本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、及び注意欠陥障害やアルツハイマー病のような認識プロセスに障害のある他の疾患の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、Ａ−Ａは、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ₂−であり；Ｘは、水素又はヒドロキシであり；Ｒ¹は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン若しくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であり；Ｒ²は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン若しくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃、−（ＣＨ₂）_p−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_1,2−フェニル（場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はトリフルオロメチルにより置換されている）であるか、又は−（ＣＨ₂）_p−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は、Ｎ原子と一緒になって、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン又は１，１−ジオキソ−チオモルホリンよりなる群から選択される複素環を形成する）であり；Ｒ³、Ｒ⁴は、相互に独立に、水素、低級アルキル、フェニル又はベンジルであり；Ｒ⁵は、水素、低級アルキル又はベンジルであり；Ｒ⁶は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１又は２であり；そしてｐは、２又は３である］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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本発明は式（Ｉ）のシクロプロピル誘導体およびその塩に関する。これらの化合物はＮＫ３受容体アンタゴニストであり、従って、精神障害などの、ＮＫ３受容体が関係する疾患の治療に有用である可能性がある。

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式Ｉ
【化１】


［式中、Ｘは、ＮＲ⁵（Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である）、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃から成る群から選択される］で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。
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良好な経口吸収性を示し、ＮＫ−１受容体又はＮＫ−２受容体に対して優れた拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（１）：
【化１】


で表わされるベンジルアミン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。前記式中、Ｘは、ＮＲ⁵［Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｗは、ＣＨ₂およびＣＨＲ¹−ＣＨ₂［ここで、Ｒ¹はＨおよびＯＨの中の一方である］から成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ¹−ＣＨ₂の中のＲ¹と結合している炭素員は直接には結合しておらず、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃およびＣＨ₃から成る群から選択され、Ｒ⁶は、ＨまたはＦであり、そしてＲ²およびＲ³は、各々独立して、いろいろな基から選択される。
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SGK-1阻害剤として有用であるインダゾリルアクリルアミド誘導体を本明細書中に記載する。記載の発明には、そのようなインダゾリルアクリルアミド誘導体を製造する方法および不適切なSGK-1活性により媒介される疾患の治療にそれを使用する方法もまた包含される。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン分泌促進物質受容体に結合することができる化合物、または成長ホルモン分泌促進物質として活性を有する化合物を同定するために使用することができる、トリチウム標識成長ホルモン分泌促進物質に関する。

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