カルボキシ保護された７β−アミノ−７α−メトキシ−（１−オキサ−又は１−チア−）３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−３−セフェム−４−カルボン酸を調製する方法を記載する。この方法は、（ａ）カルボキシ保護された７−アミノ−３−クロロメチル−（１−オキサ−又は１−チア−）３−セフェム−４−カルボキシレートとアルキル−又はアリール−スルフェニルクロリドとを反応させる工程と、（ｂ）対応する７−アルキル−又はアリール−チオイミノ誘導体と１−（アルキル−又はω−ヒドロキシアルキル−）１Ｈ−テトラゾール−５−イルチオールとを反応させる工程と、（ｃ）トリフェニルホスフィン及び塩基で中和された塩化アルミニウムの存在下で、対応する７−（アルキル−又はアリール−）チオイミノ−３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−（１−オキサ−又は１−チア−）３−セフェムとメタノールとを反応させる工程とを含む。得られたカルボキシ保護された７β−アミノ−７α−メトキシ−（１−オキサ−又は１−チア−）３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−３−セフェム−４−カルボン酸と、活性化された２−（シアノメチルチオ）酢酸又は２−（ジフルオロメチルチオ）酢酸との反応により、保護エステル基を最終的に除去した後で、セフメタゾール及びフロモキセフそれぞれを得る。こうした７−（アルキル−又はアリール−）チオイミノ−３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−１−デチア−１−オキサ−３−セフェム中間体は、新規な化合物である。 （もっと読む）

【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）