抗増殖薬としての大環状キナゾリン誘導体
本発明は、式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｚは、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨまたはＳを表し、特に、ＺはＮＨを表し、Ｙは、−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ３−９アルケニル−、−Ｃ３−９アルキニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル ＮＲ１３−、−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＣＯ ＮＲ１５−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＳ−Ｈｅｔ２０−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−、−Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−または−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−を表し、Ｘ１は、直接結合、Ｏまたは−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、Ｘ２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表す］
で表される化合物、これらのＮ−オキサイド形態、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体に関する。本化合物が増殖抑制効果である抗腫瘍活性を有することを受容体チロシンキナーゼＥＧＦＲを用いたインビトロ酵素検定で立証した。
【化１】
［式中、
Ｚは、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨまたはＳを表し、特に、ＺはＮＨを表し、Ｙは、−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ３−９アルケニル−、−Ｃ３−９アルキニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル ＮＲ１３−、−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＣＯ ＮＲ１５−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＳ−Ｈｅｔ２０−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−、−Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−または−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−を表し、Ｘ１は、直接結合、Ｏまたは−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、Ｘ２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表す］
で表される化合物、これらのＮ−オキサイド形態、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体に関する。本化合物が増殖抑制効果である抗腫瘍活性を有することを受容体チロシンキナーゼＥＧＦＲを用いたインビトロ酵素検定で立証した。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
［式中、
Ｚは、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨまたはＳを表し、特に、ＺはＮＨを表し、
Ｙは、−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ３−９アルケニル−、−Ｃ３−９アルキニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルキニル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−；−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＣＯ−ＮＲ１５−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＳ−Ｈｅｔ２０−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−、−Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−または−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−を表し、
Ｘ１は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル−、ハロ−フェニル−カルボニルアミノ−；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ヒドロキシまたはハロから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｈｅｔ１、ホルミル、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル−、Ｃ
３−６シクロアルキルオキシ−、Ｃ１−６アルコキシ−、Ａｒ５、Ａｒ１−オキシ−、ジヒドロキシボラン；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ハロ、ヒドロキシまたはＮＲ５Ｒ６から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニル−（ここで、前記Ｃ１−４アルキルは場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキル−オキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４アルキル；またはハロ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−またはフェニルから選択される１個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、Ａｒ３−オキシ、Ａｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、場合によりＨｅｔ１２で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルオキシ−を表すか、或はＲ４は、Ｃ１−４アルキルオキシ−、ヒドロキシ、ハロ、Ｈｅｔ２−、−ＮＲ７Ｒ８、−カルボニル−ＮＲ９Ｒ１０またはＨｅｔ３−カルボニル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ８、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）−アミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ９−カルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１０−カルボニル−、ポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１１−Ｃ１−４アルキル−またはＡｒ２−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ４、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ５、Ｈｅｔ６−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＨｅｔ７−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１８−Ｃ１−４アルキル−、フェニル−Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１７、場合によりＨｅｔ１９−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−を表すか、或はＲ１２は、場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１３は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１３、Ｈｅｔ１４−Ｃ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１５−Ｃ１−４アルキル−、またはＣ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１８およびＲ１９は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ
１−４アルキルを表し、
Ｒ２０およびＲ２２は、各々独立して、水素、または場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ２３−Ｃ１−４アルキルカルボニル−を表すか、或はＲ２１は、場合によりヒドロキシ、ピリミジニル、ジメチルアミンまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−カルボニル−を表し、
Ｈｅｔ１は、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１は場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ２は、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ２は場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−、アミノＣ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−スルホニル−、アミノスルホニル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４およびＨｅｔ８は、各々独立して、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４またはＨｅｔ８は場合によりヒドロキシ−、アミノ−、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニルまたはアミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ５は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ６およびＨｅｔ７は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ９およびＨｅｔ１０は、各々独立して、フラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ９またはＨｅｔ１０は場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−またはアミノ−Ｃ１−４アルキル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１１は、インドリルまたは
【化２】
から選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１２は、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２は場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１３は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１４は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１５は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１６は、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、１，３，２−ジオキサボロランもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、そして
Ｈｅｔ１７は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１８およびＨｅｔ１９は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２０、Ｈｅｔ２１およびＨｅｔ２２は、各々独立して、場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２３は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３、Ａｒ４およびＡｒ５は、各々独立して、場合によりシアノ、Ｃ
１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−またはＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す］
で表される化合物、これのＮ−オキサイド体、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体。
【請求項２】
ＺがＯ、ＮＨまたはＳを表し、
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ３−９アルケニル−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＣＯ−ＮＲ１５−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２Ｒ１６−ＮＨ−を表し、
Ｘ１が直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２が直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル、ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−、ヒドロキシまたはハロから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、Ｒ２が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｈｅｔ１、ホルミル、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ｃ３−６シクロアルキル−、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ−、Ｃ１−６アルコキシ−、Ａｒ５、Ａｒ１−オキシ−、ジヒドロキシボラン、ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−、ハロ、ヒドロキシまたはＮＲ５Ｒ６から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボニル−（ここで、前記Ｃ１−４アルキルは場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキル−オキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３が水素、Ｃ１−４アルキル、またはハロ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−またはフェニルから選択される１個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ４が水素、ヒドロキシ、Ａｒ３−オキシ、Ａｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、場合によりＨｅｔ１２で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルオキシ−を表すか、或はＲ４がＣ１−４アルキルオキシ−、ヒドロキシ、ハロ、Ｈｅｔ２−、−ＮＲ７Ｒ８、−カルボニル−ＮＲ９Ｒ１０またはＨｅｔ３−カルボニルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ５およびＲ６が各々独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ７およびＲ８が各々独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ８、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）−アミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ９−カルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１０−カルボニル−、ポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１１−Ｃ１−４アルキル−またはＡｒ２−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０が各々独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈ
ｅｔ４、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１１が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ５、Ｈｅｔ６−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＨｅｔ７−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１７、Ｈｅｔ１８−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＨｅｔ１９−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１３が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１３、Ｈｅｔ１４−Ｃ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１４およびＲ１５が各々独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１５−Ｃ１−４アルキル−またはＣ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１６が水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ１がピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１が場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ２が場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−、アミノＣ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−スルホニル−、アミノスルホニル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４およびＨｅｔ８が各々独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４またはＨｅｔ８が場合によりヒドロキシ−、アミノ−、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニルまたはアミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ５が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ６およびＨｅｔ７が各々独立して場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロア
ルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ９およびＨｅｔ１０が各々独立してフラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ９またはＨｅｔ１０が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−またはアミノ−Ｃ１−４アルキル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１１がインドリルまたは
【化３】
から選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２が場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１３が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１４が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１５が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１６がモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、１，３，２−ジオキサボロランもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記複素環が場合によりＣ１−４アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、そして
Ｈｅｔ１７が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１８およびＨｅｔ１９が各々独立して場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３、Ａｒ４およびＡｒ５が各々独立して場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−またはＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＺがＮＨを表し、
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ２−９アルケニル−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−または−Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−を表し、
Ｘ１がＯ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１１または−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２が直接結合、−Ｃ１−２アルキル−、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１２またはＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１が水素、シアノ、ハロまたはヒドロキシを表し、
Ｒ２が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ａｒ５またはＨｅｔ１を表し、
Ｒ３が水素を表し、
Ｒ４が水素、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−を表すか、或はＲ４がＣ１−４アルキルオキシ−またはＨｅｔ２−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ１２が水素、Ｃ１−４アルキル−またはＣ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−を表し、
Ｒ１３が水素またはＨｅｔ１４−Ｃ１−４アルキルを表し、
Ｒ１４およびＲ１５が水素を表し、
Ｒ１６が水素、またはヒドロキシで置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１７が水素またはＣ１−４アルキル、特に水素またはメチルを表し、
Ｒ１８が水素、または場合によりヒドロキシまたはフェニルで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１９が水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２０が水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２１が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ２３−Ｃ１−４アルキルカルボニル−を表すか、或はＲ２１が場合によりヒドロキシ、ピリミジニル、ジメチルアミンまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−カルボニル−を表し、
Ｒ２２が水素、または場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ１が場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよいチアゾリルを表し、
Ｈｅｔ２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ２が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ３がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１６がピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２０がピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペリジニルまたはヒドロキシ−ピロリジニル、好適にはピロリジニルまたはヒドロキシ−ピロリジニルを表し、
Ｈｅｔ２１がピロリジニルまたはヒドロキシ−ピロリジニルを表し、
Ｈｅｔ２２がピロリジニル、ピペラジニルまたはピペリジニルを表す、
請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
ＺがＮＨを表し、
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ２−９アルケニル−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−またはＣ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキルを表し、
Ｘ１がＯ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１１または−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２が直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１２またはＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１が水素、シアノ、ハロまたはヒドロキシ、好適にはハロを表し、
Ｒ２が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ａｒ５またはＨｅｔ１を表し、
Ｒ３が水素を表し、
Ｒ４がヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−を表すか、或はＲ４がＣ１−４アルキルオキシ−またはＨｅｔ２−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ１２が水素、Ｃ１−４アルキル−またはＣ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−を表し、
Ｒ１３がＨｅｔ１４−Ｃ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ１が場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよいチアゾリルを表し、
Ｈｅｔ２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ２が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ３がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよ
く、
Ｈｅｔ１２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１６がピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表す、
請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
ＺがＮＨを表し、
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−または−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−を表し、
Ｘ１が−ＮＲ１１、−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ２−を表し、
Ｘ２が直接結合、−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ２−を表し、
Ｒ１がハロを表し、
Ｒ２が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシまたはＣ２−６アルキニル−を表し、
Ｒ３が水素を表し、
Ｒ４がＣ１−４アルキルオキシ−またはＨｅｔ２−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ１２がＣ１−４アルキルを表すか或はＲ１２がＣ１−４アルキル−オキシ−カルボニルを表し、
Ｈｅｔ２が場合によりＣ１−４アルキル−で置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ３がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＺがＮＨを表し、
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ２−９アルケニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−；Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−５アルキル−ＣＯ−ＮＲ１５−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−または−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−を表し、
Ｘ１が直接結合、Ｏまたは−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２が直接結合、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１が水素またはハロを表し、
Ｒ２が水素またはハロを表し、
Ｒ３が水素を表し、
Ｒ４が水素またはＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ１２が水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１３が水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１４が水素を表し、
Ｒ１５が水素を表し、
Ｒ１６およびＲ１７が各々独立して水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１７およびＲ１９が各々独立して水素、または場合によりフェニルまたはヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２０およびＲ２１が各々独立して水素、または場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ２０、Ｈｅｔ２１およびＨｅｔ２２が各々独立して場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル、２−ピロリジノニルもしくはピペリジニルから成る群から選択される複素環を表す、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】
該化合物が
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１２］ベンゾキサジアザシクロペンタデシン，１７−ブロモ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９−オクタヒドロ−２０−メトキシ−１３−メチル−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１２］ベンゾキサジアザシクロペンタデシン，１７−ブロモ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９−オクタヒドロ−２０−メトキシ−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１０，１３］ベンゾキサトリアザシクロヘプタデシン−１２，１５−ジオン，１９−クロロ−８，９，１０，１１，１３，１４，１６，２１−オクタヒドロ−２２−メトキシ−１３−（２−メチルプロピル）−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１０，１３］ベンゾキサトリアザシクロヘプタデシン−１２，１５−ジオン，１９−クロロ−８，９，１０，１１，１３，１４，１６，２１−オクタヒドロ−２２−メトキシ−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］ピロロ［２，１−ｋ］［６，１，９，１２］ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン−１１（８Ｈ）−オン，１９−クロロ−１８−フルオロ−９，１０，１１ａ，１２，１３，１４，１６，２１−オクタヒドロ−２２−メトキシ−、
４，６−エタンジイリデン−８Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１０，１３］ベンゾキサトリアザシクロヘキサデシン，１８−クロロ−９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，２０−オクタヒドロ−２１−メトキシ−１４−メチル−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１１，１４］ベンゾキサトリアザシクロヘプタデシン，１９−クロロ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，２１−デカヒドロ−２２−メトキシ−１５−メチル−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，９，１２］ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン，１７−クロロ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９−オクタヒドロ−２０−メトキシ−１３−メチル−、
１２Ｈ−４，６−エタンジイリデン−１３，１７−メタノピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１０，１６］ベンゾキサトリアザシクロノナデシン−１２−オン，２１−クロロ−８，９，１０，１１，１３，１４，１５，１６，１８，２３−デカヒドロ−２５−メトキシ−、
４，６−エタンジイリデン−１２Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１０，１３］ベンゾキサトリアザシクロヘキサデシン−１２−オン，１８−クロロ−８，９，１０，１１，１３，１４，１５，２０−オクタヒドロ−２１−メトキシ−１３，１４−ジメチル−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１１，１４］ベンゾキサトリアザシクロヘプタデシン−１３（８Ｈ）−オン，１９−クロロ−１５−エチル−９，１０，１１，１２，１４，１５，１６，２１−オクタヒドロ−２２−メトキシ−、または
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１１，１４］ベンゾキサトリアザシクロヘプタデシン−１３（８Ｈ）−オン，１９−クロロ−９，１０，１１，１２，１４，１５，１６，２１−オクタヒドロ−２２−メトキシ−１４，１５−ジメチル−、から成る群から選択される式（Ｉ）に従う化合物。
【請求項８】
前記式（Ｉ）で表される構造物のＸ２置換基が２’位に位置し、Ｒ１置換基が４’位に位置し、Ｒ２置換基が５’位に位置し、Ｒ３置換基が３位に位置しそしてＲ４置換基が７位に位置する請求項１から６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）で表されるキナーゼ阻害剤。
【請求項１０】
薬剤として用いるための請求項１から７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
細胞増殖性疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、再狭窄および癌、を治療するための薬剤を製造する時に請求項１から７のいずれか１項記載の化合物を用いる使用。
【請求項１２】
薬学的に許容されうる担体を含有しかつ請求項１から７のいずれか１項記載の化合物を活性材料として有効キナーゼ阻害量で含有して成る薬剤組成物。
【請求項１３】
請求項１から７記載の化合物を製造する方法であって、
ａ）式（ＩＩ）で表される６−アセトキシ−キナゾリンと式（ＩＩＩ）で表される適切な置換アニリンを連成させて式（ＩＶ）で表される中間体を生じさせそして前記式（ＩＶ）で表される中間体に脱保護を受けさせた後に閉環を適切な条件下で起こさせ：
【化４】
ｂ）式（ＩＶｂ）で表される中間体に脱保護を受けさせた後に適切なアミノ化アルコールを用いて標準的な条件下で相当するエーテルを生じさせることで式（ＸＸＶＩＩＩ）で表される中間体を生じさせ、次に、脱保護に続く閉環で式（Ｉ’ｂ）で表される目標化合物を生じさせる：
【化５】
［ここで、
Ｖ＝保護基、例えばメチルカルボニル、ｔ−ブチル、メチル、エチル、ベンジルまたはトリアルキルシリル基などの如き保護基を表すか、或は固相化学の場合、Ｖは、分子の残りが結合している樹脂を表し、
Ｒ１７は、Ａｒ３、Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、場合によりＨｅｔ１２で置換されていてもよいＣ２−６アルケニルを表すか、或はＲ１７は、Ｃ１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｈｅｔ２、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ９Ｒ１０−カルボニルまたはＨｅｔ３−カルボニルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、ここで、Ａｒ３、Ａｒ４、Ｈｅｔ１２、Ｈｅｔ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＨｅｔ３は、式（Ｉ）で表される化合物に関して定義した通りであり、
Ｙ１およびＹ２は、各々独立して、Ｃ１−５アルキル、ＣＯ−Ｃ１−５アルキルまたはＣＯ−ＣＨ２Ｒ１６−ＮＨ−を表す］
ことを含んで成る方法。
【請求項１４】
式（ＩＩＩ）
【化６】
［式中、
Ｖは、水素または保護基、好適にはメチルカルボニル、ｔ−ブチル、メチル、エチル、ベンジルまたはトリアルキルシリルから成る群から選択される保護基を表し、
Ｙは、−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ３−９アルケニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＣＯ−ＮＲ１５−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＳ−Ｈｅｔ２０−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−、−Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル
−ＣＯ−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−または−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−を表し、
Ｘ２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル−、ハロ−フェニル−カルボニルアミノ−；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ヒドロキシまたはハロから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｈｅｔ１、ホルミル、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ｃ３−６シクロアルキル−、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ−、Ｃ１−６アルコキシ−、Ａｒ５、Ａｒ１−オキシ−、ジヒドロキシボラン；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ハロ、ヒドロキシまたはＮＲ５Ｒ６から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニル−（ここで、前記Ｃ１−４アルキルは場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキル−オキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１８−Ｃ１−４アルキル−、フェニル−Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１７、場合によりＨｅｔ１９−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−を表すか、或はＲ１２は、場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１３は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１３、Ｈｅｔ１４−Ｃ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１５−Ｃ１−４アルキル−またはＣ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１８およびＲ１９は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２０およびＲ２２は、各々独立して、水素、または場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ２３−Ｃ１−４アルキルカルボニル−を表すか、或はＲ２１は、場合によりヒドロキシ、ピリミジニル、ジメチルアミンまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−カルボニル−を表し、
Ｈｅｔ１は、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオ
キソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１は場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１３は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１４は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１５は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１６は、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、１，３，２−ジオキサボロランもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、そして
Ｈｅｔ１７は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１８およびＨｅｔ１９は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２０、Ｈｅｔ２１およびＨｅｔ２２は、各々独立して、場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３、Ａｒ４およびＡｒ５は、各々独立して、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−またはＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す］
で表される中間体、これの薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体。
【請求項１５】
式（Ｉ）で表される化合物の合成における式（ＩＩＩ）で表される中間体の使用。
【請求項１６】
式（ＸＸＸ）
【化７】
［式中、
Ｙ１およびＹ２は、各々独立して、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−６アルキル、ＣＯ−Ｃ１−６アルキル、ＣＯ−Ｃ１−５アルキル、Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ、ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、Ｈｅｔ２０、ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−またはＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−を表し、
Ｘ１は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル−、ハロ−フェニル−カルボニルアミノ−；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ヒドロキシまたはハロから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｈｅｔ１、ホルミル、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ｃ３−６シクロアルキル−、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ−、Ｃ１−６アルコキシ−、Ａｒ５、Ａｒ１−オキシ−、ジヒドロキシボラン；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ハロ、ヒドロキシまたはＮＲ５Ｒ６から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニル−（ここで、前記Ｃ１−４アルキルは場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキル−オキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４アルキル、またはハロ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−またはフェニルから選択される１個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ８、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ９−カルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１０−カルボニル−、ポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１１−Ｃ１−４アルキル−またはＡｒ２−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ４、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ５、Ｈｅｔ６−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＨｅｔ７−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４ア
ルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１７、Ｈｅｔ１８−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＨｅｔ１９−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１８およびＲ１９は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ２３−Ｃ１−４アルキルカルボニル−を表すか、或はＲ２１は、場合によりヒドロキシ、ピリミジニル、ジメチルアミンまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−カルボニル−を表し、
Ｒ２３は、Ａｒ３、Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、場合によりＨｅｔ１２で置換されていてもよいＣ２−６アルケニルを表すか、或はＲ２３は、Ｃ１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｈｅｔ２、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ９Ｒ１０−カルボニルまたはＨｅｔ３−カルボニルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ１は、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１は場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ２は、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ２は場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−、アミノＣ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−スルホニル−、アミノスルホニル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４およびＨｅｔ８は、各々独立して、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４またはＨｅｔ８は場合によりヒドロキシ−、アミノ−、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニルまたはアミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ５は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ６およびＨｅｔ７は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ９およびＨｅｔ１０は、各々独立して、フラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ９またはＨｅｔ１０は場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−またはアミノ−Ｃ１−４アルキル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１１は、インドリルまたは
【化８】
から選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１２は、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２は場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１６は、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、１，３，２−ジオキサボロランもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、そして
Ｈｅｔ１７は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１８およびＨｅｔ１９は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２０、Ｈｅｔ２１およびＨｅｔ２２は、各々独立して、場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２３は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択され
る複素環を表し、
Ａｒ１、Ａｒ３、Ａｒ４およびＡｒ５は、各々独立して、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−またはＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す］
で表される中間体、これの薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体。
【請求項１７】
薬剤として用いるための式（ＸＸＸ）で表される中間体。
【請求項１８】
細胞増殖性疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、再狭窄および癌などの治療用薬剤の製造のための（ＸＸＸ）で表される中間体の使用。
【請求項１９】
式（Ｉ）で表される化合物の合成における式（ＸＸＸ）で表される中間体の使用。
【請求項２０】
式（ＸＸＸＩＩＩ）
【化９】
［式中、
ｍは、１、２、３または４を表し、
Ｘ２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−またはＣ１−２アルキルを表し、
Ｙ３は、Ｃ１−５アルキル、ＣＯ−Ｃ１−５アルキルまたはＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、または場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノで置換されていてもよいＣ１−５アルキル−ＣＯ−を表し、
Ｒ１は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル−、ハロ−フェニル−カルボニルアミノ−、ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−、ヒドロキシまたはハロから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｈｅｔ１、ホルミル、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ｃ３−６シクロアルキル−、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ−、Ｃ１−６アルコキシ−、Ａｒ５、Ａｒ１−オキシ−、ジヒドロキシボラン、ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−、ハロ、ヒドロキシまたはＮＲ５Ｒ６から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニル−（ここで、前記Ｃ１−４アルキルは場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキル−オキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４アルキル、またはハロ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−またはフェニルから選択される１個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１８−Ｃ１−４アルキル−、フェニル−Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１７、場合によりＨｅｔ１９−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ１は、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１は場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１６は、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、１，３，２−ジオキサボロランもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１８およびＨｅｔ１９は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、そして
Ａｒ１およびＡｒ５は、各々独立して、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−またはＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す］
で表される中間体、これの薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体。
【請求項２１】
薬剤として用いるための式（ＸＸＸＩＩＩ）で表される中間体。
【請求項２２】
細胞増殖性疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、再狭窄および癌などの治療用薬剤を製造するための式（ＸＸＸＩＩＩ）で表される中間体の使用。
【請求項２３】
式（Ｉ）で表される化合物の合成における式（ＸＸＸＩＩＩ）で表される中間体の使用。
【請求項１】
式
【化１】
［式中、
Ｚは、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨまたはＳを表し、特に、ＺはＮＨを表し、
Ｙは、−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ３−９アルケニル−、−Ｃ３−９アルキニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルキニル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−；−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＣＯ−ＮＲ１５−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＳ−Ｈｅｔ２０−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−、−Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−または−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−を表し、
Ｘ１は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル−、ハロ−フェニル−カルボニルアミノ−；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ヒドロキシまたはハロから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｈｅｔ１、ホルミル、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル−、Ｃ
３−６シクロアルキルオキシ−、Ｃ１−６アルコキシ−、Ａｒ５、Ａｒ１−オキシ−、ジヒドロキシボラン；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ハロ、ヒドロキシまたはＮＲ５Ｒ６から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニル−（ここで、前記Ｃ１−４アルキルは場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキル−オキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４アルキル；またはハロ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−またはフェニルから選択される１個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、Ａｒ３−オキシ、Ａｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、場合によりＨｅｔ１２で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルオキシ−を表すか、或はＲ４は、Ｃ１−４アルキルオキシ−、ヒドロキシ、ハロ、Ｈｅｔ２−、−ＮＲ７Ｒ８、−カルボニル−ＮＲ９Ｒ１０またはＨｅｔ３−カルボニル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ８、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）−アミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ９−カルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１０−カルボニル−、ポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１１−Ｃ１−４アルキル−またはＡｒ２−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ４、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ５、Ｈｅｔ６−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＨｅｔ７−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１８−Ｃ１−４アルキル−、フェニル−Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１７、場合によりＨｅｔ１９−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−を表すか、或はＲ１２は、場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１３は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１３、Ｈｅｔ１４−Ｃ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１５−Ｃ１−４アルキル−、またはＣ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１８およびＲ１９は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ
１−４アルキルを表し、
Ｒ２０およびＲ２２は、各々独立して、水素、または場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ２３−Ｃ１−４アルキルカルボニル−を表すか、或はＲ２１は、場合によりヒドロキシ、ピリミジニル、ジメチルアミンまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−カルボニル−を表し、
Ｈｅｔ１は、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１は場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ２は、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ２は場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−、アミノＣ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−スルホニル−、アミノスルホニル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４およびＨｅｔ８は、各々独立して、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４またはＨｅｔ８は場合によりヒドロキシ−、アミノ−、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニルまたはアミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ５は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ６およびＨｅｔ７は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ９およびＨｅｔ１０は、各々独立して、フラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ９またはＨｅｔ１０は場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−またはアミノ−Ｃ１−４アルキル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１１は、インドリルまたは
【化２】
から選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１２は、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２は場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１３は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１４は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１５は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１６は、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、１，３，２−ジオキサボロランもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、そして
Ｈｅｔ１７は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１８およびＨｅｔ１９は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２０、Ｈｅｔ２１およびＨｅｔ２２は、各々独立して、場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２３は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３、Ａｒ４およびＡｒ５は、各々独立して、場合によりシアノ、Ｃ
１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−またはＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す］
で表される化合物、これのＮ−オキサイド体、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体。
【請求項２】
ＺがＯ、ＮＨまたはＳを表し、
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ３−９アルケニル−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＣＯ−ＮＲ１５−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２Ｒ１６−ＮＨ−を表し、
Ｘ１が直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２が直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル、ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−、ヒドロキシまたはハロから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、Ｒ２が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｈｅｔ１、ホルミル、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ｃ３−６シクロアルキル−、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ−、Ｃ１−６アルコキシ−、Ａｒ５、Ａｒ１−オキシ−、ジヒドロキシボラン、ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−、ハロ、ヒドロキシまたはＮＲ５Ｒ６から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボニル−（ここで、前記Ｃ１−４アルキルは場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキル−オキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３が水素、Ｃ１−４アルキル、またはハロ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−またはフェニルから選択される１個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ４が水素、ヒドロキシ、Ａｒ３−オキシ、Ａｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、場合によりＨｅｔ１２で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルオキシ−を表すか、或はＲ４がＣ１−４アルキルオキシ−、ヒドロキシ、ハロ、Ｈｅｔ２−、−ＮＲ７Ｒ８、−カルボニル−ＮＲ９Ｒ１０またはＨｅｔ３−カルボニルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ５およびＲ６が各々独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ７およびＲ８が各々独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ８、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）−アミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ９−カルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１０−カルボニル−、ポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１１−Ｃ１−４アルキル−またはＡｒ２−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０が各々独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈ
ｅｔ４、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１１が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ５、Ｈｅｔ６−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＨｅｔ７−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１７、Ｈｅｔ１８−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＨｅｔ１９−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１３が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１３、Ｈｅｔ１４−Ｃ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１４およびＲ１５が各々独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１５−Ｃ１−４アルキル−またはＣ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１６が水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ１がピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１が場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ２が場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−、アミノＣ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−スルホニル−、アミノスルホニル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４およびＨｅｔ８が各々独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４またはＨｅｔ８が場合によりヒドロキシ−、アミノ−、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニルまたはアミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ５が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ６およびＨｅｔ７が各々独立して場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロア
ルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ９およびＨｅｔ１０が各々独立してフラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ９またはＨｅｔ１０が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−またはアミノ−Ｃ１−４アルキル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１１がインドリルまたは
【化３】
から選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２が場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１３が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１４が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１５が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１６がモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、１，３，２−ジオキサボロランもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記複素環が場合によりＣ１−４アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、そして
Ｈｅｔ１７が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１８およびＨｅｔ１９が各々独立して場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３、Ａｒ４およびＡｒ５が各々独立して場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−またはＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＺがＮＨを表し、
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ２−９アルケニル−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−または−Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−を表し、
Ｘ１がＯ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１１または−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２が直接結合、−Ｃ１−２アルキル−、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１２またはＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１が水素、シアノ、ハロまたはヒドロキシを表し、
Ｒ２が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ａｒ５またはＨｅｔ１を表し、
Ｒ３が水素を表し、
Ｒ４が水素、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−を表すか、或はＲ４がＣ１−４アルキルオキシ−またはＨｅｔ２−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ１２が水素、Ｃ１−４アルキル−またはＣ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−を表し、
Ｒ１３が水素またはＨｅｔ１４−Ｃ１−４アルキルを表し、
Ｒ１４およびＲ１５が水素を表し、
Ｒ１６が水素、またはヒドロキシで置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１７が水素またはＣ１−４アルキル、特に水素またはメチルを表し、
Ｒ１８が水素、または場合によりヒドロキシまたはフェニルで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１９が水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２０が水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２１が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ２３−Ｃ１−４アルキルカルボニル−を表すか、或はＲ２１が場合によりヒドロキシ、ピリミジニル、ジメチルアミンまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−カルボニル−を表し、
Ｒ２２が水素、または場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ１が場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよいチアゾリルを表し、
Ｈｅｔ２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ２が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ３がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１６がピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２０がピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペリジニルまたはヒドロキシ−ピロリジニル、好適にはピロリジニルまたはヒドロキシ−ピロリジニルを表し、
Ｈｅｔ２１がピロリジニルまたはヒドロキシ−ピロリジニルを表し、
Ｈｅｔ２２がピロリジニル、ピペラジニルまたはピペリジニルを表す、
請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
ＺがＮＨを表し、
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ２−９アルケニル−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−またはＣ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキルを表し、
Ｘ１がＯ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１１または−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２が直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１２またはＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１が水素、シアノ、ハロまたはヒドロキシ、好適にはハロを表し、
Ｒ２が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ａｒ５またはＨｅｔ１を表し、
Ｒ３が水素を表し、
Ｒ４がヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−を表すか、或はＲ４がＣ１−４アルキルオキシ−またはＨｅｔ２−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ１２が水素、Ｃ１−４アルキル−またはＣ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−を表し、
Ｒ１３がＨｅｔ１４−Ｃ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ１が場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよいチアゾリルを表し、
Ｈｅｔ２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ２が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ３がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよ
く、
Ｈｅｔ１２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１６がピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表す、
請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
ＺがＮＨを表し、
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−または−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−を表し、
Ｘ１が−ＮＲ１１、−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ２−を表し、
Ｘ２が直接結合、−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ２−を表し、
Ｒ１がハロを表し、
Ｒ２が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシまたはＣ２−６アルキニル−を表し、
Ｒ３が水素を表し、
Ｒ４がＣ１−４アルキルオキシ−またはＨｅｔ２−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ１２がＣ１−４アルキルを表すか或はＲ１２がＣ１−４アルキル−オキシ−カルボニルを表し、
Ｈｅｔ２が場合によりＣ１−４アルキル−で置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ３がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１２がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２が場合によりヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＺがＮＨを表し、
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ２−９アルケニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−；Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−５アルキル−ＣＯ−ＮＲ１５−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−または−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−を表し、
Ｘ１が直接結合、Ｏまたは−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２が直接結合、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１が水素またはハロを表し、
Ｒ２が水素またはハロを表し、
Ｒ３が水素を表し、
Ｒ４が水素またはＣ１−４アルキルオキシを表し、
Ｒ１２が水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１３が水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１４が水素を表し、
Ｒ１５が水素を表し、
Ｒ１６およびＲ１７が各々独立して水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１７およびＲ１９が各々独立して水素、または場合によりフェニルまたはヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２０およびＲ２１が各々独立して水素、または場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ２０、Ｈｅｔ２１およびＨｅｔ２２が各々独立して場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル、２−ピロリジノニルもしくはピペリジニルから成る群から選択される複素環を表す、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】
該化合物が
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１２］ベンゾキサジアザシクロペンタデシン，１７−ブロモ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９−オクタヒドロ−２０−メトキシ−１３−メチル−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１２］ベンゾキサジアザシクロペンタデシン，１７−ブロモ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９−オクタヒドロ−２０−メトキシ−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１０，１３］ベンゾキサトリアザシクロヘプタデシン−１２，１５−ジオン，１９−クロロ−８，９，１０，１１，１３，１４，１６，２１−オクタヒドロ−２２−メトキシ−１３−（２−メチルプロピル）−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１０，１３］ベンゾキサトリアザシクロヘプタデシン−１２，１５−ジオン，１９−クロロ−８，９，１０，１１，１３，１４，１６，２１−オクタヒドロ−２２−メトキシ−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］ピロロ［２，１−ｋ］［６，１，９，１２］ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン−１１（８Ｈ）−オン，１９−クロロ−１８−フルオロ−９，１０，１１ａ，１２，１３，１４，１６，２１−オクタヒドロ−２２−メトキシ−、
４，６−エタンジイリデン−８Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１０，１３］ベンゾキサトリアザシクロヘキサデシン，１８−クロロ−９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，２０−オクタヒドロ−２１−メトキシ−１４−メチル−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１１，１４］ベンゾキサトリアザシクロヘプタデシン，１９−クロロ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，２１−デカヒドロ−２２−メトキシ−１５−メチル−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，９，１２］ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン，１７−クロロ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９−オクタヒドロ−２０−メトキシ−１３−メチル−、
１２Ｈ−４，６−エタンジイリデン−１３，１７−メタノピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１０，１６］ベンゾキサトリアザシクロノナデシン−１２−オン，２１−クロロ−８，９，１０，１１，１３，１４，１５，１６，１８，２３−デカヒドロ−２５−メトキシ−、
４，６−エタンジイリデン−１２Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１０，１３］ベンゾキサトリアザシクロヘキサデシン−１２−オン，１８−クロロ−８，９，１０，１１，１３，１４，１５，２０−オクタヒドロ−２１−メトキシ−１３，１４−ジメチル−、
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１１，１４］ベンゾキサトリアザシクロヘプタデシン−１３（８Ｈ）−オン，１９−クロロ−１５−エチル−９，１０，１１，１２，１４，１５，１６，２１−オクタヒドロ−２２−メトキシ−、または
４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１１，１４］ベンゾキサトリアザシクロヘプタデシン−１３（８Ｈ）−オン，１９−クロロ−９，１０，１１，１２，１４，１５，１６，２１−オクタヒドロ−２２−メトキシ−１４，１５−ジメチル−、から成る群から選択される式（Ｉ）に従う化合物。
【請求項８】
前記式（Ｉ）で表される構造物のＸ２置換基が２’位に位置し、Ｒ１置換基が４’位に位置し、Ｒ２置換基が５’位に位置し、Ｒ３置換基が３位に位置しそしてＲ４置換基が７位に位置する請求項１から６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）で表されるキナーゼ阻害剤。
【請求項１０】
薬剤として用いるための請求項１から７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
細胞増殖性疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、再狭窄および癌、を治療するための薬剤を製造する時に請求項１から７のいずれか１項記載の化合物を用いる使用。
【請求項１２】
薬学的に許容されうる担体を含有しかつ請求項１から７のいずれか１項記載の化合物を活性材料として有効キナーゼ阻害量で含有して成る薬剤組成物。
【請求項１３】
請求項１から７記載の化合物を製造する方法であって、
ａ）式（ＩＩ）で表される６−アセトキシ−キナゾリンと式（ＩＩＩ）で表される適切な置換アニリンを連成させて式（ＩＶ）で表される中間体を生じさせそして前記式（ＩＶ）で表される中間体に脱保護を受けさせた後に閉環を適切な条件下で起こさせ：
【化４】
ｂ）式（ＩＶｂ）で表される中間体に脱保護を受けさせた後に適切なアミノ化アルコールを用いて標準的な条件下で相当するエーテルを生じさせることで式（ＸＸＶＩＩＩ）で表される中間体を生じさせ、次に、脱保護に続く閉環で式（Ｉ’ｂ）で表される目標化合物を生じさせる：
【化５】
［ここで、
Ｖ＝保護基、例えばメチルカルボニル、ｔ−ブチル、メチル、エチル、ベンジルまたはトリアルキルシリル基などの如き保護基を表すか、或は固相化学の場合、Ｖは、分子の残りが結合している樹脂を表し、
Ｒ１７は、Ａｒ３、Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、場合によりＨｅｔ１２で置換されていてもよいＣ２−６アルケニルを表すか、或はＲ１７は、Ｃ１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｈｅｔ２、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ９Ｒ１０−カルボニルまたはＨｅｔ３−カルボニルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、ここで、Ａｒ３、Ａｒ４、Ｈｅｔ１２、Ｈｅｔ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＨｅｔ３は、式（Ｉ）で表される化合物に関して定義した通りであり、
Ｙ１およびＹ２は、各々独立して、Ｃ１−５アルキル、ＣＯ−Ｃ１−５アルキルまたはＣＯ−ＣＨ２Ｒ１６−ＮＨ−を表す］
ことを含んで成る方法。
【請求項１４】
式（ＩＩＩ）
【化６】
［式中、
Ｖは、水素または保護基、好適にはメチルカルボニル、ｔ−ブチル、メチル、エチル、ベンジルまたはトリアルキルシリルから成る群から選択される保護基を表し、
Ｙは、−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ３−９アルケニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＣＯ−ＮＲ１５−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＳ−Ｈｅｔ２０−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−、−Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル
−ＣＯ−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−または−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−を表し、
Ｘ２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル−、ハロ−フェニル−カルボニルアミノ−；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ヒドロキシまたはハロから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｈｅｔ１、ホルミル、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ｃ３−６シクロアルキル−、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ−、Ｃ１−６アルコキシ−、Ａｒ５、Ａｒ１−オキシ−、ジヒドロキシボラン；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ハロ、ヒドロキシまたはＮＲ５Ｒ６から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニル−（ここで、前記Ｃ１−４アルキルは場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキル−オキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１８−Ｃ１−４アルキル−、フェニル−Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１７、場合によりＨｅｔ１９−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−を表すか、或はＲ１２は、場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１３は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１３、Ｈｅｔ１４−Ｃ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１５−Ｃ１−４アルキル−またはＣ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１８およびＲ１９は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２０およびＲ２２は、各々独立して、水素、または場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ２３−Ｃ１−４アルキルカルボニル−を表すか、或はＲ２１は、場合によりヒドロキシ、ピリミジニル、ジメチルアミンまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−カルボニル−を表し、
Ｈｅｔ１は、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオ
キソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１は場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１３は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１４は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１５は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１６は、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、１，３，２−ジオキサボロランもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、そして
Ｈｅｔ１７は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１８およびＨｅｔ１９は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２０、Ｈｅｔ２１およびＨｅｔ２２は、各々独立して、場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３、Ａｒ４およびＡｒ５は、各々独立して、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−またはＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す］
で表される中間体、これの薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体。
【請求項１５】
式（Ｉ）で表される化合物の合成における式（ＩＩＩ）で表される中間体の使用。
【請求項１６】
式（ＸＸＸ）
【化７】
［式中、
Ｙ１およびＹ２は、各々独立して、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−６アルキル、ＣＯ−Ｃ１−６アルキル、ＣＯ−Ｃ１−５アルキル、Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ、ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、Ｈｅｔ２０、ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−またはＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−を表し、
Ｘ１は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｘ２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ１−２アルキル−を表し、
Ｒ１は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル−、ハロ−フェニル−カルボニルアミノ−；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ヒドロキシまたはハロから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｈｅｔ１、ホルミル、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ｃ３−６シクロアルキル−、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ−、Ｃ１−６アルコキシ−、Ａｒ５、Ａｒ１−オキシ−、ジヒドロキシボラン；ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−；ハロ、ヒドロキシまたはＮＲ５Ｒ６から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニル−（ここで、前記Ｃ１−４アルキルは場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキル−オキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４アルキル、またはハロ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−またはフェニルから選択される１個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ８、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ９−カルボニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１０−カルボニル−、ポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｈｅｔ１１−Ｃ１−４アルキル−またはＡｒ２−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ４、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択され、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ５、Ｈｅｔ６−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＨｅｔ７−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４ア
ルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１７、Ｈｅｔ１８−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＨｅｔ１９−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ１８およびＲ１９は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ２３−Ｃ１−４アルキルカルボニル−を表すか、或はＲ２１は、場合によりヒドロキシ、ピリミジニル、ジメチルアミンまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−カルボニル−を表し、
Ｒ２３は、Ａｒ３、Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、場合によりＨｅｔ１２で置換されていてもよいＣ２−６アルケニルを表すか、或はＲ２３は、Ｃ１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｈｅｔ２、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ９Ｒ１０−カルボニルまたはＨｅｔ３−カルボニルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ１は、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１は場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ２は、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ２は場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−、アミノＣ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−スルホニル−、アミノスルホニル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４およびＨｅｔ８は、各々独立して、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４またはＨｅｔ８は場合によりヒドロキシ−、アミノ−、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニルまたはアミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ５は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ６およびＨｅｔ７は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ９およびＨｅｔ１０は、各々独立して、フラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ９またはＨｅｔ１０は場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−またはアミノ−Ｃ１−４アルキル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１１は、インドリルまたは
【化８】
から選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１２は、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニルまたはジチアニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１２は場合によりヒドロキシ、ハロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１６は、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、１，３，２−ジオキサボロランもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、そして
Ｈｅｔ１７は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ１８およびＨｅｔ１９は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２０、Ｈｅｔ２１およびＨｅｔ２２は、各々独立して、場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−またはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、
Ｈｅｔ２３は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択され
る複素環を表し、
Ａｒ１、Ａｒ３、Ａｒ４およびＡｒ５は、各々独立して、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−またはＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す］
で表される中間体、これの薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体。
【請求項１７】
薬剤として用いるための式（ＸＸＸ）で表される中間体。
【請求項１８】
細胞増殖性疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、再狭窄および癌などの治療用薬剤の製造のための（ＸＸＸ）で表される中間体の使用。
【請求項１９】
式（Ｉ）で表される化合物の合成における式（ＸＸＸ）で表される中間体の使用。
【請求項２０】
式（ＸＸＸＩＩＩ）
【化９】
［式中、
ｍは、１、２、３または４を表し、
Ｘ２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１２、−ＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−、−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−またはＣ１−２アルキルを表し、
Ｙ３は、Ｃ１−５アルキル、ＣＯ−Ｃ１−５アルキルまたはＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、または場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１−４アルキルオキシカルボニルアミノで置換されていてもよいＣ１−５アルキル−ＣＯ−を表し、
Ｒ１は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル−、ハロ−フェニル−カルボニルアミノ−、ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−、ヒドロキシまたはハロから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ２は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｈｅｔ１、ホルミル、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ｃ３−６シクロアルキル−、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ−、Ｃ１−６アルコキシ−、Ａｒ５、Ａｒ１−オキシ−、ジヒドロキシボラン、ハロで置換されているＣ１−６アルコキシ−、ハロ、ヒドロキシまたはＮＲ５Ｒ６から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニル−（ここで、前記Ｃ１−４アルキルは場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルキル−オキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４アルキル、またはハロ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノ−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−またはフェニルから選択される１個以上の置換基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１８−Ｃ１−４アルキル−、フェニル−Ｃ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−、Ｈｅｔ１７、場合によりＨｅｔ１９−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル−で置換されていてもよいＣ２−４アルケニルカルボニル−、Ｃ２−４アルケニルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、または場合により水素、ヒドロキシ、アミノまたはＣ１−４アルキルオキシ−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素、または場合によりフェニル、インドリル、メチルスルフィド、ヒドロキシ、チオール、ヒドロキシフェニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミン、イミダゾイルまたはグアニジノで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し、
Ｈｅｔ１は、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニルまたはピロリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記Ｈｅｔ１は場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−またはアミノ−カルボニル−で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１６は、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、１，３，２−ジオキサボロランもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、ここで、前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１８およびＨｅｔ１９は、各々独立して、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルまたはポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよいモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し、そして
Ａｒ１およびＡｒ５は、各々独立して、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−またはＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す］
で表される中間体、これの薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体。
【請求項２１】
薬剤として用いるための式（ＸＸＸＩＩＩ）で表される中間体。
【請求項２２】
細胞増殖性疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、再狭窄および癌などの治療用薬剤を製造するための式（ＸＸＸＩＩＩ）で表される中間体の使用。
【請求項２３】
式（Ｉ）で表される化合物の合成における式（ＸＸＸＩＩＩ）で表される中間体の使用。
【公表番号】特表２００７−５０４２７６（Ｐ２００７−５０４２７６Ａ）
【公表日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２９９１５（Ｐ２００６−５２９９１５）
【出願日】平成１６年５月２５日（２００４．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００５６２１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０５７６５
【国際公開日】平成１６年１２月９日（２００４．１２．９）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年５月２５日（２００４．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００５６２１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０５７６５
【国際公開日】平成１６年１２月９日（２００４．１２．９）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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