ホスホン酸誘導体及びＰ２Ｙ１２受容体拮抗剤としてのそれらの使用
本発明は、ホスホン酸モチーフを含む２−フェニル−ピリミジン誘導体、及びヒト又は他の哺乳動物の末梢血管、内臓、肝及び腎血管、心臓血管並びに脳血管の疾患又は血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ１２受容体拮抗剤としての、これらの化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩：
【化１】
式中
Ｒ１は、未置換であるか、又は、１〜３個の置換基によって置換された（好ましくは、未置換であるか、又は、１又は２個の置換基によって置換された、より好ましくは未置換であるか、又は、１個の置換基によって置換された、そして最も好ましくは未置換の）フェニルを表し、当該置換基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択され；
Ｗは結合を表し、かつＲ２は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか；又は
Ｗは−Ｏ−を表し、かつＲ２は、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル又はヘテロシクリルを表すか；又は
Ｗは−ＮＲ３−を表し、Ｒ２は、アルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルを表し、かつＲ３は水素又はアルキルを表すか；又は
Ｗは−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３は、それらを保持する窒素原子と共に４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、当該ヘテロシクリル環を完成するために必要なメンバーは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲｘ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−及び−ＮＲｙ−からそれぞれ独立に選択されるが、当該ヘテロシクリル環は、−ＣＨＲｘ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−及び−ＮＲｙ−から成る群より選択されるメンバーを１より多く含まないものとし、ここでＲｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し、Ｒｙは水素又はアルキルを表し；
又はＷは−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３は、それらを保持する窒素原子と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成し、当該環はアルキル基によって（特にメチル基によって）置換されていてもよく；
Ｒａは、水素又はメチルを表し；
Ｒｂは、水素又はメチルを表し；
Ｒ４は、アルコキシを表し；
ｎは、０、１、２又は３を表し、Ｖは結合を表し、かつｍは０を表すか；又は
ｎは、０又は１を表し、Ｖはフェニルを表し、かつｍは０を表すか；又は
ｎは１を表し、Ｖはフェニルを表し、かつｍは１を表し；
Ｒ５とＲ８は同一であり、それぞれヒドロキシ、未置換のフェニルオキシ、未置換のベンジルオキシ、基−Ｏ−（ＣＨＲ６）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、基−Ｏ−（ＣＨＲ６）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、基−Ｏ−（ＣＨＲ６）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９、基−ＮＨ−（ＣＨＲ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９又は基−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９を表すか；又は
Ｒ５はヒドロキシ又は未置換のフェニルオキシを表し、かつＲ８は、基−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９又は基−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９を表すか；又は
Ｐ（Ｏ）Ｒ５Ｒ８は下記の構造から選択される基を表し、
【化２】
【化３】
（式中、矢印は、式Ｉの化合物の残りの部分への結合点を示す。）；
ｑは、１又は２を表し；
Ｒ６は、水素又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表し；
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は未置換の（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表し；
Ｒ９は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表し；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、未置換のフェニル又は未置換のベンジルを表し；
Ｒ１１は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシを表す。
【請求項２】
Ｖが結合を表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｖがフェニルを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｖが結合を表す場合には、ｍが０を表し、そしてｎが１、２又は３を表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が未置換のフェニルを表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｗが結合を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｗが−Ｏ−を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニルアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表すか；又はＷが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらを保持する窒素原子とともに、４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、当該ヘテロシクリル環を完成するために必要なメンバーは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲｘ−、−Ｏ−及び−ＮＲｙ−からそれぞれ独立に選択されるが、当該ヘテロシクリル環は、−ＣＨＲｘ−、−Ｏ−及び−ＮＲｙ−から成る群より選択されるメンバーを１より多く含まないものとし、ここでＲｘはヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し、そしてＲｙはアルキルを表し、又はＷが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらを保持する窒素原子とともに、未置換であるか、又は１個のアルキル基によって置換されていてもよいピラゾリル環を形成する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４が（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシを表す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ５とＲ８が同一であり、そしてヒドロキシを表す、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物：
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（２−フェニル−６−ピラゾール−１−イル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−４−ホスホノ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（４−メチル−ピラゾール−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−（｛２−フェニル−６−［（Ｓ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）オキシ］−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−４−ホスホノ−ブチリル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（２−フェニル−６−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−４−ホスホノ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（６−イソプロピルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−４−ホスホノ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（６−モルホリン−４−イル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−４−ホスホノ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−メチルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−ジメチルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−エチルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−イソプロピルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［２−（４−フルオロ−フェニル）−６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−ｐ−トリル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［２−（２−フルオロ−フェニル）−６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［２−（３−フルオロ−フェニル）−６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−メトキシ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−メチル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−シクロプロピルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（２−フェニル−６−フェニルアミノ−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−ベンジルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−（｛２−フェニル−６−［（Ｒ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）アミノ］−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−３−ホスホノ−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−（｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−３−ホスホノ−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（２−エトキシカルボニル−エチルアミノ）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（２−カルボキシ−エチルアミノ）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（２，６−ジフェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（２−フェニル−６−チオフェン−３−イル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−シクロプロピル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−ブチル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−（｛２−フェニル−６−［（Ｓ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）オキシ］−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−３−ホスホノ−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−メトキシメチル−シクロプロピル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（２−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（３−メトキシ−プロピル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（３−ヒドロキシ−ブチル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−［ビス−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシメトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−（ビス−イソブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−｛ビス−［（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エトキシ］−ホスホリル｝−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシメトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−｛ビス−［１−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エトキシ］−ホスホリル｝−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（１−イソブチリルオキシ−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（１−プロピオニルオキシ−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−イソブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−ホスホノ−アセチル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物：
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−５−ホスホノ−ペンタノイル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−ホスホノ−フェニル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−ホスホノ−フェニル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−ホスホノメチル−フェニル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−ホスホノメチル−フェニル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−５−ホスホノ−ペンタノイル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−イソプロピル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（３−メトキシメチル−アゼチジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−シクロペンチルオキシ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−ホスホノ−フェニル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−（４−ホスホノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−（４−ホスホノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−（３−ホスホノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−（３−ホスホノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−（２−ホスホノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−モルホリン−４−イル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（エトキシカルボニルメチル）−３−｛（Ｓ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−オキソー４−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−ブチル−ホスホン酸 ジアミド；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−アセトキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−プロピオニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−ブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（エトキシカルボニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニルエチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（メトキシカルボニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−メトキシカルボニル−２−メチル−プロピル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−メトキシカルボニルプロピル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−メトキシカルボニル−２，２−ジメチル−プロピル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルエチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−メトキシカルボニル−２−フェニル−エチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−メトキシカルボニルフェニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−メトキシカルボニルエチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（プロピルオキシカルボニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（イソプロピルオキシカルボニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（２−エトキシカルボニル−プロプ−２−イル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−メトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−エトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−イソプロポキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（１−エチルオキシカルボニルオキシ−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（１−イソプロピルオキシカルボニルオキシ−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（１−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ジフェノキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（５−メチル−２−オキソー［１，３］ジオキソール−４−イルメトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（２−オキソー４Ｈ−２λ５−ベンゾ［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（２−オキソー１，４−ジヒドロ−２Ｈ−２λ５−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］オキサザホスフィニン−２−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（８−メチル−２−オキソー１，４−ジヒドロ−２Ｈ−２λ５−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］オキサザホスフィニン−２−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（３−オキソー１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−１−イルオキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−エトキシカルボニルメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニル−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
Ｎ−［（Ｓ）−１−エトキシカルボニル−エチル］−Ｏ−フェニル−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 アミド；
４−［（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（２−オキソー２λ５−［１，３，２］ジオキサホスフィナン−２−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（８−メチル−２−オキソー４Ｈ−２λ５−ベンゾ［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（８−イソプロピル−２−オキソー４Ｈ−２λ５−ベンゾ［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−イル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（８−メトキシ−２−オキソー１，４−ジヒドロ−２Ｈ−２λ５−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］オキサザホスフィニン−２−イル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソー［１，３］ジオキソール−４−イルメトキシ）−ヒドロキシ−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−ベンジルオキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（アセトキシメトキシ−ヒドロキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−（ビス−アセトキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−（ビス−ブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニルエチル）−２−｛（Ｓ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−エトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
４−（（Ｓ）−３−（ビス−エトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−アセトキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−ブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニルエチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−エトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−エトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−［４−（ビス−ブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−フェニル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニルエチル）−４−［２−｛（Ｓ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−エトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−フェニル−ホスホン酸 ジアミド；及び
４−（（Ｓ）−３−［４−（ビス−エトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−フェニル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
医薬としての、請求項１〜１２のいずれか１項に定義された式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか１項に定義された式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩の少なくとも一つ、１又は２以上の及び薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
血管閉塞性疾患の治療のための医薬を製造するための、請求項１〜１２のいずれか１項に定義された式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
血管閉塞性疾患の治療のための、請求項１〜１２のいずれか１項に定義された式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩：
【化１】
式中
Ｒ１は、未置換であるか、又は、１〜３個の置換基によって置換された（好ましくは、未置換であるか、又は、１又は２個の置換基によって置換された、より好ましくは未置換であるか、又は、１個の置換基によって置換された、そして最も好ましくは未置換の）フェニルを表し、当該置換基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択され；
Ｗは結合を表し、かつＲ２は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか；又は
Ｗは−Ｏ−を表し、かつＲ２は、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル又はヘテロシクリルを表すか；又は
Ｗは−ＮＲ３−を表し、Ｒ２は、アルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルを表し、かつＲ３は水素又はアルキルを表すか；又は
Ｗは−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３は、それらを保持する窒素原子と共に４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、当該ヘテロシクリル環を完成するために必要なメンバーは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲｘ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−及び−ＮＲｙ−からそれぞれ独立に選択されるが、当該ヘテロシクリル環は、−ＣＨＲｘ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−及び−ＮＲｙ−から成る群より選択されるメンバーを１より多く含まないものとし、ここでＲｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し、Ｒｙは水素又はアルキルを表し；
又はＷは−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３は、それらを保持する窒素原子と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成し、当該環はアルキル基によって（特にメチル基によって）置換されていてもよく；
Ｒａは、水素又はメチルを表し；
Ｒｂは、水素又はメチルを表し；
Ｒ４は、アルコキシを表し；
ｎは、０、１、２又は３を表し、Ｖは結合を表し、かつｍは０を表すか；又は
ｎは、０又は１を表し、Ｖはフェニルを表し、かつｍは０を表すか；又は
ｎは１を表し、Ｖはフェニルを表し、かつｍは１を表し；
Ｒ５とＲ８は同一であり、それぞれヒドロキシ、未置換のフェニルオキシ、未置換のベンジルオキシ、基−Ｏ−（ＣＨＲ６）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、基−Ｏ−（ＣＨＲ６）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、基−Ｏ−（ＣＨＲ６）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９、基−ＮＨ−（ＣＨＲ１０）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９又は基−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９を表すか；又は
Ｒ５はヒドロキシ又は未置換のフェニルオキシを表し、かつＲ８は、基−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９又は基−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９を表すか；又は
Ｐ（Ｏ）Ｒ５Ｒ８は下記の構造から選択される基を表し、
【化２】
【化３】
（式中、矢印は、式Ｉの化合物の残りの部分への結合点を示す。）；
ｑは、１又は２を表し；
Ｒ６は、水素又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表し；
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は未置換の（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを表し；
Ｒ９は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表し；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、未置換のフェニル又は未置換のベンジルを表し；
Ｒ１１は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシを表す。
【請求項２】
Ｖが結合を表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｖがフェニルを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｖが結合を表す場合には、ｍが０を表し、そしてｎが１、２又は３を表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が未置換のフェニルを表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｗが結合を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｗが−Ｏ−を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニルアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表すか；又はＷが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらを保持する窒素原子とともに、４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、当該ヘテロシクリル環を完成するために必要なメンバーは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲｘ−、−Ｏ−及び−ＮＲｙ−からそれぞれ独立に選択されるが、当該ヘテロシクリル環は、−ＣＨＲｘ−、−Ｏ−及び−ＮＲｙ−から成る群より選択されるメンバーを１より多く含まないものとし、ここでＲｘはヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し、そしてＲｙはアルキルを表し、又はＷが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらを保持する窒素原子とともに、未置換であるか、又は１個のアルキル基によって置換されていてもよいピラゾリル環を形成する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４が（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシを表す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ５とＲ８が同一であり、そしてヒドロキシを表す、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物：
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（２−フェニル−６−ピラゾール−１−イル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−４−ホスホノ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（４−メチル−ピラゾール−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−（｛２−フェニル−６−［（Ｓ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）オキシ］−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−４−ホスホノ−ブチリル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（２−フェニル−６−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−４−ホスホノ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（６−イソプロピルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−４−ホスホノ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（６−モルホリン−４−イル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−４−ホスホノ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−メチルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−ジメチルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−エチルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−イソプロピルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［２−（４−フルオロ−フェニル）−６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−ｐ−トリル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［２−（２−フルオロ−フェニル）−６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［２−（３−フルオロ−フェニル）−６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−メトキシ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−メチル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−シクロプロピルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（２−フェニル−６−フェニルアミノ−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−ベンジルアミノ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−（｛２−フェニル−６−［（Ｒ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）アミノ］−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−３−ホスホノ−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−（｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−３−ホスホノ−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（２−エトキシカルボニル−エチルアミノ）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（２−カルボキシ−エチルアミノ）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（２，６−ジフェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（２−フェニル−６−チオフェン−３−イル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−シクロプロピル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−ブチル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−（｛２−フェニル−６−［（Ｓ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）オキシ］−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−３−ホスホノ−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−メトキシメチル−シクロプロピル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（２−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（３−メトキシ−プロピル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（３−ヒドロキシ−ブチル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−ホスホノ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−［ビス−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシメトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−（ビス−イソブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−｛ビス−［（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エトキシ］−ホスホリル｝−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシメトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−｛ビス−［１−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エトキシ］−ホスホリル｝−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（１−イソブチリルオキシ−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（１−プロピオニルオキシ−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−イソブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−ホスホノ−アセチル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物：
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−５−ホスホノ−ペンタノイル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−ホスホノ−フェニル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−ホスホノ−フェニル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−ホスホノメチル−フェニル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−ホスホノメチル−フェニル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−５−ホスホノ−ペンタノイル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−イソプロピル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（３−メトキシメチル−アゼチジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−シクロペンチルオキシ−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−ホスホノ−フェニル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−（４−ホスホノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−（４−ホスホノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−（３−ホスホノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−［２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−（３−ホスホノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−（２−ホスホノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−２−｛［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−｛（Ｒ）−２−［（６−モルホリン−４−イル−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル）−アミノ］−３−ホスホノ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（エトキシカルボニルメチル）−３−｛（Ｓ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−オキソー４−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−ブチル−ホスホン酸 ジアミド；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−アセトキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−プロピオニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−ブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（エトキシカルボニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニルエチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（メトキシカルボニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−メトキシカルボニル−２−メチル−プロピル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−メトキシカルボニルプロピル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−メトキシカルボニル−２，２−ジメチル−プロピル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルエチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−メトキシカルボニル−２−フェニル−エチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−メトキシカルボニルフェニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−メトキシカルボニルエチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（プロピルオキシカルボニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（イソプロピルオキシカルボニルメチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（２−エトキシカルボニル−プロプ−２−イル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−メトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−エトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−イソプロポキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（１−エチルオキシカルボニルオキシ−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（１−イソプロピルオキシカルボニルオキシ−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（１−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ジフェノキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（５−メチル−２−オキソー［１，３］ジオキソール−４−イルメトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（２−オキソー４Ｈ−２λ５−ベンゾ［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（２−オキソー１，４−ジヒドロ−２Ｈ−２λ５−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］オキサザホスフィニン−２−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（８−メチル−２−オキソー１，４−ジヒドロ−２Ｈ−２λ５−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］オキサザホスフィニン−２−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（３−オキソー１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−１−イルオキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−エトキシカルボニルメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニル−エトキシ）−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
Ｎ−［（Ｓ）−１−エトキシカルボニル−エチル］−Ｏ−フェニル−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 アミド；
４−［（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（２−オキソー２λ５−［１，３，２］ジオキサホスフィナン−２−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−（８−メチル−２−オキソー４Ｈ−２λ５−ベンゾ［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（８−イソプロピル−２−オキソー４Ｈ−２λ５−ベンゾ［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−イル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（８−メトキシ−２−オキソー１，４−ジヒドロ−２Ｈ−２λ５−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］オキサザホスフィニン−２−イル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソー［１，３］ジオキソール−４−イルメトキシ）−ヒドロキシ−ホスホリル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−ベンジルオキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（アセトキシメトキシ−ヒドロキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−（ビス−アセトキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−（ビス−ブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニルエチル）−２−｛（Ｓ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−エトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
４−（（Ｓ）−３−（ビス−エトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−アセトキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−ブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニルエチル）−２−｛（Ｒ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−エトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；
４−（（Ｒ）−３−（ビス−エトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−［４−（ビス−ブチリルオキシメトキシ−ホスホリル）−フェニル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニルエチル）−４−［２−｛（Ｓ）−［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−オキソー３−（４−エトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−フェニル−ホスホン酸 ジアミド；及び
４−（（Ｓ）−３−［４−（ビス−エトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスホリル）−フェニル］−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
医薬としての、請求項１〜１２のいずれか１項に定義された式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか１項に定義された式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩の少なくとも一つ、１又は２以上の及び薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
血管閉塞性疾患の治療のための医薬を製造するための、請求項１〜１２のいずれか１項に定義された式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
血管閉塞性疾患の治療のための、請求項１〜１２のいずれか１項に定義された式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【公表番号】特表２０１１−５０５３５２（Ｐ２０１１−５０５３５２Ａ）
【公表日】平成２３年２月２４日（２０１１．２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３５４９８（Ｐ２０１０−５３５４９８）
【出願日】平成２０年１１月２８日（２００８．１１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０５５００２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６９１００
【国際公開日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年２月２４日（２０１１．２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月２８日（２００８．１１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０５５００２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６９１００
【国際公開日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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