【課題】少ない反応工程により、高純度のボセンタンを高収率で生成させる容易で経済的な製造方法を提供する。
【解決手段】第三リン酸カリウム（K₃PO₄），炭酸カリウム（K₂CO₃），水素化カリウム（KH）及び第二級又は第三級カリウムアルコレートから選択された塩基の存在下、4-ターシャリーブチル-N-[6-クロロ-5-(2-メトキシ-フェノキシ)-[2, 2']ビピリミジニル-4-イル]-ベンゼンスルホンアミドと、エチレングリコールとを反応させ、ボセンタンのカリウム塩を生成させる工程を含む方法。
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本発明は、ボセンタンの新規結晶形及びその製造方法に関する。さらに、本発明は、前記結晶形を含む医薬組成物及びエンドセリン受容体媒介疾患、例えば、高血圧、胚高血圧、虚血、血管痙攣、及び狭心症などの心臓血管疾患に罹患している患者の治療における前記医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

親化合物と比較して改善された薬理活性を有する、一般式（Ｉ）：


のエンドセリン受容体拮抗剤のニトロ誘導体。それらは、内臓関連の疾患、腎臓、肺、心臓および血管の疾患、ならびに炎症の治療または予防のために用いられ得る。
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本発明は、早期特発性肺線維症の治療用の医薬の製造のための、エンドセリン受容体拮抗薬の使用、エンドセリン受容体拮抗薬、又はエンドセリン受容体拮抗薬と、ピルフェニドン及びインターフェロン-γのいずれか一方とを含有する医薬組成物の使用に関する。本発明の更なる実施態様は、エンドセリン受容体拮抗薬が、エンドセリン受容体二重拮抗薬又はエンドセリン受容体混合拮抗薬である、上述した使用、及びエンドセリン受容体拮抗薬が、ET_A受容体に対して選択的に結合する選択的エンドセリン受容体拮抗薬である、上述した使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアリールオキシエチルアミン化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものである。可変要素は、特許請求の範囲および説明で示した意味を有する。本発明は、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性の医学的障害の治療のための医薬組成物の製造における式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は請求項１に記載された意味を有する）で示される化合物、ならびにその薬学的に許容され得る塩及びエステルは医薬組成物の形態で使用することができる。
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