本発明は、特定の新規なスピロ置換された複素環誘導体に関する。これらの化合物は、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の医薬組成物の製造に有用である。また、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の製剤の製造にも有用である。 （もっと読む）

本明細書はレチノイドを製造する方法を記載する。明細書にはレチノイドおよびその使用方法も記載する。本発明は、一実施形態において、式ＩＩＩを有する化合物を製造する方法を提供し、この方法は、式Ｉを有する化合物を、ゼロ価の金属原子、金属塩、またはこれらの混合物を含み、亜鉛金属だけではないカップリング剤の存在下で、式ＩＩを有する化合物と反応させる工程を包含する。上記式中の置換基は、本明細書中に定義されるとおりである。 （もっと読む）

【課題】 種々の特性（光学特性、耐熱性、耐水性、耐薬品性、電気特性、機械特性、寸法安定性など）を向上するのに有用な新規なフルオレン化合物を提供する。
【解決手段】 フルオレノン類と、多価フェノール類とを反応させる工程を経ることにより、下記式（１）で表される化合物を得る。
【化１】


（式中、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^2aおよびＲ^2bは置換基を示し、Ｒ^3aおよびＲ^3bはアルキレン基を示す。ｋ１及びｋ２は同一又は異なって０又は１〜４の整数を示し、ｍ１及びｍ２は同一又は異なって０又は１〜３の整数を示し、ｎ１およびｎ２は同一又は異なって０又は１以上の整数を示し、ｐ１およびｐ２は同一又は異なって１以上の整数を示す。ただし、ｍ１＋ｐ１及びｍ２＋ｐ２は、１〜４の整数であり、ヒドロキシル基は塩を形成していてもよい） （もっと読む）

本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に５−ＨＴ_２Ｂ受容体及び５−ＨＴ_７受容体に親和性が高く、５−ＨＴ_２Ｂ受容体または５−ＨＴ_７受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の新規ベンゾピラン誘導体、これの生産方法、該誘導体を含む組成物、ならびに、これの使用に関する。式（Ｉ）中：
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４が独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、シアノメチル、過ハロメチル、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノ、スルファモイル、Ｃ_１〜６アルキルチオ、Ｃ_１〜６アルキルスルホニル、Ｃ_１〜６アルキルスルフィニル、ホルミル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｒ_８アリールチオ、Ｒ_８アリールスルフィニル、Ｒ_８アリールスルホニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_１〜６アルキル、カルバモイル、カルバモイルメチル、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノカルボニル、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノチオカルボニル、ウレイド、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノカルボニルアミノ、チオウレイド、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノチオカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ_１〜６アルキル、アシル、Ｒ_８アリール、Ｒ_８アリール−Ｃ_１〜６−アルキル、Ｒ_８アリールオキシであり；
Ｒ_５およびＲ_６が各々独立に、水素もしくはＣ_１〜６−アルキルであり、または、Ｒ_５およびＲ_６が結合した炭素原子と一緒に取り込まれ、３〜６員炭素環を形成し；
Ｒ_７が、２−、３−、もしくは４−ピリジルであり、任意にＲ_１により一もしくは多置換されるか、または、Ｒ_７が、２−もしくは３−チエニルであり、任意にＲ_１により一もしくは多置換されるか、または、Ｒ_７がフェニルであり、Ｒ_７がＣ_６Ｈ_５を表している場合を除き、任意にＲ_１により一もしくは多置換され；
Ｒ_８が、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、シアノメチル、過ハロメチルであり
あるいは、これらの、医薬的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、あるいは、全ての光学異性体もしくはラセミ混合物を包含する光学異性体混合物、あるいは、全ての多型および互変異性体である。

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【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）