｃ、Ｃ＝Ｎ−ＯＲｃ、Ｃ＝Ｎ−ＳＲｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）又はＮＲｃであり；
Ｚは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｕ及びＶの一方はＮであり、そして他方はＣＲｃであり；そして
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）、ＮＲｃ又はＮＣ（Ｏ）Ｒｃであり；
ここで、
Ｒａ及びＲｂの各々は、独立に、Ｈ、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり；そして
Ｒｃ及びＲｄの各々は、独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル(cyclyl)、ヘテロシクリル(heterocyclyl)又はアルキルカルボニルである。）
の化合物又は、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグの有効量を含む組成物。
【請求項３】
Ｒ１が、下式の置換基である請求項２に記載の組成物。
【化４】
【請求項４】
ＵがＮであり、そしてＶがＣＨである請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
ＺがＮであり、そしてＷがＯである請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
ＸがＮＲｃである、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
ＹがＯ、Ｓ又はＣＨ２であり、そしてｎが、０、１、２、３又は４である請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ３がアリール又はヘテロアリールである、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ３がＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄである、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｒ３が、下記置換基：
【化５】
（式中、
Ａ及びＡ′の各々は、独立に、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり；
Ｒｅ及びＲｆの各々は、独立に、Ｈ、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり；そして
ｍは１又は２である。）
である請求項７に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒａ及びＲｂの一つが、下記置換基：
【化６】
（式中、
Ｂは、ＮＲｉ、Ｏ又はＳであり；
Ｂ’は、Ｎ又はＣＲｉであり；
Ｒｇは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、シクリル、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ又はアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒｈは、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ２）ＮＲｃＲｄ、ＳＲｃ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳＯ２Ｒｄ、ＣＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり；
Ｒｉは、Ｈ、アルキル又はアルキルカルボニルであり；
ｐは、０、１又は２であり；そして、
ｑは、０、１、２、３又は４である。）
である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒａ及びＲｂの一つが、下記置換基：
【化７】
（式中、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ及びｑは、請求項１１で定義した通りである。）
であり、Ｒａ及びＲｂの他方がＨ又はアルキルである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒｇは、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、メトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル又はハロゲンであり；
Ｒｈは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、メチル、メトキシ、エトキシ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）Ｃ２Ｈ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３又はＳ（Ｏ２）ＮＨ２であり；
Ｒｉは、Ｈ、メチル、エチル又はアセチルであり；そして、
ｑは、０、１又は２である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
ＵがＮであり、ＶがＣＨであり、ＺがＮであり、そしてＷがＯである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
ＸがＮＲｃであり、そしてＲｃがＨ，メチル、エチル又はアセチルである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
ＹがＯ、Ｓ又はＣＨ２であり、そしてｎが０、１、２、３又は４である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｒ３がＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｒ３がアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルキルオキシ又はヘテロアリールオキシである、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
Ｒ１がアリール又はヘテロアリールである、請求項２に記載の組成物。
【請求項２０】
Ｒ１が、下記置換基：
【化８】
（式中、
ＤはＯ、Ｓ又はＮＲｍであり；
Ｒｊはベンゾ、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル又はヘテロアリールオキシルであり；
ＲｍはＨ、アルキル又はアルキルカルボニルであり；そして、
ｒは０、１又は２である。）
である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
ＸがＮＲｃであり、そしてＲｃがＨ、メチル、エチル又はアセチルである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
ＵがＮであり、ＶがＣＨであり、ＺがＮであり、そしてＷがＯである、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
ＹがＯ、Ｓ又はＣＨ２であり、そしてｎが０、１、２、３又は４である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
Ｒ３がアリール又はヘテロアリールである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
Ｒ３がＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
Ｒ３が、下記置換基：
【化９】
（式中、
Ａ及びＡ’の各々は、独立にＯ、Ｓ又はＮＨであり；
Ｒｅ及びＲｆの各々は、独立にＨ、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり；そして、
ｍは１又は２である。）
である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２７】
Ｒ１が、下記置換基：
【化１０】
（式中、
Ｒｍは、Ｈ、アルキル又はアルキルカルボニルであり；
Ｒｊは、メチル、エチル、プロピル又はベンゾであり；そして、
ｒは１又は２である。）
である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２８】
Ｒ１は、下記置換基：
【化１１】
であり；
Ｒ２及びＲ４の各々はＨであり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル又はアルキルカルボニルであり；そして、
ＸはＮＲｃである、請求項２に記載の組成物。
【請求項２９】
ＸがＮＨである、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
Ｒａ及びＲｂの一方はＨ又はアルキルであり；他方は場合によりＲｇ及びＲｈｑで置換されたアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒｇはハロゲン、ＣＮ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ又はアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒｈはハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル又はヘテロアリールオキシルであり；そして、
ｑは０、１、２、３、又は４である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３１】
Ｒａ及びＲｂの一方はＨ又はアルキルであり、そして他方は下記置換基：
【化１２】
（式中、
ＲｇはＨ、アルキル、アルコキシル、メトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル又はハロゲンであり；
Ｒｈはハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル又はヘテロアリールオキシルであり；そして、
ｑは０、１、２、３又は４である。）
である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
ＵがＮであり、ＶがＣＨであり、ＺがＮであり、そしてＷがＯである、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３３】
Ｒ３がヘテロアリール又はヘテロシクリルである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
Ｒ３がピリジニルである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３５】
Ｒ３が１−オキシ−ピリジニルである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３６】
Ｒ３が１Ｈ−ピリジン−２−オンである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３７】
ｎが２であり、そしてＹがＯである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３８】
ＸがＮＨである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
Ｒａ及びＲｂの一方はＨ又はアルキルであり、他方は下記置換基：
【化１３】
（式中、
ＲｇはＨ、アルキル、アルコキシル、メトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル又はハロゲンであり；
Ｒｈはハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル又はヘテロアリールオキシルであり；そして、
ｑは０、１、２、３、又は４である。）
である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項４０】
Ｒａ及びＲｂの一方はＨであり、他方は下記置換基：
【化１４】
（式中、Ｒｇは請求項３９で定義した通りである。）
である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４１】
該化合物が以下の化合物：
Ｎ−{２−［３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−プロピル］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル}−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−（２−ｎ−ブトキシ−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−（２−（４−ヒドロキシブチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−［２−（２−［１，３］ジオキサン−２−イル−エチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−Ｎ’−［２−（３−メトキシ−プロピル）−６−モルホリン‐４−イル−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
３−{４−［Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン‐２−イルスルファニル}−プロパン−１−オール；
３−{２−［Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン‐４−イルスルファニル}−プロパン−１−オール；
Ｎ−［２−（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメトキシ）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−{２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル}−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（３−ピリジン−２−イル−プロピル）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−エチル−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（３−ピリジン−２−イル−プロピル）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−Ｎ’−（１−ｍ−トリル−エチリデン）−ヒドラジン；
Ｎ−［１−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチリデン］−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
３−メチルベンズアルデヒド−Ｏ−［６−モルホリン‐４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−オキシム；
１Ｈ−インドール−３−カルボアルデド−Ｏ−［６−モルホリン‐４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−オキシム；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−Ｎ’−{６−モルホリン−４−イル−２−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）−エトキシ］−ピリミジン−４−イル}−ヒドラジン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−{６−モルホリン−４−イル−２−［２−（ピリジン−３−イルオキシ）−エトキシ］−ピリミジン−４−イル}−ヒドラジン；
ブチル−{４−［Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−アミン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−（５−メチル−６−モルホリン−４−イル−２−フェニルピリミジン−４−イル）−ヒドラジン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−（２−フェニル−６−チオモルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−ヒドラジン；
（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−{６−モルホリン−４−イル−２−［２−（ピリジン−３イルオキシ）−エトキシ］−ピリミジン−４−イル}−アミン；
（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−{４−モルホリン−４−イル−６−［２−（ピリジン−３−イルオキシ）−エトキシ］−ピリミジン−２−イル}−アミン；
３−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−プロピオ酸エチルエステル；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−{６−モルホリン−４−イル−２−［２−（１−オキシ−ピリジン−２−イル）−エトキシ］−ピリミジン−４−イル}−ヒドラジン；
１−（２−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イルオキシ}−エチル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
Ｎ−（３−ヨード−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−フルオロ−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−クロロ−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−ブロモ−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
３−{［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラゾノメチル}−安息香酸メチルエステル；
１−（２−{４−［Ｎ’−（３−ヨード−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イルオキシ}−エチル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−{［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラゾノメチル}−安息香酸Ｎ−メチルアミド；
（３−{［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラゾノメチル}−フェニル）−メタノール；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−{４−［Ｎ”−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−ブチルアミド；
４−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１−オン；
４−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−Ｎ−ピリジン−４−イルメチル−ブチルアミド；
４−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−Ｎ−ピリジン−４−イル−ブチルアミド；
２−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イルオキシ}−１−ピリジン−２−イル−エタノール；
６−（２−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イルオキシ}−エチル）−ピリジン−３−オール；及び
６−（２−{４−［Ｎ’−（３−ヒドロキシメチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イルオキシ}−エチル）−ピリジン−３−オール；
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４２】
過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防する方法であって、それを必要とする患者に請求項１に記載の化合物、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物、請求項２〜４１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は請求項２〜４１のいずれか１項に記載の組成物を投与することを含む方法。
【請求項４３】
疾患が、歯周病、良性の骨疾患（例えば、骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等）、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少症、悪性骨腫瘍、関節炎、変形性関節症、及びある種の癌関連疾患（悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、多発性骨髄腫の骨溶解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨溶解性骨転移等）から成る群から選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
更に他の治療薬を投与することを含む、請求項４２又は４３に記載の方法。
【請求項４５】
他の治療薬が、抗骨吸収剤、非ステロイド性抗炎症剤、ステロイド及び鎮痛剤から成る群から選択される、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
抗骨吸収剤が、プロゲスチン、ポリホスホナート、ビスホスホナート、エストロゲン・アゴニスト／アンタゴニストから成る群から選択される、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
エストロゲン誘導体が、エストロン、エストリオール又は１７α，１７β−エチニルエストラジオールである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前破骨細胞における破骨細胞形成を阻害する方法であって、細胞を請求項１に記載の化合物、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物、請求項２〜４１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は請求項２〜４１のいずれか１項に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項４９】
以下の化合物：
【化１５】
から成る群から選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグ。
【請求項５０】
式Ｉ’：
【化１６】
（式中、
Ｒ１は、下記置換基、アリール又はヘテロアリールであり；
【化１７】
Ｒ２、Ｒ４及びＲ５の各々は、独立にＲｃ、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、シアノ、アジド、イソチオニトロ、ＳＲｃ又はＯＲｃであり；
Ｒ３は、Ｒｃ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ２）ＮＲｃＲｄ、ＳＲｃ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳＯ２Ｒｄ、ＣＯＲｃ，Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６又は７であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）又はＮＲｃであり；
Ｙは、共有結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝Ｎ−Ｒｃ、Ｃ＝Ｎ−ＯＲｃ、Ｃ＝Ｎ−ＳＲｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ２）であり；
ＺはＮであり；そして、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）、ＮＲｃ又はＮＣ（Ｏ）Ｒｃであり；
ここで、
Ｒａ及びＲｂの各々は、独立にＨ、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり；そして、
Ｒｃ及びＲｄの各々は、独立にＨ、アルキル又はアルキルカルボニルである。）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグ。
【請求項５１】
式Ｉ’：
【化１８】
（式中、
Ｒ１は、下記置換基、アリール又はヘテロアリールであり；
【化１９】
Ｒ２、Ｒ４及びＲ５の各々は、独立にＲｃ、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、シアノ、アジド、イソチオニトロ、ＳＲｃ又はＯＲｃであり；
Ｒ３は、Ｒｃ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ２）ＮＲｃＲｄ、ＳＲｃ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳＯ２Ｒｄ、ＣＯＲｃ，Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６又は７であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）又はＮＲｃであり；
Ｙは、共有結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝Ｎ−Ｒｃ、Ｃ＝Ｎ−ＯＲｃ、Ｃ＝Ｎ−ＳＲｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）又はＮＲｃであり；
ＺはＣＨであり；そして、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）、ＮＲｃ又はＮＣ（Ｏ）Ｒｃであり；
ここで、
Ｒａ及びＲｂの各々は、独立にＨ、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり；そして、
Ｒｃ及びＲｄの各々は、独立にＨ、アルキル又はアルキルカルボニルである。）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグの有効量を含む組成物。
【請求項５２】
以下の化合物：
【化２０】
から成るグループから選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグ。
【請求項５３】
式Ｉ”：
【化２１】
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ２及びＲ４の各々は、独立にＨ、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、ＯＲａ又はＮＲａＲｂであり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（ＮＲｂ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ又はＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂであり；
Ｒ５は、Ｈ又はアルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５又は６であり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲｅであり；
Ｂは、Ｎ又はＣＲｆであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲｅ又はＣ（Ｏ）であり；
Ｙは、共有結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝ＮＲａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲｅであり；
ＺはＮ又はＣＨであり；
Ｕ及びＶの各々は、独立にＮ又はＣＲであり；そして、
Ｗは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｅであり；
ここで、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄの各々は、が独立にＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル又はヘテロシクリルであり；
Ｒｅは、Ｈ、アルキル、アリール、アシル又はスルホニルであり；そして、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アリール、アシル、スルホニル、アルコキシル、アミノ、エステル、アミド、ＣＮ又はハロゲンである。）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグ。
【請求項５４】
式Ｉ”：
【化２２】
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ２及びＲ４の各々は、独立にＨ、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、ＯＲａ又はＮＲａＲｂであり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（ＮＲｂ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ又はＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂであり；
Ｒ５は、Ｈ又はアルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５又は６であり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲｅであり；
Ｂは、Ｎ又はＣＲｆであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲｅ又はＣ（Ｏ）であり；
Ｙは、共有結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝ＮＲａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲｅであり；
ＺはＮ又はＣＨであり；
Ｕ及びＶの各々は、独立にＮ又はＣＲであり；そして、
Ｗは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｅであり；
ここで、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄの各々は、独立にＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル又はヘテロシクリルであり；
Ｒｅは、Ｈ、アルキル、アリール、アシル又はスルホニルであり；そして、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アリール、アシル、スルホニル、アルコキシル、アミノ、エステル、アミド、ＣＮ又はハロゲンである。）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグの有効量を含む組成物。
【請求項５５】
過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防する方法であって、それを必要とする患者に請求項４９又は５２に記載の化合物、請求項４９又は５２に記載の化合物の有効量を含む組成物、請求項５０又は５３のいずれか１項に記載の式Ｉ’又は式Ｉ’’の化合物、又は請求項５１又は５４のいずれか１項に記載の組成物を投与することを含む方法。
【請求項５６】
疾患が、歯周病、良性の骨疾患（骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等）、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少症、悪性骨腫瘍、関節炎、変形性関節症、及びある種の癌関連疾患（悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、多発性骨髄腫の骨溶解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨溶解性骨転移等）から成る群から選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
前破骨細胞における破骨細胞形成を阻害する方法であって、細胞を請求項４９又は５２に記載の化合物、請求項４９又は５２に記載の化合物の有効量を含む組成物、請求項５０又は５３のいずれか１項に記載の式Ｉ’又は式Ｉ’’の化合物、又は請求項５１又は５４のいずれか１項に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項１】
以下の化合物：
【化１】
から成る群から選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグ。
【請求項２】
式Ｉ：
【化２】
（式中、
Ｒ１は、下式の置換基、アリール又はヘテロアリールであり；
【化３】
Ｒ２及びＲ４の各々は、独立に、Ｒｃ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、イソチオニトロ、ＳＲｃ又はＯＲｃであり；又はＲ２及びＲ４は共にカルボニルであり；
Ｒ３は、Ｒｃ、アルケニル、アルキニル、ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ２）ＮＲｃＲｄ、ＳＲｃ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳＯ２Ｒｄ、ＣＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり；
Ｒ５は、Ｈ又はアルキルであり；
ｎは０、１、２、３、４、５又は６であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）又はＮＲｃであり；
Ｙは、共有結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝Ｎ−Ｒｃ、Ｃ＝Ｎ−ＯＲｃ、Ｃ＝Ｎ−ＳＲｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）又はＮＲｃであり；
Ｚは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｕ及びＶの一方はＮであり、そして他方はＣＲｃであり；そして
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）、ＮＲｃ又はＮＣ（Ｏ）Ｒｃであり；
ここで、
Ｒａ及びＲｂの各々は、独立に、Ｈ、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり；そして
Ｒｃ及びＲｄの各々は、独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル(cyclyl)、ヘテロシクリル(heterocyclyl)又はアルキルカルボニルである。）
の化合物又は、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグの有効量を含む組成物。
【請求項３】
Ｒ１が、下式の置換基である請求項２に記載の組成物。
【化４】
【請求項４】
ＵがＮであり、そしてＶがＣＨである請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
ＺがＮであり、そしてＷがＯである請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
ＸがＮＲｃである、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
ＹがＯ、Ｓ又はＣＨ２であり、そしてｎが、０、１、２、３又は４である請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ３がアリール又はヘテロアリールである、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ３がＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄである、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｒ３が、下記置換基：
【化５】
（式中、
Ａ及びＡ′の各々は、独立に、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり；
Ｒｅ及びＲｆの各々は、独立に、Ｈ、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり；そして
ｍは１又は２である。）
である請求項７に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒａ及びＲｂの一つが、下記置換基：
【化６】
（式中、
Ｂは、ＮＲｉ、Ｏ又はＳであり；
Ｂ’は、Ｎ又はＣＲｉであり；
Ｒｇは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、シクリル、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ又はアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒｈは、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ２）ＮＲｃＲｄ、ＳＲｃ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳＯ２Ｒｄ、ＣＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり；
Ｒｉは、Ｈ、アルキル又はアルキルカルボニルであり；
ｐは、０、１又は２であり；そして、
ｑは、０、１、２、３又は４である。）
である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒａ及びＲｂの一つが、下記置換基：
【化７】
（式中、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ及びｑは、請求項１１で定義した通りである。）
であり、Ｒａ及びＲｂの他方がＨ又はアルキルである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒｇは、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、メトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル又はハロゲンであり；
Ｒｈは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、メチル、メトキシ、エトキシ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）Ｃ２Ｈ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３又はＳ（Ｏ２）ＮＨ２であり；
Ｒｉは、Ｈ、メチル、エチル又はアセチルであり；そして、
ｑは、０、１又は２である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
ＵがＮであり、ＶがＣＨであり、ＺがＮであり、そしてＷがＯである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
ＸがＮＲｃであり、そしてＲｃがＨ，メチル、エチル又はアセチルである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
ＹがＯ、Ｓ又はＣＨ２であり、そしてｎが０、１、２、３又は４である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｒ３がＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｒ３がアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルキルオキシ又はヘテロアリールオキシである、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
Ｒ１がアリール又はヘテロアリールである、請求項２に記載の組成物。
【請求項２０】
Ｒ１が、下記置換基：
【化８】
（式中、
ＤはＯ、Ｓ又はＮＲｍであり；
Ｒｊはベンゾ、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル又はヘテロアリールオキシルであり；
ＲｍはＨ、アルキル又はアルキルカルボニルであり；そして、
ｒは０、１又は２である。）
である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
ＸがＮＲｃであり、そしてＲｃがＨ、メチル、エチル又はアセチルである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
ＵがＮであり、ＶがＣＨであり、ＺがＮであり、そしてＷがＯである、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
ＹがＯ、Ｓ又はＣＨ２であり、そしてｎが０、１、２、３又は４である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
Ｒ３がアリール又はヘテロアリールである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
Ｒ３がＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
Ｒ３が、下記置換基：
【化９】
（式中、
Ａ及びＡ’の各々は、独立にＯ、Ｓ又はＮＨであり；
Ｒｅ及びＲｆの各々は、独立にＨ、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり；そして、
ｍは１又は２である。）
である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２７】
Ｒ１が、下記置換基：
【化１０】
（式中、
Ｒｍは、Ｈ、アルキル又はアルキルカルボニルであり；
Ｒｊは、メチル、エチル、プロピル又はベンゾであり；そして、
ｒは１又は２である。）
である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２８】
Ｒ１は、下記置換基：
【化１１】
であり；
Ｒ２及びＲ４の各々はＨであり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル又はアルキルカルボニルであり；そして、
ＸはＮＲｃである、請求項２に記載の組成物。
【請求項２９】
ＸがＮＨである、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
Ｒａ及びＲｂの一方はＨ又はアルキルであり；他方は場合によりＲｇ及びＲｈｑで置換されたアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒｇはハロゲン、ＣＮ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ又はアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒｈはハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル又はヘテロアリールオキシルであり；そして、
ｑは０、１、２、３、又は４である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３１】
Ｒａ及びＲｂの一方はＨ又はアルキルであり、そして他方は下記置換基：
【化１２】
（式中、
ＲｇはＨ、アルキル、アルコキシル、メトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル又はハロゲンであり；
Ｒｈはハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル又はヘテロアリールオキシルであり；そして、
ｑは０、１、２、３又は４である。）
である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
ＵがＮであり、ＶがＣＨであり、ＺがＮであり、そしてＷがＯである、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３３】
Ｒ３がヘテロアリール又はヘテロシクリルである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
Ｒ３がピリジニルである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３５】
Ｒ３が１−オキシ−ピリジニルである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３６】
Ｒ３が１Ｈ−ピリジン−２−オンである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３７】
ｎが２であり、そしてＹがＯである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３８】
ＸがＮＨである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
Ｒａ及びＲｂの一方はＨ又はアルキルであり、他方は下記置換基：
【化１３】
（式中、
ＲｇはＨ、アルキル、アルコキシル、メトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル又はハロゲンであり；
Ｒｈはハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル又はヘテロアリールオキシルであり；そして、
ｑは０、１、２、３、又は４である。）
である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項４０】
Ｒａ及びＲｂの一方はＨであり、他方は下記置換基：
【化１４】
（式中、Ｒｇは請求項３９で定義した通りである。）
である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４１】
該化合物が以下の化合物：
Ｎ−{２−［３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−プロピル］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル}−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−（２−ｎ−ブトキシ−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−（２−（４−ヒドロキシブチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−［２−（２−［１，３］ジオキサン−２−イル−エチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−Ｎ’−［２−（３−メトキシ−プロピル）−６−モルホリン‐４−イル−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
３−{４−［Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン‐２−イルスルファニル}−プロパン−１−オール；
３−{２−［Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン‐４−イルスルファニル}−プロパン−１−オール；
Ｎ−［２−（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメトキシ）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−{２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル}−Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジン；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（３−ピリジン−２−イル−プロピル）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−エチル−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（３−ピリジン−２−イル−プロピル）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−Ｎ’−（１−ｍ−トリル−エチリデン）−ヒドラジン；
Ｎ−［１−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチリデン］−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
３−メチルベンズアルデヒド−Ｏ−［６−モルホリン‐４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−オキシム；
１Ｈ−インドール−３−カルボアルデド−Ｏ−［６−モルホリン‐４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−オキシム；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−Ｎ’−{６−モルホリン−４−イル−２−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）−エトキシ］−ピリミジン−４−イル}−ヒドラジン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−{６−モルホリン−４−イル−２−［２−（ピリジン−３−イルオキシ）−エトキシ］−ピリミジン−４−イル}−ヒドラジン；
ブチル−{４−［Ｎ’−（１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−アミン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−（５−メチル−６−モルホリン−４−イル−２−フェニルピリミジン−４−イル）−ヒドラジン；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−（２−フェニル−６−チオモルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−ヒドラジン；
（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−{６−モルホリン−４−イル−２−［２−（ピリジン−３イルオキシ）−エトキシ］−ピリミジン−４−イル}−アミン；
（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−{４−モルホリン−４−イル−６−［２−（ピリジン−３−イルオキシ）−エトキシ］−ピリミジン−２−イル}−アミン；
３−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−プロピオ酸エチルエステル；
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−{６−モルホリン−４−イル−２−［２−（１−オキシ−ピリジン−２−イル）−エトキシ］−ピリミジン−４−イル}−ヒドラジン；
１−（２−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イルオキシ}−エチル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
Ｎ−（３−ヨード−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−フルオロ−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−クロロ−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
Ｎ−（３−ブロモ−ベンジリデン）−Ｎ’−［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラジン；
３−{［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラゾノメチル}−安息香酸メチルエステル；
１−（２−{４−［Ｎ’−（３−ヨード−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イルオキシ}−エチル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−{［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラゾノメチル}−安息香酸Ｎ−メチルアミド；
（３−{［６−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリミジン−４−イル］−ヒドラゾノメチル}−フェニル）−メタノール；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−{４−［Ｎ”−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−ブチルアミド；
４−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１−オン；
４−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−Ｎ−ピリジン−４−イルメチル−ブチルアミド；
４−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル}−Ｎ−ピリジン−４−イル−ブチルアミド；
２−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イルオキシ}−１−ピリジン−２−イル−エタノール；
６−（２−{４−［Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イルオキシ}−エチル）−ピリジン−３−オール；及び
６−（２−{４−［Ｎ’−（３−ヒドロキシメチル−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イルオキシ}−エチル）−ピリジン−３−オール；
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４２】
過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防する方法であって、それを必要とする患者に請求項１に記載の化合物、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物、請求項２〜４１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は請求項２〜４１のいずれか１項に記載の組成物を投与することを含む方法。
【請求項４３】
疾患が、歯周病、良性の骨疾患（例えば、骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等）、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少症、悪性骨腫瘍、関節炎、変形性関節症、及びある種の癌関連疾患（悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、多発性骨髄腫の骨溶解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨溶解性骨転移等）から成る群から選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
更に他の治療薬を投与することを含む、請求項４２又は４３に記載の方法。
【請求項４５】
他の治療薬が、抗骨吸収剤、非ステロイド性抗炎症剤、ステロイド及び鎮痛剤から成る群から選択される、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
抗骨吸収剤が、プロゲスチン、ポリホスホナート、ビスホスホナート、エストロゲン・アゴニスト／アンタゴニストから成る群から選択される、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
エストロゲン誘導体が、エストロン、エストリオール又は１７α，１７β−エチニルエストラジオールである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前破骨細胞における破骨細胞形成を阻害する方法であって、細胞を請求項１に記載の化合物、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物、請求項２〜４１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は請求項２〜４１のいずれか１項に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項４９】
以下の化合物：
【化１５】
から成る群から選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグ。
【請求項５０】
式Ｉ’：
【化１６】
（式中、
Ｒ１は、下記置換基、アリール又はヘテロアリールであり；
【化１７】
Ｒ２、Ｒ４及びＲ５の各々は、独立にＲｃ、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、シアノ、アジド、イソチオニトロ、ＳＲｃ又はＯＲｃであり；
Ｒ３は、Ｒｃ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ２）ＮＲｃＲｄ、ＳＲｃ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳＯ２Ｒｄ、ＣＯＲｃ，Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６又は７であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）又はＮＲｃであり；
Ｙは、共有結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝Ｎ−Ｒｃ、Ｃ＝Ｎ−ＯＲｃ、Ｃ＝Ｎ−ＳＲｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ２）であり；
ＺはＮであり；そして、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）、ＮＲｃ又はＮＣ（Ｏ）Ｒｃであり；
ここで、
Ｒａ及びＲｂの各々は、独立にＨ、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり；そして、
Ｒｃ及びＲｄの各々は、独立にＨ、アルキル又はアルキルカルボニルである。）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグ。
【請求項５１】
式Ｉ’：
【化１８】
（式中、
Ｒ１は、下記置換基、アリール又はヘテロアリールであり；
【化１９】
Ｒ２、Ｒ４及びＲ５の各々は、独立にＲｃ、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、シアノ、アジド、イソチオニトロ、ＳＲｃ又はＯＲｃであり；
Ｒ３は、Ｒｃ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ２）ＮＲｃＲｄ、ＳＲｃ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳＯ２Ｒｄ、ＣＯＲｃ，Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ又はＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６又は７であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）又はＮＲｃであり；
Ｙは、共有結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝Ｎ−Ｒｃ、Ｃ＝Ｎ−ＯＲｃ、Ｃ＝Ｎ−ＳＲｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）又はＮＲｃであり；
ＺはＣＨであり；そして、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）、ＮＲｃ又はＮＣ（Ｏ）Ｒｃであり；
ここで、
Ｒａ及びＲｂの各々は、独立にＨ、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり；そして、
Ｒｃ及びＲｄの各々は、独立にＨ、アルキル又はアルキルカルボニルである。）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグの有効量を含む組成物。
【請求項５２】
以下の化合物：
【化２０】
から成るグループから選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグ。
【請求項５３】
式Ｉ”：
【化２１】
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ２及びＲ４の各々は、独立にＨ、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、ＯＲａ又はＮＲａＲｂであり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（ＮＲｂ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ又はＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂであり；
Ｒ５は、Ｈ又はアルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５又は６であり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲｅであり；
Ｂは、Ｎ又はＣＲｆであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲｅ又はＣ（Ｏ）であり；
Ｙは、共有結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝ＮＲａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲｅであり；
ＺはＮ又はＣＨであり；
Ｕ及びＶの各々は、独立にＮ又はＣＲであり；そして、
Ｗは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｅであり；
ここで、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄの各々は、が独立にＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル又はヘテロシクリルであり；
Ｒｅは、Ｈ、アルキル、アリール、アシル又はスルホニルであり；そして、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アリール、アシル、スルホニル、アルコキシル、アミノ、エステル、アミド、ＣＮ又はハロゲンである。）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグ。
【請求項５４】
式Ｉ”：
【化２２】
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ２及びＲ４の各々は、独立にＨ、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、ＯＲａ又はＮＲａＲｂであり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（ＮＲｂ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ又はＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂであり；
Ｒ５は、Ｈ又はアルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５又は６であり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲｅであり；
Ｂは、Ｎ又はＣＲｆであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲｅ又はＣ（Ｏ）であり；
Ｙは、共有結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝ＮＲａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲｅであり；
ＺはＮ又はＣＨであり；
Ｕ及びＶの各々は、独立にＮ又はＣＲであり；そして、
Ｗは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｅであり；
ここで、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄの各々は、独立にＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル又はヘテロシクリルであり；
Ｒｅは、Ｈ、アルキル、アリール、アシル又はスルホニルであり；そして、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アリール、アシル、スルホニル、アルコキシル、アミノ、エステル、アミド、ＣＮ又はハロゲンである。）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物又はそのプロドラッグの有効量を含む組成物。
【請求項５５】
過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防する方法であって、それを必要とする患者に請求項４９又は５２に記載の化合物、請求項４９又は５２に記載の化合物の有効量を含む組成物、請求項５０又は５３のいずれか１項に記載の式Ｉ’又は式Ｉ’’の化合物、又は請求項５１又は５４のいずれか１項に記載の組成物を投与することを含む方法。
【請求項５６】
疾患が、歯周病、良性の骨疾患（骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等）、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少症、悪性骨腫瘍、関節炎、変形性関節症、及びある種の癌関連疾患（悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、多発性骨髄腫の骨溶解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨溶解性骨転移等）から成る群から選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
前破骨細胞における破骨細胞形成を阻害する方法であって、細胞を請求項４９又は５２に記載の化合物、請求項４９又は５２に記載の化合物の有効量を含む組成物、請求項５０又は５３のいずれか１項に記載の式Ｉ’又は式Ｉ’’の化合物、又は請求項５１又は５４のいずれか１項に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【公表番号】特表２００７−５００２４１（Ｐ２００７−５００２４１Ａ）
【公表日】平成１９年１月１１日（２００７．１．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３３５１８（Ｐ２００６−５３３５１８）
【出願日】平成１６年５月２８日（２００４．５．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１７０６４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０００４０４
【国際公開日】平成１７年１月６日（２００５．１．６）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１月１１日（２００７．１．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年５月２８日（２００４．５．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１７０６４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０００４０４
【国際公開日】平成１７年１月６日（２００５．１．６）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
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