プリン又はピリミジン塩基と
構造：
−Ｏ−Ｚ
（式中、Ｚは−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｏ−Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｒ’’）_２、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｈ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’及び−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆのいずれかであり、
ここで各Ｒ’’は除去可能な保護基であるか又はその一部であり；
各Ｒ’は別個に水素原子、アルキル、置換アルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アシル、シアノ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシもしくはアミド基、又は連結基を介して付着した検出可能な標識；又は（Ｒ’）_２は式＝−Ｃ（Ｒ’’’）_２のアルキリデン基を表し、ここで各Ｒ’’’は同一かもしくは異なってよく、そして水素及びハロゲン原子及びアルキル基を含む群から選択され；そして
ここで前記分子は反応して、各Ｒ’’がＨと交換されるか、又はＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆの場合、ＦはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ_２、好ましくはＯＨと交換される中間体を生成してもよく、この中間体は水性条件下で解離して遊離の３’ＯＨを有する分子をもたらし；
ただしＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’である場合、双方のＲ’基はＨではない）
の基を３’炭素原子が付着しているように、そこに共有結合した除去可能な３’−ＯＨ遮断基を有するリボース又はデオキシリボース糖部分と
を含む修飾されたヌクレオチド又はヌクレオシド分子
を本発明は提供する。 （もっと読む）

本発明は、２−ハロ−６−アミノプリンを調製する方法、より具体的には、天然に存在する２’−デオキシグアノシンから容易に入手可能である２−アミノ−６−オキソプリンから、ヘアリーセル白血病や他の腫瘍に対する一般的な薬剤である臨床薬クラドリビン（２−クロロ−２’−デオキシアデノシン、ＣｌｄＡｄｏ、４）を調製する方法である。本発明の方法によれば、保護された２’−デオキシグアノシン（１）の６−オキソ基が、６−（置換オキシ）脱離基または６−クロロ脱離基に変換され、２−アミノ基が２−クロロ基に置換され、６−（置換オキシ）脱離基または６−クロロ脱離基が６−アミノ基に置換され、又は２，６−ジクロロ置換化合物が選択的に６−アミノ基に置換されて保護基が除去される。
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【課題】 工業的生産に適した、経済的かつ効率的な３’位（好ましくはα位）がフッ素化されたフッ素化プリンヌクレオシド誘導体の製造方法およびその中間体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 ５’位が保護された新規な、８，２’−アンヒドロ−８−メルカプト−９−アラビノフラノシルプリン誘導体をフッ素化することによって、３’位がフッ素化された新規な８，２’−アンヒドロ−３’−デオキシ−３’−フルオロ−８−メルカプト−９−β−アラビノフラノシルプリン誘導体（２）が高収率で得られ、さらに、化合物（２）に対し、脱硫工程、Ｒ¹の脱保護、又は必要に応じて核酸塩基の保護、脱保護、修飾を行うことにより、３’位がフッ素化された所望のプリンヌクレオシド誘導体を容易に合成することができる。
【化１】
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９−β−アノマー性ヌクレオシド類似体の位置選択的及び立体選択的合成を十分に増進させるための方法を説明する。６−置換プリン塩基への糖部分の導入は、９−β−Ｄ−又はＬ−プリンヌクレオシド類似体のみが得られるように実施された。糖部分のこの位置選択的及び立体選択的導入により、実質上７位―位置異性体の形成なしに高収率でヌクレオシド類似体、特に２’−デオキシ、３’−デオキシ、２’−デオキシ２’−β−フルオロ及び２’，３’−ジデオキシ−２’−β−フルオロプリンヌクレオシド類似体を合成できるようになる。該化合物は薬剤又は薬剤に対する中間体である。 （もっと読む）

本発明は、非天然型塩基を有するヌクレオシド、ヌクレオチド又はそれらの誘導体を提供することを目的とする。本発明のヌクレオシド等は、２−アミノ−６−（２−チアゾリル）プリン−９−イル基、又は、２−アミノ−６−（２−オキサゾリル）プリン−９−イル基、ここにおいて、チアゾリル基又はオキサゾリル基の４位及び／又は５位は置換されていてもよい、を塩基として有することを特徴とする。 （もっと読む）