本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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記載された4'-C-置換/3-D-及び/3-L-ヌクレオシド、又はその薬学的に許容される塩、あるいはそのプロドラッグの有効量を投与することを含む、ヒト免疫不全ウイルス及びB型肝炎ウイルスに感染した宿主を治療するための化合物、方法及び組成物を提供する。

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【課題】 水酸基選択的な反応等の複雑な反応を必要としない簡素な方法により、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を製造する方法を得る。
【解決手段】 塩基部保護ホスホロアミダイト化合物の塩基部を、アンモニア／メタノール溶液またはメチルアミン／ＴＨＦ溶液を用いて脱保護する。塩基部保護ホスホロアミダイト化合物としては、ヌクレオシドの塩基部を保護した後に５’−ＯＨ基を保護し、さらに３’−ＯＨ基をホスホロアミダイト化したものが好ましい。本発明によれば、水酸基選択的な反応等の複雑な反応を必要としない簡素な方法により、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を製造する方法を得ることができ、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を大量に生産できる。 （もっと読む）

９−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成を提供する方法が記載されている。プリンヌクレオシド類似体の９位の位置異性体（Ｄ又はＬのエナンチオマー）のみのβアノマーの高立体選択的生成がもたらされるように、糖部分の６−（アゾリル）−置換プリン塩基への導入を行う。糖部分のこの位置特異的及び立体選択的な導入によって、７位の位置異性体を生成することなく、ヌクレオシド類似体、特に２’−デオキシ、３’−デオキシ、２’−デオキシ−２’−ハロ−アラビノ、及び２’，３’−ジデオキシ−２’−ハロ−スレオプリンヌクレオシド類似体を高収率で合成することが可能になる。９−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成のための新規６−（アゾリル）プリンを提供するための方法が記載されている。本化合物は、薬物又は薬物の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ^２−キノリン又はイソキノリン置換のプリン誘導体、及び前述化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、毒性が低く、抗癌スペクトルが広く、抗癌活性が高く、かつ安定性に優れている。本発明はまた、同化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

標的核酸をdsDNA結合色素と混合して混合物を形成する、核酸分析法を提供する。場合により非標識化プローブをこの混合物に含める。混合物を加熱するに連れて、dsDNA結合色素からの蛍光を測定することによって、標的核酸の融解曲線が生成する。核酸分析で使用するための色素及び色素の製造法も提供する。 （もっと読む）

クラドリビン、イソクラドリビン、フルダラビン、およびクロファラビンのようなヌクレオシド化合物のホスホルアミデート誘導体は、ホモサピエンスにおいて高い治療効力、特に白血病のような癌に対して高い効力を有している。適切には、前記ホスホルアミデートはＰ原子においてＡｒ‐Ｏにより置換され、ここでＡｒはアリールまたはヘテロアリールであり、そのいずれも場合により置換しうる。式（Ｉ）

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【課題】 中性条件下で脱保護可能な核酸塩基のアミノ基の保護基を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｘはアミノ基を持つ核酸塩基などのアミノ基以外の部分を表す。〕
で表される化合物を、一般式（II）：
【化２】


〔式中、Ｙは電子吸引性基を表す。〕
で表されるイソシアナート誘導体と反応させ、一般式（III）：
【化３】


〔式中、Ｘ及びＹは前記と同意義を示す。〕
で表される化合物を得る工程、及び一般式（III）で表される化合物を、加熱又はマイクロウェーブ照射し、一般式（Ｉ）で表される化合物を得る工程を含むことを特徴とする核酸の合成方法。 （もっと読む）

【課題】Ｌ型の核酸誘導体を医薬品として工業的に製造を行っていくためには、新しい効率的な合成法が必要であった。
【解決手段】工業的に容易に入手することのできる数少ないＬ型糖である、Ｌ−アラビノースを原料にして、Ｌ型核酸誘導体を短工程かつ工業的に製造可能な方法を提供すること、さらに、さまざまなＬ型核酸誘導体を製造するために有用な合成中間体を提供すること。
【効果】新規で有用な合成中間体である２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンを製造する新しい方法を見出した。さらに、２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンからＬ−チミジンを製造する新しい方法を見出した。また、Ｌ−２、２’−アンヒドロ−５、６−ジヒドロシクロウリジン誘導体を経由して、有用な合成中間体であるＬ−２’−デオキシリボース誘導体を製造する新しい方法を見出した。以上により、これまで困難であったさまざまのＬ型核酸誘導体の合成が可能となった。 （もっと読む）

癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善のための、式（I）:


［式中、ＲはＣ_１−４アルコキシおよびＸはＨまたはＯＨである］
の化合物の使用を記載する。化合物は非常に低い投与量でも有効であり、またそれゆえに重大な副作用が観察されない量で投与することが可能である。
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