説明

抗胃潰瘍薬ゲラニルゲラニルアセトンGeranylgeranylacetone経口投与による脳・脊髄保護、神経機能再建・再生方法

【課題】脳卒中発症予防、脳卒中後の麻痺・意識障害・高次脳機能障害などの神経症状の改善神経機能の再建を誘導できる経口薬として、現在臨床領域にはこれにかわる技術は存在しない。
【解決手段】本発明は、「ゲラニルゲラニルアセトンを経口投与条件として、アラビアゴムに吸着した800mg/kgを単回経口投与することを特徴とする脳・脊髄保護及び神経機能再建・再生方法。」であり、ゲラニルゲラニルアセトンgeranylgeranylacetoneは、脳内熱ショックタンパク(HSP)誘導の作用を呈し脳脊髄神経保護の効果のみならず、神経栄養因子誘導の作用を呈し損傷神経再建・再生の効果が得られる。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、抗胃潰瘍薬ゲラニルゲラニルアセトンGeranylgeranylacetoneの経口投与による脳・脊髄保護、神経機能再建・再生方法に関するものである。
【背景技術】
【0002】
脳卒中発症予防、脳卒中後の麻痺・意識障害・高次脳機能障害などの神経症状の改善神経機能の再建を必要とする臨床領域にはこれにかわる技術は存在しない。
【0003】
従来の薬品として特許文献1、特許文献2、非特許文献1などに記載の薬品がある。
特許文献1で紹介の技術は、心臓内熱ショックタンパク(HSP)誘導であり、特許文献2で紹介の技術は、ウイルス感染予防であり、非特許文献1で紹介の技術は、困難とされていた中枢神経保護、神経機能再建・再生方法を提示するものである。
【特許文献1】特開2003−267863号公報
【特許文献2】特開WO2003−035052号公報
【非特許文献1】Fujiki Mら著「Single oral dose of geranylgeranylacetone for protection against delayed neuronal death induced by transient ischemia. Brain Res. 2004 Sep 10;1020(1-2):210-3.」
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0004】
解決しようとする問題点は、安全性の確立された抗胃潰瘍薬で脳脊髄保護のみならず、神経機能再建・再生方法を提供するものである。
【課題を解決するための手段】
【0005】
本発明は上記問題を解決するためになされたものでありその特徴とするところは、次の(1)にある。
(1).ゲラニルゲラニルアセトンを経口投与条件として、アラビアゴムに吸着した800mg/kgを単回経口投与することを特徴とする脳・脊髄保護及び神経機能再建・再生方法。
【発明の効果】
【0006】
本発明は、ゲラニルゲラニルアセトンgeranylgeranylacetoneを上記条件で投与することにより脳内熱ショックタンパク(HSP)誘導の作用を呈し脳脊髄神経保護の効果が得られる。
またゲラニルゲラニルアセトンgeranylgeranylacetoneを上記条件で投与することにより神経栄養因子誘導の作用を呈し損傷神経再建・再生の効果が得られる。
そしてこれらにより脳梗塞予防、梗塞・外傷により損傷した脳脊髄神経機能の再建・再生等の優れた総合効果を得ることができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【0007】
脳卒中発症予防、脳卒中後の麻痺・意識障害・高次脳機能障害などの神経症状の改善神経機能の再建へのゲラニルゲラニルアセトン投与方法は、それぞれ特有の投与量、投与期間などがある。以下のそれらの概要を説明する。
脳卒中発症予防のためのゲラニルゲラニルアセトンの経口投与方法の概要を説明する。
600〜800mg/kg、1回/日のみ。この範囲を超えても効果は同様でこれ以下だと脳保護効果は得られない。
Ex)投与量は、600〜800mg/kg、1回/日のみが最適、長期連続投与は効果を得ない。
脳卒中後の麻痺再建のためのゲラニルゲラニルアセトンの経口投与方法の概要を説明する
600〜800mg/kg、1回/日のみ。この範囲を超えても効果は同様でこれ以下だと脳保護効果は得られない。Ex)投与量は、600〜800mg/kg、1回/日のみが最適、長期連続投与は効果を得ない。
脳卒中後の意識障害再建のためのゲラニルゲラニルアセトンの経口投与方法の概要を説明する。
600〜800mg/kg、1回/日のみ。この範囲を超えても効果は同様でこれ以下だと脳保護効果は得られない。Ex)投与量は、600〜800mg/kg、1回/日のみが最適、長期連続投与は効果を得ない。
脳卒中後の高次脳機能障害再建のためのゲラニルゲラニルアセトンの経口投与方法の概要を説明する。
600〜800mg/kg、1回/日のみ。この範囲を超えても効果は同様でこれ以下だと脳保護効果は得られない。Ex)投与量は、600〜800mg/kg、1回/日のみが最適、長期連続投与は効果を得ない。理由は現在検討中。
5. ゲラニルゲラニルアセトンをアラビアゴムに吸着させる意義は、Tween80など他の薬剤でも試行錯誤の結果、最も吸収率が良好であったのでこれに決定した。
【実施例1】
【0008】
1)、脳卒中発症予防のゲラニルゲラニルアセトン経口投与方法の具体例:
アラビアゴムに吸着したゲラニルゲラニルアセトンを上限(800mg/kg)投与した例は、脳梗塞の体積を35%に縮小。中間例、下限(600mg/kg)も同様。400mg/kgでは有意な脳保護効果がみられない。
【実施例2】
【0009】
2)、脳卒中後の麻痺再建のためのゲラニルゲラニルアセトン経口投与方法の具体例:
アラビアゴムに吸着したゲラニルゲラニルアセトンを上限(800mg/kg)投与した例は、脳梗塞の体積を35%に縮小。中間例、下限(600mg/kg)も同様。400mg/kgでは有意な脳保護効果がみられない。
【実施例3】
【0010】
3)、脳卒中後の意識障害再建のためのゲラニルゲラニルアセトン経口投与方法の具体例:
アラビアゴムに吸着したゲラニルゲラニルアセトンを上限(800mg/kg)投与した例は、脳梗塞の体積を35%に縮小。中間例、下限(600mg/kg)も同様。400mg/kgでは有意な脳保護効果がみられない。
【実施例4】
【0011】
4)、脳卒中後の高次脳機能障害再建のためのゲラニルゲラニルアセトン経口投与方法の具体例:
上限(800mg/kg)投与例は脳梗塞の体積を35%に縮小。中間例、下限(600mg/kg)も同様。400mg/kgでは有意な脳保護効果がみられない。
【産業上の利用可能性】
【0012】
本発明は、前記効果で紹介のように、今まで治療法が存在しなかった、脳卒中発症予防、発症した脳卒中後の麻痺・意識障害を改善、脳卒中後の高次脳機能障害などの神経症状の改善、神経機能の再建を促すものであり、この種医療学に大きく貢献するものである。

【特許請求の範囲】
【請求項1】
ゲラニルゲラニルアセトンを経口投与条件として、アラビアゴムに吸着した800mg/kgを単回経口投与することを特徴とする脳・脊髄保護及び神経機能再建・再生方法。

【公開番号】特開2006−335744(P2006−335744A)
【公開日】平成18年12月14日(2006.12.14)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−165669(P2005−165669)
【出願日】平成17年6月6日(2005.6.6)
【出願人】(305004170)
【出願人】(505210089)
【Fターム(参考)】