【課題】 面不斉を有する光学活性イミダゾリウム塩及び該光学活性イミダゾリウム塩を高立体選択的に製造する方法の提供。
【解決手段】 一般式Ｉ（式中、ｎはイミダゾリウム環窒素−窒素間の架橋鎖であってその員数が８〜１３個、好ましくは９〜１２である架橋鎖を示し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４はそれぞれ独立に１位、２位、（ｎ−１）位、ｎ位における水素又は第１の置換基であり、Ｒ_１〜Ｒ_４のうち少なくとも１つが炭素数１〜１４の第１の置換基であり、Ｒ_５及びＲ_６は水素又は第２の置換基を示し、Ｒ_７は炭素数１〜１４の第３の置換基を示し、Ｘ⁻はアニオンを示す）で表される、面不斉を有する光学活性イミダゾリウム塩により、上記課題を解決する。
【化１】
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【化１】


式：（Ｉ）[式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルキルであり、Ｒ^３は（ａ）であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ^３ａはニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔであり、或いはＲ^３は単環式もしくは二環式の芳香族複素環式環系であり、ここで１、２、３もしくは４個の環員は窒素、酸素および硫黄であり、そしてここで残りの環員は炭素原子であり、そしてここで該複素環式環系の各々は場合により置換されていてもよく、Ｘは−ＮＲ^７−、−Ｏ−または−Ｓ−である]のＨＩＶ阻害化合物、それらの塩および立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物および組成物の製造方法。
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本明細書中、代謝および細胞増殖の疾患もしくは症状の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。特に、本発明は、脂質代謝および細胞増殖に関与するタンパク質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｚは、Ｏ、ＣＨ_２、ＮＨまたはＳを表し、特に、ＺはＮＨを表し、Ｙは、−Ｃ_３−９アルキル−、−Ｃ_３−９アルケニル−、−Ｃ_３−９アルキニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ_３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ_３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−５アルキル−オキシ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル ＮＲ^１３−、−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^１４−ＣＯ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＣＯ ＮＲ^１５−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＳ−Ｈｅｔ^２０−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^２０−、Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^２１−ＣＯ−、−Ｈｅｔ^２２−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−７アルキル−、−Ｃ_１−７アルキル−ＣＯ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ^１６Ｒ^１７−ＮＨ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ^１８Ｒ^１９−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ^２０−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＲ^２１−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−または−ＮＲ^２２−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−を表し、Ｘ^１は、直接結合、Ｏまたは−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、ＮＲ^１１、−ＮＲ^１１−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ_１−２アルキル−を表し、Ｘ^２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、ＮＲ^１２、−ＮＲ^１２−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ_１−２アルキル−を表す］
で表される化合物、これらのＮ−オキサイド形態、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体に関する。本化合物が増殖抑制効果である抗腫瘍活性を有することを受容体チロシンキナーゼＥＧＦＲを用いたインビトロ酵素検定で立証した。
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