ジペプチド結合薬用剤
アミド結合を介して公知の薬用剤に対して結合させることが可能な、非酵素的自己切断性のジペプチド要素が提供される。このジペプチドは、生理的条件下に、化学的不安定性によって駆動される反応を介して自発的に薬用剤から切断される。したがって、このジペプチド要素は、公知の薬用剤に各種化合物を結合させる手段となり、その後、生理的条件に対する暴露の指定時間後に、化合物の薬用剤からの放出を実現する手段を提供する。例えば、ジペプチドは、薬剤の活性部位に結合されてプロドラッグを形成することが可能であり、且つ／若しくは、ジペプチドは、複合体を含む注入可能組成物を投与地点に封鎖するように沈着ポリマーを含んでもよい。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬用剤に共有結合される、非酵素的自己切断性成分であって、
下記の一般構造を含み：
Ａ−Ｂ−；
上式において、
Ａは、アミノ酸か、又はヒドロキシル酸であり；
Ｂは、Ｎ−アルキル化アミノ酸であり；ここで、前記自己切断性成分は、Ｂと、前記薬用剤のアミンとの間にアミド結合を形成することによって前記薬用剤に結合され、前記薬用剤からのＡ−Ｂの化学的切断の半減期（ｔ１／２）は、生理的条件下の標準的ＰＢＳ溶液において少なくとも約１時間から約１週間である、
自己切断性成分。
【請求項２】
Ａ又はＢの一方が、非コードアミノ酸を表すことを特徴とする、請求項１に記載の複合体。
【請求項３】
前記薬用剤が生物活性ペプチドであり；且つ、
Ａ、Ｂ、又は、前記薬用剤の、Ａ−Ｂが結合されるアミノ基を含むアミノ酸が、非コードアミノ酸であることを特徴とする、請求項１に記載の複合体。
【請求項４】
沈着ポリマーが、Ａ又はＢの側鎖に結合されることを特徴とする、請求項１、２、又は３のいずれかに記載の複合体。
【請求項５】
前記沈着ポリマーが、ポリエチレングリコール、デキストラン、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、及び、乳酸とグリコール酸のコポリマーから成る群から選ばれることを特徴とする、請求項４に記載の複合体。
【請求項６】
前記沈着ポリマーの分子量が、約２０，０００から約１２０，０００ダルトンの範囲から選ばれることを特徴とする、請求項５に記載の複合体。
【請求項７】
前記沈着ポリマーが、４０，０００から８０，０００ダルトンの範囲から選ばれる分子量を有するポリエチレングリコールであることを特徴とする、請求項５に記載の複合体。
【請求項８】
前記沈着ポリマーが、リンカーを介して間接的にＡ又はＢの側鎖に共有結合されることを特徴とする、請求項４〜７のいずれかに記載の複合体。
【請求項９】
前記複合体のアミノ酸側鎖に共有結合されるアシル基又はアルキル基をさらに含むことを特徴とする、請求項１、２、３、又は４のいずれかに記載の複合体。
【請求項１０】
前記沈着ポリマーが、共有結合されるＣ１６又はＣ１８アシル又はアルキル基に対する結合を介してＡ又はＢの側鎖に結合されることを特徴とする、請求項８に記載の複合体。
【請求項１１】
Ａ−Ｂが下記の構造を含み：
【化１】
上式において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキル又はアリールを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、Ｈ及びＯＨから成る群から選ばれるが、ただし、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって５又は６員のヘテロ環を形成する場合、Ｒ１及びＲ２の少なくとも一方が水素以外であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１、２、３、又は４に記載の複合体。
【請求項１２】
Ａ−Ｂが下記の構造を含み：
【化２】
上式において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれるが、ただし、Ｒ４及びＲ３が、それらが付着する原子と一緒になって５又は６員のヘテロ環を形成する場合、Ｒ１及びＲ２の少なくとも一方が水素以外であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１、２、３、又は４のいずれかに記載の複合体。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ８が、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキル又はアリールを形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６であり；且つ、
Ｒ６は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ８アルキルである、
ことを特徴とする、請求項１１に記載の複合体。
【請求項１４】
Ｒ１及びＲ８が、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ５はＮＨＲ６であり；
Ｒ６は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項１５】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ１８アルキル又はアリールであるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐ−を介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５はアミンである、
ことを特徴とする、請求項１１に記載の複合体。
【請求項１６】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、又は（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７であるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐ−を介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；
Ｒ５はＮＨ２であり；且つ
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項１７】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐ−を介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって、４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ５はアミンであるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではなく、Ｒ４又はＲ８の一方は水素であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項１８】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって、４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ５はＮＨ２であり；且つ
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではなく、Ｒ４又はＲ８の少なくとも一方は水素であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項１９】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ４は、水素及びＣ１−Ｃ８アルキルから成る群から選ばれ；
Ｒ８は水素であり；且つ、
Ｒ５はＮＨ２であるが、ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１８に記載の複合体。
【請求項２０】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれ；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５はＮＨ２であるが、ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１９に記載の複合体。
【請求項２１】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素及びＣ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ４は、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７であり；
Ｒ５はＮＨ２であり；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ８は水素であるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１８に記載の複合体。
【請求項２２】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びＣ５−Ｃ６アリールから成る群から選ばれ；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ、水素であり；且つ、
Ｒ５はアミンか、又はＮ−置換アミンか、又はヒドロキシルであるが、
ただし、Ｒ１がアルキルである場合、Ｒ１及びＲ５は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１１ヘテロ環を形成することを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項２３】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ水素であり；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであるか、又はＲ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれるが、
ただし、Ｒ１がアルキルであるか、又は（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７である場合、Ｒ１及びＲ５は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１１ヘテロ環を形成することを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項２４】
下記の構造を含むプロドラッグであって：
Ａ−Ｂ−Ｑ；
式中、Ｑは薬用剤であり；
Ａはアミノ酸、又はヒドロキシル酸であり；
ＢはＮ−アシル化アミノ酸であり；且つ、Ａ−Ｂは、Ｂと、Ｑのアミンとの間にアミド結合を形成することによってＱに結合されるジペプチドであり、ここで、ＱからのＡ−Ｂの化学的切断の半減期（ｔ１／２）が、生理的条件下の標準的ＰＢＳ液において少なくとも約１時間から約１週間であり、前記プロドラッグが、遊離のＱに対し僅か１０％以下の活性しか持たない、
プロドラッグ。
【請求項２５】
Ａ又はＢの一方が非コードアミノ酸であることを特徴とする、請求項２４に記載のプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｑが生物活性ペプチドであり；且つ、
Ａ、Ｂ、又は、Ａ−Ｂが結合されるＱのアミノ基を含むアミノ酸が、非コードアミノ酸であることを特徴とする、請求項２４に記載のプロドラッグ。
【請求項２７】
生理的条件下の標準的ＰＢＳ中でのＱからのＡ−Ｂの切断半減期は、ＤＰＰ−ＩＶプロテアーゼを含む溶液における、ＱからのＡ−Ｂの切断半減期の２倍以下であることを特徴とする、請求項２４、２５、又は２６の内のいずれかに記載のプロドラッグ。
【請求項２８】
ＤＰＰ−ＩＶプロテアーゼを含む前記溶液が血清であることを特徴とする、請求項２７に記載のプロドラッグ。
【請求項２９】
Ａ−Ｂが、下記の構造を含み：
【化３】
上式において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキル又はアリールを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、Ｈ及びＯＨから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項２４、２５、又は２６に記載のプロドラッグ。
【請求項３０】
Ａ−Ｂが、下記の構造を含み：
【化４】
上式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項２４、２５、又は２６に記載のプロドラッグ。
【請求項３１】
Ｒ１及びＲ８が、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキル又はアリールを形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６であり；且つ、
Ｒ６は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ８アルキルである、
ことを特徴とする、請求項２９に記載のプロドラッグ。
【請求項３２】
Ｒ１及びＲ８が、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ５はＮＨＲ６であり；
Ｒ６は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３３】
Ａ−Ｂが、アミド結合を介してＱの脂肪族アミノ酸に結合されることを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３４】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ１８アルキル又はアリールであるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５はアミンである、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３５】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７であるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐ−を介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；
Ｒ５はＮＨ２であり；且つ
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３６】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって、４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ５はアミンであるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではなく、Ｒ４又はＲ８の一方は水素であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３７】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって、４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ５はＮＨ２であり；且つ
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではなく、Ｒ４又はＲ８の少なくとも一方は水素であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３８】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ４は、水素及びＣ１−Ｃ８アルキルから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ５はＮＨ２であり；且つ、
Ｒ８は水素であるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３７に記載のプロドラッグ。
【請求項３９】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれ；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５はＮＨ２であるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３８に記載のプロドラッグ。
【請求項４０】
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、水素及びＣ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ４は、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７であり；
Ｒ５はＮＨ２であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ８は水素であるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３７に記載のプロドラッグ。
【請求項４１】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれ；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５はアミンか、又はＮ−置換アミンか、又はヒドロキシルであるが、
ただし、Ｒ１がアルキルである場合、Ｒ１及びＲ５は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１１ヘテロ環を形成することを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項４２】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ水素であり；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ８アルキルであるか、又はＲ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２が共にそれぞれ独立してアルキルであるか、又は（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７である場合、Ｒ１とＲ２のいずれかは、（ＣＨ２）ｐを介してＲ５に結合され、前式においてｐは２〜９であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項４３】
Ａ−Ｂが、Ｑのアリール上のアミン置換基にアミド結合を介して結合されることを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項４４】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ１８アルキル又はアリールであり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又はＲ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル及びアリールから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ５は、アミン、又はヒドロキシルである、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項４５】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、又は（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又はＲ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ５はＮＨ２又はＯＨであり；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項４６】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ５は、アミン又はＮ−置換アミンである、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項４７】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ５はＮＨＲ６であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであるか、又は、Ｒ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって４、５，又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項４８】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれ；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５は、アミン、Ｎ−置換アミン、及びヒドロキシルから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項４９】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ５は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１１ヘテロ環を形成し；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ４は水素であるか、又は、Ｒ３と共に４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ８は水素であり；
Ｒ５は、ＮＨＲ６か、又はＯＨであり；
Ｒ６は、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであるか、又は、Ｒ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって４、５、又は６ヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項５０】
Ｑが、チロキシンＴ４（３，５，３’，５’−テトライオドチロニン）、３，５，３’−トリイオドＬ−チロニン、及び、３，３’，５’−トリイオドＬ−チロニンから成る群から選ばれることを特徴とする、請求項２４〜４９のいずれかに記載のプロドラッグ。
【請求項５１】
前記プロドラッグに共有結合される親水性成分をさらに含むことを特徴とする、請求項２４〜５０のいずれかに記載のプロドラッグ。
【請求項５２】
前記親水性成分がポリエチレングリコールであることを特徴とする、請求項５１に記載のプロドラッグ。
【請求項５３】
前記ポリエチレングリコールが、Ａ−Ｂに共有結合されることを特徴とする、請求項５２に記載のプロドラッグ。
【請求項５４】
前記プロドラッグのアミノ酸側鎖に共有結合されるアシル基又はアルキル基をさらに含むことを特徴とする、請求項２４〜５２のいずれかに記載のプロドラッグ。
【請求項５５】
前記アシル基又はアリキル基が、Ａ−Ｂに共有結合されることを特徴とする、請求項５４に記載のプロドラッグ。
【請求項５６】
下記の構造を含むプロドラッグであって：
【化５】
上式において
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキル又はアリールを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ７は、Ｈ及びＯＨから成る群から選ばれ；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に水素及びヨウ素から選ばれる、プロドラッグ。
【請求項５７】
下式の構造を含むプロドラッグであって：
【化６】
上式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に水素及びヨウ素から選ばれる、プロドラッグ
【請求項５８】
Ｒ１が、Ｈ及びＣ１−Ｃ１８アルキルから成る群から選ばれ；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ５−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈであるか、又は、Ｒ６及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、Ｈ及びＯＨから成る群から選ばれるが、ただし、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成する場合、Ｒ１とＲ２のどちらも水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項５６に記載のプロドラッグ。
【請求項５９】
Ｒ１が、Ｈ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈであるか、又は、Ｒ６及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ８はＨであるが、ただし、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成する場合、Ｒ１とＲ２のどちらも水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項５７に記載のプロドラッグ。
【請求項６０】
Ｒ１５が水素であり、Ｒ１６がヨウ素であることを特徴とする、請求項５６又は５７に記載のプロドラッグ。
【請求項６１】
ＡがＤ−立体化学的配置を持つアミノ酸であることを特徴とする、先行請求項のいずれかに記載のプロドラッグ。
【請求項６２】
請求項５７のプロドラッグと、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１】
薬用剤に共有結合される、非酵素的自己切断性成分であって、
下記の一般構造を含み：
Ａ−Ｂ−；
上式において、
Ａは、アミノ酸か、又はヒドロキシル酸であり；
Ｂは、Ｎ−アルキル化アミノ酸であり；ここで、前記自己切断性成分は、Ｂと、前記薬用剤のアミンとの間にアミド結合を形成することによって前記薬用剤に結合され、前記薬用剤からのＡ−Ｂの化学的切断の半減期（ｔ１／２）は、生理的条件下の標準的ＰＢＳ溶液において少なくとも約１時間から約１週間である、
自己切断性成分。
【請求項２】
Ａ又はＢの一方が、非コードアミノ酸を表すことを特徴とする、請求項１に記載の複合体。
【請求項３】
前記薬用剤が生物活性ペプチドであり；且つ、
Ａ、Ｂ、又は、前記薬用剤の、Ａ−Ｂが結合されるアミノ基を含むアミノ酸が、非コードアミノ酸であることを特徴とする、請求項１に記載の複合体。
【請求項４】
沈着ポリマーが、Ａ又はＢの側鎖に結合されることを特徴とする、請求項１、２、又は３のいずれかに記載の複合体。
【請求項５】
前記沈着ポリマーが、ポリエチレングリコール、デキストラン、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、及び、乳酸とグリコール酸のコポリマーから成る群から選ばれることを特徴とする、請求項４に記載の複合体。
【請求項６】
前記沈着ポリマーの分子量が、約２０，０００から約１２０，０００ダルトンの範囲から選ばれることを特徴とする、請求項５に記載の複合体。
【請求項７】
前記沈着ポリマーが、４０，０００から８０，０００ダルトンの範囲から選ばれる分子量を有するポリエチレングリコールであることを特徴とする、請求項５に記載の複合体。
【請求項８】
前記沈着ポリマーが、リンカーを介して間接的にＡ又はＢの側鎖に共有結合されることを特徴とする、請求項４〜７のいずれかに記載の複合体。
【請求項９】
前記複合体のアミノ酸側鎖に共有結合されるアシル基又はアルキル基をさらに含むことを特徴とする、請求項１、２、３、又は４のいずれかに記載の複合体。
【請求項１０】
前記沈着ポリマーが、共有結合されるＣ１６又はＣ１８アシル又はアルキル基に対する結合を介してＡ又はＢの側鎖に結合されることを特徴とする、請求項８に記載の複合体。
【請求項１１】
Ａ−Ｂが下記の構造を含み：
【化１】
上式において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキル又はアリールを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、Ｈ及びＯＨから成る群から選ばれるが、ただし、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって５又は６員のヘテロ環を形成する場合、Ｒ１及びＲ２の少なくとも一方が水素以外であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１、２、３、又は４に記載の複合体。
【請求項１２】
Ａ−Ｂが下記の構造を含み：
【化２】
上式において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれるが、ただし、Ｒ４及びＲ３が、それらが付着する原子と一緒になって５又は６員のヘテロ環を形成する場合、Ｒ１及びＲ２の少なくとも一方が水素以外であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１、２、３、又は４のいずれかに記載の複合体。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ８が、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキル又はアリールを形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６であり；且つ、
Ｒ６は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ８アルキルである、
ことを特徴とする、請求項１１に記載の複合体。
【請求項１４】
Ｒ１及びＲ８が、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ５はＮＨＲ６であり；
Ｒ６は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項１５】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ１８アルキル又はアリールであるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐ−を介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５はアミンである、
ことを特徴とする、請求項１１に記載の複合体。
【請求項１６】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、又は（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７であるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐ−を介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；
Ｒ５はＮＨ２であり；且つ
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項１７】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐ−を介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって、４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ５はアミンであるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではなく、Ｒ４又はＲ８の一方は水素であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項１８】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって、４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ５はＮＨ２であり；且つ
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではなく、Ｒ４又はＲ８の少なくとも一方は水素であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項１９】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ４は、水素及びＣ１−Ｃ８アルキルから成る群から選ばれ；
Ｒ８は水素であり；且つ、
Ｒ５はＮＨ２であるが、ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１８に記載の複合体。
【請求項２０】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれ；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５はＮＨ２であるが、ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１９に記載の複合体。
【請求項２１】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素及びＣ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ４は、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７であり；
Ｒ５はＮＨ２であり；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ８は水素であるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１８に記載の複合体。
【請求項２２】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びＣ５−Ｃ６アリールから成る群から選ばれ；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ、水素であり；且つ、
Ｒ５はアミンか、又はＮ−置換アミンか、又はヒドロキシルであるが、
ただし、Ｒ１がアルキルである場合、Ｒ１及びＲ５は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１１ヘテロ環を形成することを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項２３】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ水素であり；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであるか、又はＲ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれるが、
ただし、Ｒ１がアルキルであるか、又は（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７である場合、Ｒ１及びＲ５は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１１ヘテロ環を形成することを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１２に記載の複合体。
【請求項２４】
下記の構造を含むプロドラッグであって：
Ａ−Ｂ−Ｑ；
式中、Ｑは薬用剤であり；
Ａはアミノ酸、又はヒドロキシル酸であり；
ＢはＮ−アシル化アミノ酸であり；且つ、Ａ−Ｂは、Ｂと、Ｑのアミンとの間にアミド結合を形成することによってＱに結合されるジペプチドであり、ここで、ＱからのＡ−Ｂの化学的切断の半減期（ｔ１／２）が、生理的条件下の標準的ＰＢＳ液において少なくとも約１時間から約１週間であり、前記プロドラッグが、遊離のＱに対し僅か１０％以下の活性しか持たない、
プロドラッグ。
【請求項２５】
Ａ又はＢの一方が非コードアミノ酸であることを特徴とする、請求項２４に記載のプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｑが生物活性ペプチドであり；且つ、
Ａ、Ｂ、又は、Ａ−Ｂが結合されるＱのアミノ基を含むアミノ酸が、非コードアミノ酸であることを特徴とする、請求項２４に記載のプロドラッグ。
【請求項２７】
生理的条件下の標準的ＰＢＳ中でのＱからのＡ−Ｂの切断半減期は、ＤＰＰ−ＩＶプロテアーゼを含む溶液における、ＱからのＡ−Ｂの切断半減期の２倍以下であることを特徴とする、請求項２４、２５、又は２６の内のいずれかに記載のプロドラッグ。
【請求項２８】
ＤＰＰ−ＩＶプロテアーゼを含む前記溶液が血清であることを特徴とする、請求項２７に記載のプロドラッグ。
【請求項２９】
Ａ−Ｂが、下記の構造を含み：
【化３】
上式において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキル又はアリールを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、Ｈ及びＯＨから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項２４、２５、又は２６に記載のプロドラッグ。
【請求項３０】
Ａ−Ｂが、下記の構造を含み：
【化４】
上式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項２４、２５、又は２６に記載のプロドラッグ。
【請求項３１】
Ｒ１及びＲ８が、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキル又はアリールを形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６であり；且つ、
Ｒ６は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ８アルキルである、
ことを特徴とする、請求項２９に記載のプロドラッグ。
【請求項３２】
Ｒ１及びＲ８が、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ５はＮＨＲ６であり；
Ｒ６は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３３】
Ａ−Ｂが、アミド結合を介してＱの脂肪族アミノ酸に結合されることを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３４】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ１８アルキル又はアリールであるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５はアミンである、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３５】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７であるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐ−を介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；
Ｒ５はＮＨ２であり；且つ
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３６】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって、４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ５はアミンであるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではなく、Ｒ４又はＲ８の一方は水素であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３７】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって、４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ５はＮＨ２であり；且つ
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではなく、Ｒ４又はＲ８の少なくとも一方は水素であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項３８】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれるか；又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ４は、水素及びＣ１−Ｃ８アルキルから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ５はＮＨ２であり；且つ、
Ｒ８は水素であるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３７に記載のプロドラッグ。
【請求項３９】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれ；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８はそれぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５はＮＨ２であるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３８に記載のプロドラッグ。
【請求項４０】
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、水素及びＣ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２から成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ４は、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７であり；
Ｒ５はＮＨ２であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ８は水素であるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２は共に水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３７に記載のプロドラッグ。
【請求項４１】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれ；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５はアミンか、又はＮ−置換アミンか、又はヒドロキシルであるが、
ただし、Ｒ１がアルキルである場合、Ｒ１及びＲ５は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１１ヘテロ環を形成することを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項４２】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ水素であり；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ８アルキルであるか、又はＲ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれるが、
ただし、Ｒ１及びＲ２が共にそれぞれ独立してアルキルであるか、又は（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７である場合、Ｒ１とＲ２のいずれかは、（ＣＨ２）ｐを介してＲ５に結合され、前式においてｐは２〜９であることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項４３】
Ａ−Ｂが、Ｑのアリール上のアミン置換基にアミド結合を介して結合されることを特徴とする、請求項３０に記載のプロドラッグ。
【請求項４４】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ１８アルキル又はアリールであり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又はＲ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル及びアリールから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ５は、アミン、又はヒドロキシルである、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項４５】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、又は（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又はＲ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１２ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ５はＮＨ２又はＯＨであり；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項４６】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、−（ＣＨ２）ｐを介して結合され、前式においてｐは２〜９であり；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ５は、アミン又はＮ−置換アミンである、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項４７】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ４及びＲ８は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれ；
Ｒ５はＮＨＲ６であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであるか、又は、Ｒ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって４、５，又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項４８】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びアリールから成る群から選ばれ；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキルであり；
Ｒ４及びＲ８は、それぞれ水素であり；且つ、
Ｒ５は、アミン、Ｎ−置換アミン、及びヒドロキシルから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項４９】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、及び（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７から成る群から選ばれるか、又は、Ｒ１及びＲ５は、それらが付着する原子と一緒になって４〜１１ヘテロ環を形成し；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１８アルキルであるか、又は、Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する原子と一緒になって４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ４は水素であるか、又は、Ｒ３と共に４〜６ヘテロ環を形成し；
Ｒ８は水素であり；
Ｒ５は、ＮＨＲ６か、又はＯＨであり；
Ｒ６は、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであるか、又は、Ｒ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって４、５、又は６ヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれる、
ことを特徴とする、請求項４３に記載のプロドラッグ。
【請求項５０】
Ｑが、チロキシンＴ４（３，５，３’，５’−テトライオドチロニン）、３，５，３’−トリイオドＬ−チロニン、及び、３，３’，５’−トリイオドＬ−チロニンから成る群から選ばれることを特徴とする、請求項２４〜４９のいずれかに記載のプロドラッグ。
【請求項５１】
前記プロドラッグに共有結合される親水性成分をさらに含むことを特徴とする、請求項２４〜５０のいずれかに記載のプロドラッグ。
【請求項５２】
前記親水性成分がポリエチレングリコールであることを特徴とする、請求項５１に記載のプロドラッグ。
【請求項５３】
前記ポリエチレングリコールが、Ａ−Ｂに共有結合されることを特徴とする、請求項５２に記載のプロドラッグ。
【請求項５４】
前記プロドラッグのアミノ酸側鎖に共有結合されるアシル基又はアルキル基をさらに含むことを特徴とする、請求項２４〜５２のいずれかに記載のプロドラッグ。
【請求項５５】
前記アシル基又はアリキル基が、Ａ−Ｂに共有結合されることを特徴とする、請求項５４に記載のプロドラッグ。
【請求項５６】
下記の構造を含むプロドラッグであって：
【化５】
上式において
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキル又はアリールを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ７は、Ｈ及びＯＨから成る群から選ばれ；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に水素及びヨウ素から選ばれる、プロドラッグ。
【請求項５７】
下式の構造を含むプロドラッグであって：
【化６】
上式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）、及びＣ１−Ｃ１２アルキル（Ｗ１）Ｃ１−Ｃ１２アルキルから成る群から選ばれ、ここに、Ｗ１は、Ｎ、Ｓ、及びＯから成る群から選ばれるヘテロ原子であり、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及び（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、又は、Ｒ６及びＲ１は、それらが付着する原子と一緒になって、４、５、又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に水素及びヨウ素から選ばれる、プロドラッグ
【請求項５８】
Ｒ１が、Ｈ及びＣ１−Ｃ１８アルキルから成る群から選ばれ；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ５−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈであるか、又は、Ｒ６及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成し；且つ、
Ｒ７は、Ｈ及びＯＨから成る群から選ばれるが、ただし、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成する場合、Ｒ１とＲ２のどちらも水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項５６に記載のプロドラッグ。
【請求項５９】
Ｒ１が、Ｈ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＨ、（Ｃ２−Ｃ３アルキル）ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨＣ（ＮＨ２＋）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ２−Ｃ５ヘテロ環）、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｒ７、及びＣＨ２（Ｃ３−Ｃ９ヘテロアリール）から成る群から選ばれ、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になってＣ３−Ｃ１２シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ１８アルキル）ＳＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから成る群から選ばれ、又は、Ｒ４及びＲ８は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ５はＮＨＲ６又はＯＨであり；
Ｒ６は、Ｈであるか、又は、Ｒ６及びＲ２は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成し；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ２−Ｃ１８アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＣＯＯＨ、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＯＨ、及びハロから成る群から選ばれ；且つ、
Ｒ８はＨであるが、ただし、Ｒ４及びＲ３は、それらが付着する原子と一緒になって、５又は６員のヘテロ環を形成する場合、Ｒ１とＲ２のどちらも水素ではないことを条件とする、
ことを特徴とする、請求項５７に記載のプロドラッグ。
【請求項６０】
Ｒ１５が水素であり、Ｒ１６がヨウ素であることを特徴とする、請求項５６又は５７に記載のプロドラッグ。
【請求項６１】
ＡがＤ−立体化学的配置を持つアミノ酸であることを特徴とする、先行請求項のいずれかに記載のプロドラッグ。
【請求項６２】
請求項５７のプロドラッグと、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５１２８９８（Ｐ２０１２−５１２８９８Ａ）
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４２４８１（Ｐ２０１１−５４２４８１）
【出願日】平成２１年１２月１８日（２００９．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６８７１１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８０６０５
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（５０７２７７６４２）インディアナ ユニバーシティー リサーチ アンド テクノロジー コーポレーション (21)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＤＩＡＮＡ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＡＮＤ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月１８日（２００９．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６８７１１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８０６０５
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（５０７２７７６４２）インディアナ ユニバーシティー リサーチ アンド テクノロジー コーポレーション (21)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＤＩＡＮＡ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＡＮＤ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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