Ｅ１活性化酵素の阻害剤
本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
の化合物、または、その薬学的に許容できる塩であって、式中、
星印がつけられている位置で示される立体化学構造は、相対立体化学を示し；
環Ａは、
【化２】
からなる群より選択され、
環Ａの１つの環窒素原子は、任意に酸化され、
Ｘは、−Ｃ（Ｒｆ１）２、−Ｎ（Ｒｆ２）−、または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒｍ）（Ｒｎ）−であり、
Ｒａは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１つもしくは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、一緒になって＝Ｏを形成するか；あるいはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成し、
Ｒｂは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択されるか；あるいはＲｂおよびＲａは、一緒になって＝Ｏを形成するか；あるいはＲｂは、Ｒｄおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成するか；あるいはＲｂは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成し、
Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１つもしくは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族から選択されるか；あるいはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成するか；あるいはＲｃおよびＲｄは、一緒になって＝Ｏを形成し、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択されるか；あるいはＲｄおよびＲｃは、一緒になって＝Ｏを形成するか；あるいはＲｄは、Ｒｂおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成するか；あるいはＲｄは、Ｒｅ′および介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成し、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族であるか；あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された３員から６員のスピロ環式環を形成すか；あるいはＲｅは、Ｒｍおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成し、
Ｒｅ′は、水素またはＣ１−４脂肪族であるか；あるいはＲｅ′は、Ｒｍおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成するか；あるいはＲｅ′は、Ｒｄおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成し、
各Ｒｆは、Ｘが−Ｏ−または−ＮＨ−である場合は、Ｒｆは、フルオロではないという条件で、独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つのＲｆは、一緒になって＝Ｏを形成するか；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換された３員から６員のスピロ環を形成するか；あるいは１つのＲｆは、隣接するＲｆ１および介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたシクロプロピル環を形成するか；あるいは１つのＲｆおよび１つのＲｆ１は、一緒になって二重結合を形成し、
各Ｒｆ１は独立して、水素またはフルオロである、あるいは１つのＲｆ１は、隣接するＲｆおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたシクロプロピル環を形成するか；あるいは１つのＲｆおよび１つのＲｆは、一緒になって二重結合を形成し、
Ｒｆ２は、水素、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、
Ｒｇは、水素、ハロ、
【化３】
または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリルであり、
各Ｒｈは独立して、水素、ハロ、−ＣＮ−、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＲ６、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｊは、水素、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された脂肪族、アリール、あるいはヘテロアリール基であり、
Ｒｋは、水素、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｍは、水素、フルオロ、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であるか；あるいはＲｍおよびＲｎは、一緒になって＝Ｏもしくは＝Ｃ（Ｒ５）２を形成するか、あるいはＲｍおよびＲｅは、介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成するか；あるいはＲｍおよびＲｅ′は、介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成し、
Ｒｎは、水素、フルオロ、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であるか；あるいはＲｍおよびＲｎは、一緒になって＝Ｏもしくは＝Ｃ（Ｒ５）２を形成し、
各Ｒ４は独立して、水素、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル基であるか；あるいは同じ窒素原子上の２つのＲ４は、該窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールあるいはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、
各Ｒ６は独立して、任意に置換された脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり、
ｍは、０、１、２、または３であり、ただし、ｍが０の場合、Ｙは−Ｃ（Ｒｍ）（Ｒｎ）−である、化合物。
【請求項２】
式（Ｉ―Ａ）の化合物、
【化４】
または、その薬学的に許容できる塩であって、式中、
星印がつけられている位置で示される立体化学構造は、相対立体化学を示し、
環Ａは、
【化５】
からなる群より選択され、
環Ａの１つの環状窒素原子は、任意に酸化され、
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ２−、−ＮＨ−、または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒｍ）（Ｒｎ）−であり、
Ｒａは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から選択されるか；あるいはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成し、
Ｒｂは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から選択されるか；あるいはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成し、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族であるか；あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環を形成し、
Ｒｅ′は、水素またはＣ１−４脂肪族であり、
各Ｒｆは、Ｘが−Ｏ−または−ＮＨ−である場合は、Ｒｆは、フルオロではないという条件で、独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つのＲｆは、一緒になって＝Ｏを形成するか；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員の炭素環を形成するか；あるいは１つのＲｆは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環を形成し、
Ｒｇは、水素、ハロ、
【化６】
または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリルであり、
各Ｒｈは独立して、水素、ハロ、−ＣＮ−、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＲ６、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｊは、水素、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された脂肪族、アリール、あるいはヘテロアリール基であり、
Ｒｋは、水素、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｍは、水素、フルオロ、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｎは、水素、フルオロ、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であるか；あるいは
ＲｍおよびＲｎは、一緒になって＝Ｏあるいは＝Ｃ（Ｒ５）２を形成し、
各Ｒ４は独立して、水素、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル基であるか；あるいは同し窒素原子上の２つのＲ４は、該窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールあるいはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、
各Ｒ６は独立して、任意に置換された脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり、
ｍは、１、２、または３である、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、式中、
Ｒｇは、水素、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｇ、−Ｒ２ｇ、−Ｔ１−Ｒ１ｇ、−Ｔ１−Ｒ２ｇ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｇ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｇであり、
Ｔ１は、０から２つの独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂで置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、任意に
【化７】
により分断され、そして該Ｔ１またはその部分は、任意に３員から７員の環の一部を形成し、
Ｖ１は、
【化８】
であり、
各Ｒ１ｇは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
Ｒ２ｇは独立して、
【化９】
であり、
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択され、
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７で任意に置換されたＣ１−３脂肪族である、または同一炭素原子の２つの置換基Ｒ３ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員のシクロ脂肪族環を形成し、
各Ｒ７は独立して、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール環である、化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、以下の
（ａ）Ｘは−Ｏ−である、
（ｂ）Ｙは、−Ｏ−または−ＣＨ２−である、
（ｃ）Ｒａは、−ＯＨである、
（ｄ）ＲｂおよびＲｄは、それぞれ独立して、水素、フルオロ、またはＣ１−４脂肪族である、
（ｅ）Ｒｃは、水素、フルオロ、または−ＯＲ５である、
（ｆ）ＲｅおよびＲｅ′は、それぞれ水素である、
（ｇ）各Ｒｆは、水素である、
（ｈ）各Ｒｈは、水素である、
（ｉ）Ｒｊは、水素またはＣ１−４脂肪族である、
（ｊ）Ｒｋは、水素、ハロ、またはＣ１−４脂肪族である、
（ｋ）ｍは、１である、または
（ｌ）星印がつけられている位置で示される立体化学構造は、絶対立体化学を示すという特性の１つ以上を特徴とする、化合物。
【請求項５】
式（ＩＩＩ）
【化１０】
を特徴とする、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、Ｑは、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｒｋ）−である、化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、
Ｒｇは、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｇ、−Ｖ１−Ｒ１ｇ、−Ｔ１−Ｒ１ｇ、または−Ｔ１−Ｖ１−Ｒ１ｇであり、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ４）−であり、
Ｔ１は、フルオロ、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
Ｒ１ｇは、任意に置換された一環または二環アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族基である、化合物。
【請求項７】
式（Ｖ）
【化１１】
を特徴とする、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり、
Ｒ８は、水素またはＣ１−４脂肪族であり、
Ｔ１は、フルオロ、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
環Ｃは、３員から８員のヘテロシクリルあるいはシクロ脂肪族環であるか；あるいは５員から６員のアリールあるいはヘテロアリール環であり、いずれの環も、０から２つのＲｏおよび０から２つのＲ８ｏで置換され、
各Ｒｏは独立して、ハロ、
【化１２】
または任意に置換された脂肪族、あるいは任意に置換されたアリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリール基であるか；あるいは同一飽和環炭素原子上の２つのＲｏは、該炭素原子と一緒になって、任意に置換された３員から８員のスピロ環式シクロ脂肪族あるいはヘテロシクリル環を形成するか；あるいは２つの隣接するＲｏは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群より選択される０から３つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員の縮合芳香族環または非芳香族環を形成し、
各Ｒ８ｏは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し；そして各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールもしくはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルである、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、
Ｔ１は、フルオロ、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−２アルキレン鎖であり、
環Ｃは、Ｃ３−６シクロ脂肪族、フェニル、オキサゾリル、またはイソオキサゾリル環であり、いずれも０から２つのＲ８ｏで置換され、そして任意に置換されたベンゼン、ジオキソラン、またはジオキサン環と任意に縮合する、化合物。
【請求項９】
式（ＶＩ）
【化１３】
を特徴とする、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、
Ｔ１は、フルオロ、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
環Ｃは、３員から８員のヘテロシクリルあるいはシクロ脂肪族環であるか；あるいは５員から６員のアリールあるいはヘテロアリール環であり、いずれの環も、０から２つのＲｏおよび０から２つのＲ８ｏで置換され、
各Ｒｏは独立して、ハロ、
【化１４】
または任意に置換された脂肪族、あるいは任意に置換されたアリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリール基であるか；あるいは同一飽和環炭素原子上の２つのＲｏは、該炭素原子と一緒になって、任意に置換された３員から８員のスピロ環式シクロ脂肪族あるいはヘテロシクリル環を形成するか；あるいは２つの隣接するＲｏは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群より選択される０から３つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員の縮合芳香または非芳香環を形成し、
各Ｒ８ｏは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し；そして各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールもしくはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルである、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、式中、
Ｔ１は、フルオロ、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−２アルキレン鎖であり、
環Ｃは、０から２つのＲ８ｏで置換されたフェニルであり、任意に置換されたベンゼン、ジオキソラン、またはジオキサン環と任意に縮合する、化合物。
【請求項１１】
式（ＶＩＩ）
【化１５】
を特徴とする、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、
Ｖ２は、−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり、
Ｒ８は、水素またはＣ１−４脂肪族であり、
環Ｄは、任意に置換された一環式、二環式、または三環式環系である、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、環Ｄは、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ナフチル、ピラニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンズフラニル、プリニル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピロリドニル、ピペリジニル、ピロリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、オキサゾリジニル、ピペラジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジアゼピニル、オキサゼピニル、チアゼピニル、モルホリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インダニル、フェナントリジニル、テトラヒドロナフチル、インドリニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソリル、クロマニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、シクロオクテニル、シクロオクタジエニル、ビシクロヘプタニル、およびビシクロオクタニルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、式中、
環Ｄの各置換可能な飽和環炭素原子は、非置換であるか、または＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−Ｎ（Ｒ４）２、＝Ｎ−ＯＲ５、＝Ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、＝Ｎ−ＮＨＣＯ２Ｒ６、＝Ｎ−ＮＨＳＯ２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ５もしくは−Ｒｐで置換され、
環Ｄの各置換可能な不飽和環炭素原子は、非置換であるか、または−Ｒｐで置換され、
環Ｄの各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、または−Ｒ９ｐで置換され、
各Ｒｐは独立して、ハロ、
【化１６】
または任意に置換された脂肪族、もしくは任意に置換されたアリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリール基であるか；あるいは同一飽和炭素原子上の２つのＲｐは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に置換された３員から６員のスピロ環式シクロ脂肪族環を形成し、
各Ｒ９ｐは独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、またはＲ３もしくはＲ７で任意に置換されたＣ１−４脂肪族である、化合物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物であって、式中、
各Ｒｐは独立して、ハロ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６フルオロ脂肪族、−Ｒ１ｐ、−Ｒ２ｐ、−Ｔ２−Ｒ１ｐ、および−Ｔ２−Ｒ２ｐからなる群より選択されるか；あるいは同一の飽和炭素原子上の２つのＲｐは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に置換された３員から６員のスピロ環式シクロ脂肪族環を形成し、
Ｔ２は、Ｒ３ａまたはＲ３ｂで任意に置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、
各Ｒ１ｐは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ２ｐは独立して、
【化１７】
である、化合物。
【請求項１５】
環Ｄは、任意に置換されたインダニル、テトラヒドロナフチル、またはクロマニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、式中、
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ８）−であり、環Ｄは、
【化１８】
からなる群より選択され、
各Ｒｐは独立して、ハロ、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
各Ｒ８ｐは独立して、フルオロ、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、あるいは、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、ただし、Ｒ８ｐが環酸素原子と隣接する場合、−ＯＲ５ｘまたは−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）以外であり、さらに２つのＲ８ｐが同一炭素原子に結合している場合、１つはフルオロ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、および−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択されなければならず；あるいは、同一炭素原子上の２つのＲ８ｐは、一緒になって＝Ｏあるいは＝Ｃ（Ｒ５ｘ）２を形成するか；あるいは同一炭素原子上の２つのＲ８ｐは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
ｔは、０、１、または２である、化合物。
【請求項１７】
式（ＶＩＩＩ）
【化１９】
を特徴とする、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、星印がつけられている位置で示される立体化学構造は、絶対立体化学を示す、化合物。
【請求項１８】
式（ＶＩＩＩａ）
【化２０】
を特徴とする、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、
Ｒａは、−ＯＨであり、
ＲｂおよびＲｄは、それぞれ独立して、水素、フルオロ、またはＣ１−４脂肪族であり、
Ｒｃは、水素、フルオロ、または−ＯＲ５ｘであり、
Ｒ８は、水素またはＣ１−４脂肪族であり、
各Ｒｐは独立して、フルオロ、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、あるいは、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、ただし、Ｒ８ｐは、環酸素原子と隣接する場合、−ＯＲ５ｘまたは−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）以外であり、さらに２つのＲ８ｐが同一炭素原子に結合している場合、１つはフルオロ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、および−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択されなければならず；あるいは同一炭素原子上の２つのＲ８ｐは、一緒になって＝Ｏあるいは＝Ｃ（Ｒ５ｘ）２を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールもしくはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、
ｓは、０、１、または２であり、
ｔは、０、１、または２である、化合物。
【請求項１９】
式（ＩＸ）
【化２１】
の化合物であって、式中、
描かれる立体化学構造は、絶対立体化学を示し、
Ｒｂは、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族である、あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび前記介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
各Ｒｆは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員の炭素環を形成するか；あるいは１つのＲｆは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
ＲａａおよびＲｂｂは、それぞれ独立して、水素またはヒドロキシル保護基であるか；あるいはＲａａおよびＲｂｂは、一緒になって環状ジオール保護基を形成する、化合物。
【請求項２０】
式
【化２２】
で示される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｘ）
【化２３】
の化合物であって、式中、
描かれる立体化学構造は、絶対立体化学を示し、
Ｒｂは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族である、あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび前記介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
各Ｒｆは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員の炭素環を形成するか；あるいは１つのＲｆは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
Ｒａａは、水素またはヒドロキシル保護基であり、
Ｒｂｂは、水素またはヒドロキシル保護基であり、または
ＲａａおよびＲｂｂは、一緒になって環状ジオール保護基を形成する、化合物。
【請求項２２】
式（Ｘａ）
【化２４】
を特徴とする、請求項２１に記載の化合物であって、式中、Ａｒは、任意に置換されたアリール基である、化合物。
【請求項２３】
【化２５】
からなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式（ＸＩ）または式（ＸＩＩ）の化合物であって、
【化２６】
式中、
描かれている立体化学構造は、絶対立体化学を示し、環Ａは、
【化２７】
からなる群より選択され、
環Ａの１つの環窒素原子は、任意に酸化され、
Ｒｂは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族であるか；あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
各Ｒｆは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員の炭素環を形成するか；あるいは１つのＲｆは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
Ｒｇは、水素、ハロ、
【化２８】
または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであり、
各Ｒｈは独立して、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ−（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１−４脂肪族）、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｊは、水素、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリール基であり、
Ｒｋは、水素、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒａａは、水素またはヒドロキシル保護基であり、
Ｒｂｂは、水素またはヒドロキシル保護基であり、
Ｒｃｃは、水素またはヒドロキシル保護基である、または
ＲａａおよびＲｂｂは、一緒になって環状ジオール保護基を形成し、または
ＲａａおよびＲｃｃは、一緒になって環状ジオール保護基を形成する、化合物。
【請求項２５】
式（ＸＩａ）または式（ＸＩＩａ）を特徴とする、請求項２４に記載の化合物であって、
【化２９】
式中、Ａｒは、任意に置換されたアリール基である、化合物。
【請求項２６】
【化３０】
からなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物であって、式中、Ａｒは、任意に置換されたアリール基である、化合物。
【請求項２７】
【化３１】
からなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物であって、ＲａａおよびＲｃｃは、それぞれ独立して、ヒドロキシル保護基であるか、またはＲａａおよびＲｃｃは、一緒になって環状ジオール保護基を形成する、化合物。
【請求項２８】
【化３２】
からなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物であって、式中、ＲａａおよびＲｂｂは、それぞれ独立して、ヒドロキシル保護基である、化合物。
【請求項２９】
式（Ｉ‐Ａ）
【化３３】
を含む医薬組成物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、
星印がつけられている位置で示される立体化学構造は、相対立体化学を示し、
環Ａは、
【化３４】
からなる群から選択され、
環Ａの１つの環窒素原子は、任意に酸化され、
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ２−、−ＮＨ−、または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒｍ）（Ｒｎ）−であり、
Ｒａは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ，もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される、１つもしくは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族もしくはＣ１−４フルオロ脂肪族から選択されるか；あるいはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成し、
Ｒｂは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される、１つもしくは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族もしくはＣ１−４フルオロ脂肪族から選択される、またはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成し、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族であるか；あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび前記介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
Ｒｅ′は、水素またはＣ１−４脂肪族であり、
各Ｒｆは、Ｘが−Ｏ−または−ＮＨ−である場合は、Ｒｆは、フルオロではないという条件で、独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族である；あるいは２つのＲｆは、一緒になって＝Ｏを形成する；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員の炭素環を形成する；あるいは１つのＲｆは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
Ｒｇは、水素、ハロ、
【化３５】
または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであり、
各Ｒｈは独立して、水素、ハロ、−ＣＮ−、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＲ６、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｊは、水素、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された脂肪族、アリール、あるいはヘテロアリール基であり、
Ｒｋは、水素、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｍは、水素、フルオロ、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｎは、水素、フルオロ、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基である、または
ＲｍおよびＲｎは、一緒になって＝Ｏあるいは＝Ｃ（Ｒ５）２を形成し、
各Ｒ４は独立して、水素、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル基である；あるいは同窒素原子上の２つのＲ４は、該窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールもしくはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、
各Ｒ６は独立して、任意に置換された脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり、
ｍは、１、２、または３である、化合物。
【請求項３０】
ヒト患者に投与するために製剤された、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
被験体中のＥ１酵素活性を減少させる方法であって、請求項１に記載の化合物と該被験体とを接触させるステップを含む、方法。
【請求項３２】
前記Ｅ１酵素は、ＮＡＥ、ＵＡＥ、およびＳＡＥからなる群より選択される、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記Ｅ１酵素は、ＮＡＥである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
癌の治療を必要とする患者の癌を治療するための方法であって、請求項１に記載の化合物を該患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項３５】
前記癌は、肺癌、結腸直腸癌、卵巣癌、または血液癌である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
免疫反応疾患または血管細胞増殖疾患の治療を必要とする患者の免疫反応疾患、または血管細胞増殖疾患を治療するための方法であって、請求項１に記載の化合物を、該患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
の化合物、または、その薬学的に許容できる塩であって、式中、
星印がつけられている位置で示される立体化学構造は、相対立体化学を示し；
環Ａは、
【化２】
からなる群より選択され、
環Ａの１つの環窒素原子は、任意に酸化され、
Ｘは、−Ｃ（Ｒｆ１）２、−Ｎ（Ｒｆ２）−、または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒｍ）（Ｒｎ）−であり、
Ｒａは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１つもしくは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、一緒になって＝Ｏを形成するか；あるいはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成し、
Ｒｂは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択されるか；あるいはＲｂおよびＲａは、一緒になって＝Ｏを形成するか；あるいはＲｂは、Ｒｄおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成するか；あるいはＲｂは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成し、
Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１つもしくは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族から選択されるか；あるいはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成するか；あるいはＲｃおよびＲｄは、一緒になって＝Ｏを形成し、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択されるか；あるいはＲｄおよびＲｃは、一緒になって＝Ｏを形成するか；あるいはＲｄは、Ｒｂおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成するか；あるいはＲｄは、Ｒｅ′および介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成し、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族であるか；あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された３員から６員のスピロ環式環を形成すか；あるいはＲｅは、Ｒｍおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成し、
Ｒｅ′は、水素またはＣ１−４脂肪族であるか；あるいはＲｅ′は、Ｒｍおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成するか；あるいはＲｅ′は、Ｒｄおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成し、
各Ｒｆは、Ｘが−Ｏ−または−ＮＨ−である場合は、Ｒｆは、フルオロではないという条件で、独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つのＲｆは、一緒になって＝Ｏを形成するか；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換された３員から６員のスピロ環を形成するか；あるいは１つのＲｆは、隣接するＲｆ１および介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたシクロプロピル環を形成するか；あるいは１つのＲｆおよび１つのＲｆ１は、一緒になって二重結合を形成し、
各Ｒｆ１は独立して、水素またはフルオロである、あるいは１つのＲｆ１は、隣接するＲｆおよび介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたシクロプロピル環を形成するか；あるいは１つのＲｆおよび１つのＲｆは、一緒になって二重結合を形成し、
Ｒｆ２は、水素、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、
Ｒｇは、水素、ハロ、
【化３】
または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリルであり、
各Ｒｈは独立して、水素、ハロ、−ＣＮ−、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＲ６、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｊは、水素、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された脂肪族、アリール、あるいはヘテロアリール基であり、
Ｒｋは、水素、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｍは、水素、フルオロ、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であるか；あるいはＲｍおよびＲｎは、一緒になって＝Ｏもしくは＝Ｃ（Ｒ５）２を形成するか、あるいはＲｍおよびＲｅは、介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成するか；あるいはＲｍおよびＲｅ′は、介在炭素原子と一緒になって、フルオロまたはＣ１−４脂肪族から独立して選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換された縮合シクロプロパン環を形成し、
Ｒｎは、水素、フルオロ、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であるか；あるいはＲｍおよびＲｎは、一緒になって＝Ｏもしくは＝Ｃ（Ｒ５）２を形成し、
各Ｒ４は独立して、水素、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル基であるか；あるいは同じ窒素原子上の２つのＲ４は、該窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールあるいはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、
各Ｒ６は独立して、任意に置換された脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり、
ｍは、０、１、２、または３であり、ただし、ｍが０の場合、Ｙは−Ｃ（Ｒｍ）（Ｒｎ）−である、化合物。
【請求項２】
式（Ｉ―Ａ）の化合物、
【化４】
または、その薬学的に許容できる塩であって、式中、
星印がつけられている位置で示される立体化学構造は、相対立体化学を示し、
環Ａは、
【化５】
からなる群より選択され、
環Ａの１つの環状窒素原子は、任意に酸化され、
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ２−、−ＮＨ−、または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒｍ）（Ｒｎ）−であり、
Ｒａは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から選択されるか；あるいはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成し、
Ｒｂは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から選択されるか；あるいはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成し、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族であるか；あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環を形成し、
Ｒｅ′は、水素またはＣ１−４脂肪族であり、
各Ｒｆは、Ｘが−Ｏ−または−ＮＨ−である場合は、Ｒｆは、フルオロではないという条件で、独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つのＲｆは、一緒になって＝Ｏを形成するか；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員の炭素環を形成するか；あるいは１つのＲｆは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環を形成し、
Ｒｇは、水素、ハロ、
【化６】
または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリルであり、
各Ｒｈは独立して、水素、ハロ、−ＣＮ−、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＲ６、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｊは、水素、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された脂肪族、アリール、あるいはヘテロアリール基であり、
Ｒｋは、水素、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｍは、水素、フルオロ、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｎは、水素、フルオロ、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であるか；あるいは
ＲｍおよびＲｎは、一緒になって＝Ｏあるいは＝Ｃ（Ｒ５）２を形成し、
各Ｒ４は独立して、水素、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル基であるか；あるいは同し窒素原子上の２つのＲ４は、該窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールあるいはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、
各Ｒ６は独立して、任意に置換された脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり、
ｍは、１、２、または３である、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、式中、
Ｒｇは、水素、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｇ、−Ｒ２ｇ、−Ｔ１−Ｒ１ｇ、−Ｔ１−Ｒ２ｇ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｇ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｇであり、
Ｔ１は、０から２つの独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂで置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、任意に
【化７】
により分断され、そして該Ｔ１またはその部分は、任意に３員から７員の環の一部を形成し、
Ｖ１は、
【化８】
であり、
各Ｒ１ｇは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
Ｒ２ｇは独立して、
【化９】
であり、
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択され、
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７で任意に置換されたＣ１−３脂肪族である、または同一炭素原子の２つの置換基Ｒ３ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員のシクロ脂肪族環を形成し、
各Ｒ７は独立して、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール環である、化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、以下の
（ａ）Ｘは−Ｏ−である、
（ｂ）Ｙは、−Ｏ−または−ＣＨ２−である、
（ｃ）Ｒａは、−ＯＨである、
（ｄ）ＲｂおよびＲｄは、それぞれ独立して、水素、フルオロ、またはＣ１−４脂肪族である、
（ｅ）Ｒｃは、水素、フルオロ、または−ＯＲ５である、
（ｆ）ＲｅおよびＲｅ′は、それぞれ水素である、
（ｇ）各Ｒｆは、水素である、
（ｈ）各Ｒｈは、水素である、
（ｉ）Ｒｊは、水素またはＣ１−４脂肪族である、
（ｊ）Ｒｋは、水素、ハロ、またはＣ１−４脂肪族である、
（ｋ）ｍは、１である、または
（ｌ）星印がつけられている位置で示される立体化学構造は、絶対立体化学を示すという特性の１つ以上を特徴とする、化合物。
【請求項５】
式（ＩＩＩ）
【化１０】
を特徴とする、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、Ｑは、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｒｋ）−である、化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、
Ｒｇは、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｇ、−Ｖ１−Ｒ１ｇ、−Ｔ１−Ｒ１ｇ、または−Ｔ１−Ｖ１−Ｒ１ｇであり、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ４）−であり、
Ｔ１は、フルオロ、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
Ｒ１ｇは、任意に置換された一環または二環アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族基である、化合物。
【請求項７】
式（Ｖ）
【化１１】
を特徴とする、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり、
Ｒ８は、水素またはＣ１−４脂肪族であり、
Ｔ１は、フルオロ、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
環Ｃは、３員から８員のヘテロシクリルあるいはシクロ脂肪族環であるか；あるいは５員から６員のアリールあるいはヘテロアリール環であり、いずれの環も、０から２つのＲｏおよび０から２つのＲ８ｏで置換され、
各Ｒｏは独立して、ハロ、
【化１２】
または任意に置換された脂肪族、あるいは任意に置換されたアリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリール基であるか；あるいは同一飽和環炭素原子上の２つのＲｏは、該炭素原子と一緒になって、任意に置換された３員から８員のスピロ環式シクロ脂肪族あるいはヘテロシクリル環を形成するか；あるいは２つの隣接するＲｏは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群より選択される０から３つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員の縮合芳香族環または非芳香族環を形成し、
各Ｒ８ｏは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し；そして各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールもしくはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルである、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、
Ｔ１は、フルオロ、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−２アルキレン鎖であり、
環Ｃは、Ｃ３−６シクロ脂肪族、フェニル、オキサゾリル、またはイソオキサゾリル環であり、いずれも０から２つのＲ８ｏで置換され、そして任意に置換されたベンゼン、ジオキソラン、またはジオキサン環と任意に縮合する、化合物。
【請求項９】
式（ＶＩ）
【化１３】
を特徴とする、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、
Ｔ１は、フルオロ、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
環Ｃは、３員から８員のヘテロシクリルあるいはシクロ脂肪族環であるか；あるいは５員から６員のアリールあるいはヘテロアリール環であり、いずれの環も、０から２つのＲｏおよび０から２つのＲ８ｏで置換され、
各Ｒｏは独立して、ハロ、
【化１４】
または任意に置換された脂肪族、あるいは任意に置換されたアリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリール基であるか；あるいは同一飽和環炭素原子上の２つのＲｏは、該炭素原子と一緒になって、任意に置換された３員から８員のスピロ環式シクロ脂肪族あるいはヘテロシクリル環を形成するか；あるいは２つの隣接するＲｏは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群より選択される０から３つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員の縮合芳香または非芳香環を形成し、
各Ｒ８ｏは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し；そして各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールもしくはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルである、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、式中、
Ｔ１は、フルオロ、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より選択される、１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択される１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−２アルキレン鎖であり、
環Ｃは、０から２つのＲ８ｏで置換されたフェニルであり、任意に置換されたベンゼン、ジオキソラン、またはジオキサン環と任意に縮合する、化合物。
【請求項１１】
式（ＶＩＩ）
【化１５】
を特徴とする、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、
Ｖ２は、−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり、
Ｒ８は、水素またはＣ１−４脂肪族であり、
環Ｄは、任意に置換された一環式、二環式、または三環式環系である、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、環Ｄは、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ナフチル、ピラニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンズフラニル、プリニル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピロリドニル、ピペリジニル、ピロリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、オキサゾリジニル、ピペラジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジアゼピニル、オキサゼピニル、チアゼピニル、モルホリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インダニル、フェナントリジニル、テトラヒドロナフチル、インドリニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソリル、クロマニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、シクロオクテニル、シクロオクタジエニル、ビシクロヘプタニル、およびビシクロオクタニルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、式中、
環Ｄの各置換可能な飽和環炭素原子は、非置換であるか、または＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−Ｎ（Ｒ４）２、＝Ｎ−ＯＲ５、＝Ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、＝Ｎ−ＮＨＣＯ２Ｒ６、＝Ｎ−ＮＨＳＯ２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ５もしくは−Ｒｐで置換され、
環Ｄの各置換可能な不飽和環炭素原子は、非置換であるか、または−Ｒｐで置換され、
環Ｄの各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、または−Ｒ９ｐで置換され、
各Ｒｐは独立して、ハロ、
【化１６】
または任意に置換された脂肪族、もしくは任意に置換されたアリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリール基であるか；あるいは同一飽和炭素原子上の２つのＲｐは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に置換された３員から６員のスピロ環式シクロ脂肪族環を形成し、
各Ｒ９ｐは独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、またはＲ３もしくはＲ７で任意に置換されたＣ１−４脂肪族である、化合物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物であって、式中、
各Ｒｐは独立して、ハロ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６フルオロ脂肪族、−Ｒ１ｐ、−Ｒ２ｐ、−Ｔ２−Ｒ１ｐ、および−Ｔ２−Ｒ２ｐからなる群より選択されるか；あるいは同一の飽和炭素原子上の２つのＲｐは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に置換された３員から６員のスピロ環式シクロ脂肪族環を形成し、
Ｔ２は、Ｒ３ａまたはＲ３ｂで任意に置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、
各Ｒ１ｐは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ２ｐは独立して、
【化１７】
である、化合物。
【請求項１５】
環Ｄは、任意に置換されたインダニル、テトラヒドロナフチル、またはクロマニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、式中、
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ８）−であり、環Ｄは、
【化１８】
からなる群より選択され、
各Ｒｐは独立して、ハロ、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
各Ｒ８ｐは独立して、フルオロ、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、あるいは、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、ただし、Ｒ８ｐが環酸素原子と隣接する場合、−ＯＲ５ｘまたは−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）以外であり、さらに２つのＲ８ｐが同一炭素原子に結合している場合、１つはフルオロ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、および−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択されなければならず；あるいは、同一炭素原子上の２つのＲ８ｐは、一緒になって＝Ｏあるいは＝Ｃ（Ｒ５ｘ）２を形成するか；あるいは同一炭素原子上の２つのＲ８ｐは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
ｔは、０、１、または２である、化合物。
【請求項１７】
式（ＶＩＩＩ）
【化１９】
を特徴とする、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、星印がつけられている位置で示される立体化学構造は、絶対立体化学を示す、化合物。
【請求項１８】
式（ＶＩＩＩａ）
【化２０】
を特徴とする、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、
Ｒａは、−ＯＨであり、
ＲｂおよびＲｄは、それぞれ独立して、水素、フルオロ、またはＣ１−４脂肪族であり、
Ｒｃは、水素、フルオロ、または−ＯＲ５ｘであり、
Ｒ８は、水素またはＣ１−４脂肪族であり、
各Ｒｐは独立して、フルオロ、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、あるいは、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、ただし、Ｒ８ｐは、環酸素原子と隣接する場合、−ＯＲ５ｘまたは−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）以外であり、さらに２つのＲ８ｐが同一炭素原子に結合している場合、１つはフルオロ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、および−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択されなければならず；あるいは同一炭素原子上の２つのＲ８ｐは、一緒になって＝Ｏあるいは＝Ｃ（Ｒ５ｘ）２を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールもしくはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、
ｓは、０、１、または２であり、
ｔは、０、１、または２である、化合物。
【請求項１９】
式（ＩＸ）
【化２１】
の化合物であって、式中、
描かれる立体化学構造は、絶対立体化学を示し、
Ｒｂは、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族である、あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび前記介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
各Ｒｆは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員の炭素環を形成するか；あるいは１つのＲｆは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
ＲａａおよびＲｂｂは、それぞれ独立して、水素またはヒドロキシル保護基であるか；あるいはＲａａおよびＲｂｂは、一緒になって環状ジオール保護基を形成する、化合物。
【請求項２０】
式
【化２２】
で示される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｘ）
【化２３】
の化合物であって、式中、
描かれる立体化学構造は、絶対立体化学を示し、
Ｒｂは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族である、あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび前記介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
各Ｒｆは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員の炭素環を形成するか；あるいは１つのＲｆは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
Ｒａａは、水素またはヒドロキシル保護基であり、
Ｒｂｂは、水素またはヒドロキシル保護基であり、または
ＲａａおよびＲｂｂは、一緒になって環状ジオール保護基を形成する、化合物。
【請求項２２】
式（Ｘａ）
【化２４】
を特徴とする、請求項２１に記載の化合物であって、式中、Ａｒは、任意に置換されたアリール基である、化合物。
【請求項２３】
【化２５】
からなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式（ＸＩ）または式（ＸＩＩ）の化合物であって、
【化２６】
式中、
描かれている立体化学構造は、絶対立体化学を示し、環Ａは、
【化２７】
からなる群より選択され、
環Ａの１つの環窒素原子は、任意に酸化され、
Ｒｂは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族であるか；あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
各Ｒｆは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員の炭素環を形成するか；あるいは１つのＲｆは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
Ｒｇは、水素、ハロ、
【化２８】
または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであり、
各Ｒｈは独立して、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ−（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１−４脂肪族）、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｊは、水素、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリール基であり、
Ｒｋは、水素、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒａａは、水素またはヒドロキシル保護基であり、
Ｒｂｂは、水素またはヒドロキシル保護基であり、
Ｒｃｃは、水素またはヒドロキシル保護基である、または
ＲａａおよびＲｂｂは、一緒になって環状ジオール保護基を形成し、または
ＲａａおよびＲｃｃは、一緒になって環状ジオール保護基を形成する、化合物。
【請求項２５】
式（ＸＩａ）または式（ＸＩＩａ）を特徴とする、請求項２４に記載の化合物であって、
【化２９】
式中、Ａｒは、任意に置換されたアリール基である、化合物。
【請求項２６】
【化３０】
からなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物であって、式中、Ａｒは、任意に置換されたアリール基である、化合物。
【請求項２７】
【化３１】
からなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物であって、ＲａａおよびＲｃｃは、それぞれ独立して、ヒドロキシル保護基であるか、またはＲａａおよびＲｃｃは、一緒になって環状ジオール保護基を形成する、化合物。
【請求項２８】
【化３２】
からなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物であって、式中、ＲａａおよびＲｂｂは、それぞれ独立して、ヒドロキシル保護基である、化合物。
【請求項２９】
式（Ｉ‐Ａ）
【化３３】
を含む医薬組成物、またはその薬学的に許容できる塩であって、式中、
星印がつけられている位置で示される立体化学構造は、相対立体化学を示し、
環Ａは、
【化３４】
からなる群から選択され、
環Ａの１つの環窒素原子は、任意に酸化され、
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ２−、−ＮＨ−、または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒｍ）（Ｒｎ）−であり、
Ｒａは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ，もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される、１つもしくは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族もしくはＣ１−４フルオロ脂肪族から選択されるか；あるいはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成し、
Ｒｂは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＯ２Ｒ６、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される、１つもしくは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族もしくはＣ１−４フルオロ脂肪族から選択される、またはＲａおよびＲｃは、一緒になって結合を形成し、
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族からなる群より選択され、
Ｒｅは、水素、またはＣ１−４脂肪族であるか；あるいはＲｅは、１つのＲｆおよび前記介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
Ｒｅ′は、水素またはＣ１−４脂肪族であり、
各Ｒｆは、Ｘが−Ｏ−または−ＮＨ−である場合は、Ｒｆは、フルオロではないという条件で、独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族である；あるいは２つのＲｆは、一緒になって＝Ｏを形成する；あるいは２つのＲｆは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員から６員の炭素環を形成する；あるいは１つのＲｆは、Ｒｅおよび介在炭素原子と一緒になって、３員から６員のスピロ環式環を形成し、
Ｒｇは、水素、ハロ、
【化３５】
または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであり、
各Ｒｈは独立して、水素、ハロ、−ＣＮ−、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＲ６、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｊは、水素、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された脂肪族、アリール、あるいはヘテロアリール基であり、
Ｒｋは、水素、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｍは、水素、フルオロ、−Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒｎは、水素、フルオロ、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族基である、または
ＲｍおよびＲｎは、一緒になって＝Ｏあるいは＝Ｃ（Ｒ５）２を形成し、
各Ｒ４は独立して、水素、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル基である；あるいは同窒素原子上の２つのＲ４は、該窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換された５員から６員のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、該Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルのアリール部分は任意に置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０から２つの環へテロ原子を有する、任意に置換された４員から８員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、または任意に置換されたＣ６−１０アリールもしくはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、
各Ｒ６は独立して、任意に置換された脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり、
ｍは、１、２、または３である、化合物。
【請求項３０】
ヒト患者に投与するために製剤された、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
被験体中のＥ１酵素活性を減少させる方法であって、請求項１に記載の化合物と該被験体とを接触させるステップを含む、方法。
【請求項３２】
前記Ｅ１酵素は、ＮＡＥ、ＵＡＥ、およびＳＡＥからなる群より選択される、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記Ｅ１酵素は、ＮＡＥである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
癌の治療を必要とする患者の癌を治療するための方法であって、請求項１に記載の化合物を該患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項３５】
前記癌は、肺癌、結腸直腸癌、卵巣癌、または血液癌である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
免疫反応疾患または血管細胞増殖疾患の治療を必要とする患者の免疫反応疾患、または血管細胞増殖疾患を治療するための方法であって、請求項１に記載の化合物を、該患者に投与するステップを含む、方法。
【公表番号】特表２００９−５２８９８６（Ｐ２００９−５２８９８６Ａ）
【公表日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５３３１０（Ｐ２００８−５５３３１０）
【出願日】平成１９年１月３１日（２００７．１．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００２５６０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９２２１３
【国際公開日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月３１日（２００７．１．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００２５６０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９２２１３
【国際公開日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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