説明

殺虫剤化合物の混合物

本発明は、エチプロールを成分Aとしておよびピレスロイドを、アクリナトリン、アレスリン、アレスリン(d−シス−トランス、d−トランス)、β−シフルトリン、テフルトリン、シハロトリン、λ−シハロトリン、デルタメトリン、ビフェントリン、ビオアレスリン、ビオアレスリン−s−シクロペンチル異性体、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、ビオレスメトリン、クロバポルトリン、シス−サイパーメスリン、シス−レスメトリン、シス−ペルメトリン、クロシトリン、シクロプロトリン、シハロトリン、サイパーメスリン(α−、β−、θ−、ζ−)、シフェノトリン、エムペントリン(1R−異性体)、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンフルスリン、フェンプロパスリン、フェンピリスリン、フェンバレレート、フルブロシトリネート、フルシトリネート、フルフェンプロックス、フルメトリン、フルバリネート、フブフェンプロックス、γ−シハロトリン、イミプロトリン、カデトリン、メトフルスリン、ペルメトリン(シス−、トランス−)、フェノスリン(1R−トランス異性体)、プラレトリン、プロフルトリン、プロトリフェンビュート、ピレスメトリン、レスメトリン、RU15525、シラフルオフェン、タウ−フルバリネート、テラレトリン、テトラメトリン(1R−異性体)、トラロシトリン、トラロメトリン、トランスフルスリン、ZXI8901、ピレスリン(ピレスラム)からなる成分Bとして含み、意外にも良好な殺虫活性を示す新規な殺虫剤の組合せに関する。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、第1にエチプロール(化合物A)および第2にさらに殺虫剤として知られているピレスロイド(化合物B)の活性化合物を含む、新規な活性化合物の組合せに関し、これらは昆虫、ダニおよび線虫を防除するのに大いに適している。
【背景技術】
【0002】
式(I)のエチプロール
【0003】
【化1】

は、強力な殺昆虫剤活性を有することが知られている(WO097/022593)。
【0004】
カルバメートが殺昆虫剤活性、殺ダニ剤活性および殺線虫剤活性を有することも知られている。
【0005】
特に、カルバメートの群は、以下のB群の化合物からなる:
ピレスロイド[例えば、アクリナトリン、アレスリン(d−シス−トランス、d−トランス)、β−シフルトリン、テフルトリン、シハロトリン、λ−シハロトリン、デルタメトリン、ビフェントリン、ビオアレスリン、ビオアレスリン−s−シクロペンチル異性体、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、ビオレスメトリン、クロバポルトリン、シス−サイパーメスリン、シス−レスメトリン、シス−ペルメトリン、クロシトリン、シクロプロトリン、シハロトリン、サイパーメスリン(α−、β−、θ−、ζ−)、シフェノトリン、エムペントリン(1R−異性体)、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンフルスリン、フェンプロパスリン、フェンピリスリン、フェンバレレート、フルブロシトリネート、フルシトリネート、フルフェンプロックス、フルメトリン、フルバリネート、フブフェンプロックス、γ−シハロトリン、イミプロトリン、カデトリン、メトフルスリン、ペルメトリン(シス−、トランス−)、フェノスリン(1R−トランス異性体)、プラレトリン、プロフルトリン、プロトリフェンビュート、ピレスメトリン、レスメトリン、RU15525、シラフルオフェン、タウ−フルバリネート、テラレトリン、テトラメトリン(1R−異性体)、トラロシトリン、トラロメトリン、トランスフルスリン、ZXI8901、ピレスリン(ピレスラム)];これらの化合物は「The Pesicide Manual」14版、2006年、BCPCに記載されている。
【0006】
エチプロールまたはピレスロイドの活性は一般に良好である。しかし、特に低い施用量においておよびある種の害虫に対しては、これらは、経済的に効率的で生物学的に安全な害虫の防除が依然として求められている農業の実践における必要性を必ずしも満たすとは限らない。
【0007】
殺昆虫性化合物に対するさらなる要求は以下のものを含む:施用量の低減;抵抗性害虫および真菌を含めて防除され得る害虫の範囲を実質的に拡大すること;使用における向上した安全性;低減された薬害およびこれ故に植物による向上した耐性;害虫の個別の発育段階における防除;殺昆虫性化合物または/および殺真菌性化合物の製造中の挙動、例えば粉砕または混合の間の挙動、貯蔵中の挙動または使用中の挙動などを改善すること;低濃度においてさえも、温血生物、魚類および植物が良好な耐性を示すと同時に、極めて有利な殺生物スペクトル;ならびにさらなる効果、例えば殺藻作用、駆虫作用、殺卵作用、殺細菌作用、軟体動物駆除作用、植物活性化作用、殺鼠作用または殺ウイルス作用の実現。
【0008】
植物または植物の部分の生長に対して有益な効果を有する化合物または組成物に対するさらなる具体的な要求は、とりわけ、施用量を低減すること、製剤若しくは施用における挙動を改善すること、収量を向上させること、植物の健康状態を改善すること、スペクトルを拡大すること、再現性を向上させることである。
【0009】
植物繁殖器官(plant propagation material)に対して使用される殺昆虫性の化合物または組成物に対するさらなる具体的な要求は、植物繁殖器官に施用されたときの無視し得る植物毒性、土壌の条件(例えば化合物の土壌への結合に関する条件)との適合性、植物における浸透移行活性、発芽に対する悪影響がないこと、害虫の適切なライフサイクルの間中ずっと効力を示すことを含む。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0010】
【特許文献1】国際公開第97/022593号
【非特許文献】
【0011】
【非特許文献1】「The Pesicide Manual」14版、2006年、BCPC
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0012】
本発明の目的は、施用量の低減、抵抗性害虫を含めて防除され得る害虫の範囲の拡大、または植物繁殖器官に対する施用のための具体的な要求などの上述の要求の1つ以上を満たすことである。
【課題を解決するための手段】
【0013】
今では、
成分Aとして:エチプロール
および成分Bとして;B群のピレスロイド[例えば、アクリナトリン、アレスリン(d−シス−トランス、d−トランス)、β−シフルトリン、テフルトリン、シハロトリン、λ−シハロトリン、デルタメトリン、ビフェントリン、ビオアレスリン、ビオアレスリン−s−シクロペンチル異性体、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、ビオレスメトリン、クロバポルトリン、シス−サイパーメスリン、シス−レスメトリン、シス−ペルメトリン、クロシトリン、シクロプロトリン、シハロトリン、サイパーメスリン(α−、β−、θ−、ζ−)、シフェノトリン、エムペントリン(1R−異性体)、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンフルスリン、フェンプロパスリン、フェンピリスリン、フェンバレレート、フルブロシトリネート、フルシトリネート、フルフェンプロックス、フルメトリン、フルバリネート、フブフェンプロックス、γ−シハロトリン、イミプロトリン、カデトリン、メトフルスリン、ペルメトリン(シス−、トランス−)、フェノスリン(1R−トランス異性体)、プラレトリン、プロフルトリン、プロトリフェンビュート、ピレスメトリン、レスメトリン、RU15525、シラフルオフェン、タウ−フルバリネート、テラレトリン、テトラメトリン(1R−異性体)、トラロシトリン、トラロメトリン、トランスフルスリン、ZXI8901、ピレスリン(ピレスラム)];
などのB群のピレスロイドを含む混合物が望ましくない昆虫、ダニ、または線虫を退治することにおいて意外にも高い活性を有することが発見されている。
【0014】
本発明はさらに、植物繁殖器官の処理のためのこれらの組合せの使用にも関し、また植物繁殖器官および/または苗条ならびに植物繁殖器官から育った植物の葉を害虫または真菌による損傷から保護するための方法にも関する。処理された植物繁殖器官もまた提供される。
【0015】
本発明によるエチプロールと(B)群の化合物との組合せの相乗作用は、エチプロールの作用および化合物(B)の作用の範囲を、主として施用量を低減することによっておよび防除され得る害虫の範囲を拡げることによって拡大する。こうして、本発明によるエチプロールと(B)群の化合物との組合せは、本発明による組合せの個々の化合物が使用される低い施用量においては十分な活性を示さない場合においてさえも、なお高度な害虫の防除を達成する。
【0016】
さらに、本発明によるエチプロールと(B)群の化合物との組合せは、処理された植物および植物の部分に対する増大された有益な生長効果および健康効果を意外にも示すことができる。
【0017】
上記の相乗効果に加えて、本発明による組合せは、使用における向上した安全性;低減された薬害およびこれ故に植物による向上した耐性;害虫の個々の発育段階における害虫の防除;殺昆虫性化合物の製造中の挙動、例えば粉砕または混合中の挙動、貯蔵中の挙動または使用中の挙動などを改善すること;低濃度においてさえも、温血生物、魚類および植物が良好な耐性を示すと同時に極めて有利な殺生物スペクトル;ならびにさらなる効果、例えば殺藻作用、駆虫作用、殺鳥作用、殺細菌作用、軟体動物駆除作用、殺線虫作用、植物活性化作用、殺鼠作用または殺ウイルス作用の実現を含む、さらなる意外な利点を示すことができる。
【0018】
さらに意外にも本発明による組合せが、種子および/または苗条ならびに種子から育った植物の葉の、害虫または真菌による損傷からの保護のために特に適していることが見出された。したがって、本発明による組合せは、植物繁殖器官に施用された場合に、薬害は無視し得る程度であり、土壌条件(例えば本化合物の土壌への結合に関する条件)との適合性、植物における浸透移行活性、発芽に対する悪影響がないこと、および害虫の適切なライフサイクルの間中ずっと効力を示すことを示す。
【0019】
本文書を通じて「組合せ」という表現は、成分A)およびB)の様々な組合せ、例えば単一の「レディミックス」の形態の組合せ、「タンクミックス」などの単一の活性成分の別々の製剤から構成されている組み合わせられた散布混合物、または種子処理に先立つ直接混合によってまたは成分の種子への別々の塗布によって(これによって混合は種子中でまたはこの種子から育った植物中で起こる。)のいずれかによって種子にコーティングされる混合物を表す。
【0020】
成分A)およびB)を施用する順序は、本発明を実施する上では本質的な問題とならない。
【0021】
「植物繁殖器官」という用語は、植物の増殖のために使用され得る種子などの植物の生殖器官(generative parts)、および、挿し穂または塊茎、例えばジャガイモなどの栄養器官(vegetative material)を意味するものと解釈される。例えば、(その厳密な意味における)種子、根、果実、塊茎、球根、地下茎および植物の部分を挙げることができる。発芽した植物および若い植物(これらは発芽後または土壌から出芽後に移植される。)も挙げることができる。これらの若い植物は、移植に先立って全体的または部分的な浸漬による処置によって保護され得る。好ましくは「植物繁殖器官」は種子を意味するものと解釈される。
【0022】
本発明による組合せは、農業および林業において、貯蔵所および材料物質(materials)の保護において、ならびに衛生用途において、害虫を退治するために施用されることができる。
【0023】
成分AおよびBの以下の組合せが好ましい:
【0024】
【表1】

【0025】
成分AおよびBの以下の組合せが特に好ましい。
【0026】
【表2】

【0027】
成分AおよびBの以下の組合せが極めて特に好ましい。
【0028】
【表3】

【0029】
成分(A)の化合物または成分(B)の化合物が互変異性型で存在し得る場合は、かかる化合物は本明細書の上記および下記において、適用できる場合は、たとえそれぞれの場合においてこれらが具体的に挙げられていなくても、対応する互変異性型も含むものと解釈される。
【0030】
少なくとも1つの塩基性中心を有する成分(A)の化合物または成分(B)の化合物は、例えば酸付加塩を形成する能力があり、例えば鉱酸などの無機の強酸、例えば過塩素酸、硫酸、硝酸、亜硝酸、リン酸またはハロゲン化水素酸との付加塩、非置換または置換されている、例えばハロ置換されている、C−Cアルカンカルボン酸などの強い有機カルボン酸、例えば酢酸、飽和または不飽和のジカルボン酸、例えばシュウ酸、マロン酸、コハク酸、マレイン酸、フマル酸およびフタル酸、ヒドロキシカルボン酸、例えばアスコルビン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸およびクエン酸、または安息香酸との付加塩、または非置換もしくは置換されている、例えばハロ置換されている、C−Cアルカン−スルホン酸もしくはアリール−スルホン酸などの有機スルホン酸、例えばメタンスルホン酸もしくはp−トルエンスルホン酸との付加塩を形成する能力がある。少なくとも1つの酸基を有する成分(A)の化合物または成分(B)の化合物は、例えば塩基との塩を形成する能力があり、例えばアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩などの金属塩、例えばナトリウム、カリウムまたはマグネシウム塩、またはアンモニアもしくはモルホリン、ピペリジン、ピロリジン、モノ−,ジ−もしくはトリ−低級アルキルアミンなどの有機アミン、例えばエチル−、ジエチル−、トリエチル−もしくはジメチルプロピルアミン、またはモノ−、ジ−もしくはトリ−ヒドロキシ低級アルキルアミン、例えばモノ−、ジ−もしくはトリ−エタノールアミンとの塩を形成する能力がある。さらに、対応する内部塩が場合によって形成されてもよい。本発明の場合は、農薬として好都合な塩が優先的に選択される。成分(A)の化合物または成分(B)の化合物の遊離の形態とこれらの塩の形態との間の近い関係という観点から、本明細書の上記におけるおよび本明細書の下記における成分(A)の遊離の化合物へのまたは成分(B)の遊離の化合物へのまたはこれらの塩へのどの言及も、適切でありまた目的に適う場合は、それぞれ対応する成分(A)の塩もしくは遊離の化合物または成分(B)の遊離の化合物をも含んでいるものと解釈されるべきである。成分(A)の化合物または成分(B)の化合物の互変異性体およびそれらの塩についても全く同じことが当てはまる。
【0031】
組合せの活性剤の重量比と同様に施用量も害虫または真菌の種類および発生に依存する。最適の重量比および施用量は、それぞれの使用についての一連の試験によって決定され得る。一般に、成分A)対成分B)の重量比は1000:1から1:100の間、好ましいのは625:1から1:100の間、より好ましいのは125:1から1:50の間、最も好ましいのは25:1から1:5の間である。
【0032】
組合せの中に少なくとも1つだけの成分(B)の化合物が含まれている好ましい事例における本発明による活性成分の組合せは、成分(A)および成分(B)を好ましくは100:1から1:6000、特別には50:1から1:50、より特別には20:1から1:20、さらにより特別には10:1から1:10、極めて特別には5:1から1:5の混合比で、特別に優先される比は2:1から1:2であり、4:1から2:1の比が同様に好ましく、とりわけ1:1、または5:1、または5:2、または5:3、または5:4、または4:1または4:2、または4:3、または3:1、または3:2、または2:1、または1:5、または2:5、または3:5、または4:5、または1:4、または2:4、または3:4、または1:3、または2:3、または1:2、または1:600、または1:300、または1:150、または1:35、または2:35、または4:35、または1:75、または2:75、または4:75、または1:6000、または1:3000、または1:1500、または1:350、または2:350、または4:350、または1:750、または2:750、または4:750の比で含む。これらの混合比は、一方では重量比を含み、他方ではモル比も含むと解釈される。
【0033】
本発明によれば、すべての植物および植物の部分が処理され得る。植物によっては、すべての植物および植物群、望ましい野生植物および望ましくない野生植物または栽培変種(cultigen)(自然に存在する栽培変種を含む。)などが意味される。栽培変種は従来の繁殖および最適化法または生物工学的方法および遺伝子工学的方法によってまたはこれらの方法の組合せによって得られた植物であればよく、トランスジェニック植物を含み、植物品種保護権によって保護可能な植物品種または保護され得ない植物品種を含む。植物の部分によっては、植物のすべての地上および地下の部分、ならびに苗条、葉、花および根など、植物の器官が意味されており、例えば葉、針状葉、茎、枝、花、子実体、果実、および種子ならびに根、球茎および根茎が挙げられる。作物ならびに栄養繁殖器官(vegetative propagating material)および生殖繁殖器官(generative propagating material)、例えば挿し穂(cutting)、球茎、根茎、匍匐枝および種子も植物の部分に属する。
【0034】
本発明の剤の特に好都合な作用は、穀類、例えば小麦、オート麦、大麦、スペルト小麦、ライ小麦、ライ麦などに対する施用に関して、さらにまた、トウモロコシ、キビ、米、サトウキビ、大豆、ヒマワリ、ジャガイモ、綿、菜種、キャノーラ、タバコ、砂糖大根、飼料用ビート、アスパラガス、ホップ、ならびに果実植物(仁果類、例えばリンゴおよび梨、核果、例えば桃、ネクタリン、チェリー、プラムおよびアンズ、かんきつ果実、例えばオレンジ、グレープフルーツ、ライム、レモン、キンカン、タンジェリンおよび温州ミカン、堅果類、例えばピスタチオ、アーモンド、クルミおよびペカン、熱帯果実、例えばマンゴ、パパイヤ、パイナップル、ナツメヤシおよびバナナ、およびブドウを含む。)および野菜類(葉菜類、例えばエンダイブ、コーンサラダ、ウイキョウ、グローブおよびルーズリーフサラダ、フダンソウ、ホウレンソウおよびチコリ、アブラナ科野菜、例えばカリフラワー、ブロッコリー、白菜、ケール(ウインターケールまたはカーリーケール)、コールラビ、芽キャベツ、赤キャベツ、白キャベツおよびチリメンキャベツ、実物野菜、例えばナスビ、キュウリ、パプリカ、マロー、トマト、ズッキーニおよびスイートコーン、根物野菜、例えば根用セロリ、カブ、ニンジン、スウェーデンカブ、ラディッシュ、ホースラディッシュ、ビートの根、サルシフィ、セロリ、豆(pulse)、例えばエンドウ(pea)およびインゲンマメ(bean)、および鱗茎菜類、例えばニラネギおよびタマネギを含む。)に対する施用に関して重要視される。
【0035】
本発明を実施するのに好ましい植物は、米、綿、茶、野菜、サトウキビ、大豆、ジャガイモ、果実類(top fruits)、トウモロコシ、ブドウの木、観賞植物、放牧地および牧草である。
【0036】
害虫についての非限定的な例は、同翅類(hoppers)、アザミウマ類(thrips)、アブラムシ類(aphids)、コナジラミ類(white flies)、カイガラムシ類(scales)、ゾウムシ類(weevils)、鱗翅目(Lepidoptera)、コメツキムシ類(wireworms)、ノミハムシ類(flea beetles)、半翅類(bugs)、シロアリ類(termites)及びケラ類(mole crickets)である。
【0037】
該活性化合物の組合せは、植物に対する良好な適合性を示し、恒温動物に対する毒性は望ましい程度であるが、それら組合せは、農業において、森林で、貯蔵生産物や材料物質(materials)の保護において、および、衛生学の分野において遭遇する害虫、特に、昆虫、クモ形類動物および線虫を防除するのに適している。それらは、好ましくは、茎葉処理、土壌処理、種子処理用の作物保護用組成物として使用する。
【0038】
本発明による活性化合物の組合せは、通常の感受性種および抵抗性種に対して有効であり、また、すべての発育段階または個別の発育段階に対して有効である。上記害虫としては、以下のものを挙げることができる:
等脚目(Isopoda)の、例えば、オニスクス・アセルス(Oniscus asellus)、アルマジリジウム・ブルガレ(Armadillidium vulgare)、ポルセリオ・スカベル(Porcellio scaber);倍脚目(Diplopoda)の、例えば、ブラニウルス・グツラツス(Blaniulus guttulatus);唇脚目(Chilopoda)の、例えば、ゲオフィルス・カルポファグス(Geophilus carpophagus)、スクチゲラ属種(Scutigera spp);コムカデ目(Symphyla)の、例えば、スクチゲレラ・イマクラタ(Scutigerella immaculata);シミ目(Thysanura)の、例えば、レピスマ・サッカリナ(Lepisma saccharina);トビムシ目(Collembola)の、例えば、オニキウルス・アルマツス(Onychiurus armatus);バッタ目(Orthoptera)の、例えば、アケタ・ドメスチクス(Acheta domesticus)、グリロタルパ属種(Gryllotalpa spp.)、ロクスタ・ミグラトリア・ミグラトリオイデス(Locusta migratoria migratorioides)、メラノプルス属種(Melanoplus spp.)、シストセルカ・グレガリア(Schistocerca gregaria);ゴキブリ目(Blattaria)の、例えば、ブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis)、ペリプラネタ・アメリカナ(Periplaneta americana)、レウコファエア・マデラエ(Leucophaea maderae)、ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica);ハサミムシ目(Dermaptera)の、例えば、フォルフィクラ・アウリクラリア(Forficula auricularia);シロアリ目(Isoptera)の、例えば、レチクリテルメス属種(Reticulitermes spp.);シラミ目(Phthiraptera)の、例えば、ペジクルス・フマヌス・コルポリス(Pediculus humanus corporis)、ハエマトピヌス属種(Haematopinus spp.)、リノグナツス属種(Linognathus spp.)、トリコデクテス属種(Trichodectes spp.)、ダマリニア属種(Damalinia spp.);アザミウマ目(Thysanoptera)の、例えば、ヘルシノトリプス・フェモラリス(Hercinothrips femoralis)、トリプス・タバシ(Thrips tabaci)、トリプス・パルミ(Thrips palmi)、フランクリニエラ・オシデンタリス(Frankliniella occidentalis);異翅目(Heteroptera)の、例えば、エウリガステル属種(Eurygaster spp.)、ジスデルクス・インテルメジウス(Dysdercus intermedius)、ピエスマ・クアドラタ(Piesma quadrata)、シメキス・レクツラリウス(Cimex lectularius)、ロドニウス・プロリクス(Rhodnius prolixus)、トリアトマ属種(Triatoma spp.);同翅目(Homoptera)の、例えば、アレウロデス・ブラシカエ(Aleurodes brassicae)、ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci)、トリアレウロデス・バポラリオルム(Trialeurodes vaporariorum)、アフィス・ゴシピイ(Aphis gossypii)、ブレビコリネ・ブラシカエ(Brevicoryne brassicae)、クリプトミズス・リビス(Cryptomyzus ribis)、アフィス・ファバエ(Aphis fabae)、アフィス・ポミ(Aphis pomi)、エリオソマ・ラニゲルム(Eriosoma lanigerum)、ヒアロプテルス・アルンジニス(Hyalopterus arundinis)、フィロキセラ・バスタトリクス(Phylloxera vastatrix)、ペムフィグス属種(Pemphigus spp.)、マクロシフム・アベナエ(Macrosiphum avenae)、ミズス属種(Myzus spp.)、フォロドン・フムリ(Phorodon humuli)、ロパロシフム・パジ(Rhopalosiphum padi)、エムポアスカ属種(Empoasca spp.)、エウスセリス・ビロバツス(Euscelis bilobatus)、ネフォテッチキス・シンクチセプス(Nephotettix cincticeps)、レカニウム・コルニ(Lecanium corni)、サイセチア・オレアエ(Saissetia oleae)、ラオデルファキス・ストリアテルス(Laodelphax striatellus)、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)、アオニジエラ・アウランチイ(Aonidiella aurantii)、アスピジオツス・ヘデラエ(Aspidiotus hederae)、プセウドコックス属種(Pseudococcus spp.)、プシラ属種(Psylla spp.);チョウ目(Lepidoptera)の、例えば、ペクチノフォラ・ゴシピエラ(Pectinophora gossypiella)、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、ケイマトビア・ブルマタ(Cheimatobia brumata)、リトコレチス・ブランカルデラ(Lithocolletis blancardella)、ヒポノメウタ・パデラ(Hyponomeuta padella)、プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)、マラコソマ・ネウストリア(Malacosoma neustria)、エウプロクチス・クリソロエア(Euproctis chrysorrhoea)、リマントリア属種(Lymantria spp.)、ブクラトリクス・ツルベリエラ(Bucculatrix thurberiella)、フィロクニスチス・シトレラ(Phyllocnistis citrella)、アグロチス属種(Agrotis spp.)、エウキソア属種(Euxoa spp.)、フェルチア属種(Feltia spp.)、エアリアス・インスラナ(Earias insulana)、ヘリオチス属種(Heliothis spp.)、マメストラ・ブラシカエ(Mamestra brassicae)、パノリス・フラメア(Panolis flammea)、スポドプテラ属種(Spodoptera spp.)、トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)、カルポカプサ・ポモネラ(Carpocapsa pomonella)、ピエリス属種(Pieris spp.)、キロ属種(Chilo spp.)、ピラウスタ・ヌビラリス(Pyrausta nubilalis)、エフェスチア・クエニエラ(Ephestia kuehniella)、ガレリア・メロネラ(Galleria mellonella)、チネオラ・ビセリエラ(Tineola bisselliella)、チネア・ペリオネラ(Tinea pellionella)、ホフマノフィラ・プセウドスプレテラ(Hofmannophila pseudospretella)、カコエシア・ポダナ(Cacoecia podana)、カプア・レチクラナ(Capua reticulana)、コリストネウラ・フミフェラナ(Choristoneura fumiferana)、クリシア・アムビグエラ(Clysia ambiguella)、ホモナ・マグナニマ(Homona magnanima)、トルトリキス・ビリダナ(Tortrix viridana)、クナファロセルス属種(Cnaphalocerus spp.)、オウレマ・オリザエ(Oulema oryzae);コウチュウ目(Coleoptera)の、例えば、アノビウム・プンクタツム(Anobium punctatum)、リゾペルタ・ドミニカ(Rhizopertha dominica)、ブルチジウス・オブテクツス(Bruchidius obtectus)、アカントセリデス・オブテクツス(Acanthoscelides obtectus)、ヒロトルペス・バジュルス(Hylotrupes bajulus)、アゲラスチカ・アルニ(Agelastica alni)、レプチノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)、ファエドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)、ジアブロチカ属種(Diabrotica spp.)、プシリオデス・クリソセファラ(Psylliodes chrysocephala)、エピラクナ・バリベスチス(Epilachna varivestis)、アトマリア属種(Atomaria spp.)、オリザエフィルス・スリナメンシス(Oryzaephilus surinamensis)、アントノムス属種(Anthonomus spp.)、シトフィルス属種(Sitophilus spp.)、オチオリンクス・スルカツス(Otiorrhynchus sulcatus)、コスモポリテス・ソルジズス(Cosmopolites sordidus)、セウトリンクス・アシミリス(Ceuthorrhynchus assimilis)、ヒペラ・ポスチカ(Hypera postica)、デルメステス属種(Dermestes spp.)、トロゴデルマ属種(Trogoderma spp.)、アントレヌス属種(Anthrenus spp.)、アタゲヌス属種(Attagenus spp.)、リクツス属種(Lyctus spp.)、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、プチヌス属種(Ptinus spp.)、ニプツス・ホロレウクス(Niptus hololeucus)、ギビウム・プシロイデス(Gibbium psylloides)、トリボリウム属種(Tribolium spp.)、テネブリオ・モリトル(Tenebrio molitor)、アグリオテス属種(Agriotes spp.)、コノデルス属種(Conoderus spp.)、メロロンタ・メロロンタ(Melolontha melolontha)、アンフィマロン・ソルスチチアリス(Amphimallon solstitialis)、コステリトラ・ゼアランジカ(Costelytra zealandica)、リソロプトルス・オリゾフィルス(Lissorhoptrus oryzophilus);ハチ目(Hymenoptera)の、例えば、ジプリオン属種(Diprion spp.)、ホプロカンパ属種(Hoplocampa spp.)、ラシウス属種(Lasius spp.)、モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis)、ベスパ属種(Vespa spp.);ハエ目(Diptera)の、例えば、アエデス属種(Aedes spp.)、アノフェレス属種(Anopheles spp.)、クレキス属種(Culex spp.)、ドロソフィラ・メラノガステル(Drosophila melanogaster)、ムスカ属種(Musca spp.)、ファニア属種(Fannia spp.)、カリフォラ・エリトロセファラ(Calliphora erythrocephala)、ルシリア属種(Lucilia spp.)、クリソミイア属種(Chrysomyia spp.)、クテレブラ属種(Cuterebra spp.)、ガストロフィルス属種(Gastrophilus spp.)、ヒポボスカ属種(Hyppobosca spp.)、ストモキス属種(Stomoxys spp.)、オエストルス属種(Oestrus spp.)、ヒポデルマ属種(Hypoderma s
pp.)、タバヌス属種(Tabanus spp.)、タニア属種(Tannia spp.)、ビビオ・ホルツラヌス(Bibio hortulanus)、オシネラ・フリト(Oscinella frit)、フォルビア属種(Phorbia spp.)、ペゴミイア・ヒオスシアミ(Pegomyia hyoscyami)、セラチチス・カピタタ(Ceratitis capitata)、ダクス・オレアエ(Dacus oleae)、チプラ・パルドサ(Tipula paludosa)、ヒレミイア属種(Hylemyia spp.)、リリオミザ属種(Liriomyza spp.);ノミ目(Siphonaptera)の、例えば、キセノプシラ・ケオピス(Xenopsylla cheopis)、セラトフィルス属種(Ceratophyllus spp.);クモ目(Arachnida)の、例えば、スコルピオ・マウルス(Scorpio maurus)、ラトロデクツス・マクタンス(Latrodectus mactans)、アカルス・シロ(Acarus siro)、アルガス属種(Argas spp.)、オルニトドロス属種(Ornithodoros spp.)、デルマニスス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae)、エリオフィエス・リビス(Eriophyes ribis)、フィロコプトルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)、ボオフィルス属種(Boophilus spp.)、リピセファルス属種(Rhipicephalus spp.)、アンブリオンマ属種(Amblyomma spp.)、ヒアロンマ属種(Hyalomma spp.)、イクソデス属種(Ixodes spp.)、プソロプテス属種(Psoroptes spp.)、コリオプテス属種(Chorioptes spp.)、サルコプテス属種(Sarcoptes spp.)、タルソネムス属種(Tarsonemus spp.)、ブリオビア・プラエチオサ(Bryobia praetiosa)、パノニクス属種(Panonychus spp.)、テトラニクス属種(Tetranychus spp.)、ヘミタルソネムス属種(Hemitarsonemus spp.)、ブレビパルプス属種(Brevipalpus spp.)。
【0039】
植物寄生性線虫としては、例えば、プラチレンクス属種(Pratylenchus spp.)、ラドフォルス・シミリス(Radopholus similis)、ジチレンクス・ジプサシ(Ditylenchus dipsaci)、チレンクルス・セミペネトランス(Tylenchulus semipenetrans)、ヘテロデラ属種(Heterodera spp.)、グロボデラ属種(Globodera spp.)、メロイドギネ属種(Meloidogyne spp.)、アフェレンコイデス属種(Aphelenchoides spp.)、ロンギドルス属種(Longidorus spp.)、キシフィネマ属種(Xiphinema spp.)、トリコドルス属種(Trichodorus spp.)、ブルサフェレンクス属種(Bursaphelenchus spp.)などを挙げることができる。
【0040】
本発明を実施するのに特に好ましい害虫は、以下のものである:同翅類(hoppers)、アザミウマ類(thrips)、アブラムシ類(aphids)、コナジラミ類(white flies)、半翅類(bugs)、シロアリ類(termites)及びケラ類(mole crickets)。
【0041】
本発明による活性化合物の組合せを用いる植物および植物の部分の処理は、普通の処理方法を用いて、例えば浸漬、散布、気化、噴霧、ばらまき、コーティングによって、直接的に行うか、または植物及び植物の部分の周囲、生息環境または貯蔵区域に対する作用によって行い、また繁殖器官、特に種子については1回または複数回コーティングすることによっても行う。
【0042】
植物の処理または植物の種子以外の部分の処理に加えて、本発明の組合せは、種子の処理に特に適している。害虫および病原体によって栽培変種に引き起こされる損傷の大部分は、貯蔵中および地中への播種後に加えて植物の発芽中およびその直後の種子の感染によって起こる。成長中の植物の根および苗条は特に敏感であり、わずかな損傷でさえ植物全体のしおれを引き起こし得るので、この時期は特に重要である。したがって、種子および発芽中の植物を適切な剤の使用によって保護することには相当な関心がある。
【0043】
植物の種子の処理による害虫および病原体の防除はかなり前から知られており、常に改善が求められている。しかし、種子の処理には必ずしも満足に解決できていない多くの問題がある。したがって、植物の播種後または発芽後のさらなる植物保護剤の施用を不必要にする種子および発芽中の稙物の保護のための方法を開発することは価値がある。種子および発芽中の植物が害虫の侵襲に対して可能な限り最良に保護され、植物自体は施用された活性化合物によって損傷されることがないように施用される活性材料の量を最適化することも価値がある。特に、種子の処理のための方法は、植物保護剤の最小限の消費で種子および発芽中の植物を最適に保護するために、トランスジェニック植物の内因性の殺昆虫性および殺真菌性をも考慮に入れるべきである。
【0044】
したがって、本発明は特に種子を本発明の組合せを用いて処理するという点で、種子および発芽中の植物を害虫および病原体による侵襲から保護する方法に関する。
【0045】
本発明はまた、種子がエチプロールおよび成分Bの化合物によって同時に処理される手順を含む。これは種子がエチプロールおよび成分Bの化合物によって別々に処理される方法をさらに含む。
【0046】
本発明は、エチプロールおよび成分Bの化合物によって同時に処理された種子を含む。本発明は、エチプロールおよび成分Bの化合物によって別々に処理された種子も含む。後者の種子のためには、活性成分は別々の層に塗布されることができる。これらの層は、活性成分を含んでいても含んでいなくてもよいさらなる1つの層によって場合によって隔てることができる。
【0047】
異なる層のスタイル化合物(style compounds)の塗布の間の時間間隔は一般的には重要ではない。
【0048】
加えて、本発明は、種子および発芽中の植物を害虫から保護するために種子を処理するための本発明の組合せの使用にも関する。さらに、本発明は害虫から保護するために本発明の剤を用いて処理された種子に関する。
【0049】
本発明の1つの利点は、本発明の剤の特別な体系的性質の故に、これらの剤を用いる処理は種子自体を害虫から保護するだけではなく、発芽後に出芽する植物も保護する。このようにして、播種の時またはその短期間後における耕作地の直接処理は省略され得る。
【0050】
本発明の組合せは、特にトランスジェニック種子と共に使用されることもでき、それによってこの種子から出芽する植物は害虫および病原体に対抗するタンパク質の発現能力があることも利点と見なされている。本発明の剤を用いるかかる種子の処理によってある種の害虫および病原体は既に、例えば殺昆虫性タンパク質の発現によって抑制することができており、また本発明の剤との相乗的な活性の補完が起こり、これが害虫および病原体の侵襲からの保護の有効性をさらにもっと向上させることは加えて意外である。
【0051】
本発明の剤は既に記載された通り農業、温室、林業、造園またはブドウ園において使用されているあらゆる種類の植物品種の種子の保護のために適切である。特に、これはトウモロコシ、ピーナッツ、キャノーラ、菜種、ケシ、オリーブ、ココナッツ、カカオ、大豆、綿、ビート、(例えば砂糖大根および飼料用ビート)、米、キビ、小麦、大麦、オート麦、ライ麦、ヒマワリ、サトウキビまたはタバコの種子に関する。本発明の剤は先に記載された通り果樹および野菜の種子の処理のためにも適切である。トウモロコシ、大豆、綿、小麦およびキャノーラまたは菜種の種子を処理することは特に重要である。したがって、例えば(1)番の組合せはトウモロコシの種子の処理のために特に適切である。
【0052】
既に記載された通り、本発明の剤を用いるトランスジェニック種子の処理は特に重要である。これは一般に特別な殺昆虫性を有するポリペプチドの発現を制御する異種遺伝子を少なくとも1つ含有している植物の種子に関する。トランスジェニック種子中の異種遺伝子は、バチルス(Bacillus)、リゾビウム(Rhizobium)、シュードモナス(Pseudomonas)、セラチア(Serratia)、トリコデルマ(Trichoderma)、クラビバクテル(Clavibacter)、グロムス(Glomus)またはグリオクラジウム(Gliocladium)などの微生物に由来し得る。本発明は、バチルス属種(Bacillus sp)に由来する少なくとも1つの異種遺伝子を含有し、その遺伝子産物がアワノメイガ(European corn borer)および/またはウエスタンコーンルートワーム(western corn rootworm)に対する活性を示す、トランスジェニック種子の処理のために特に適切である。特に好ましいのはバチルス・スリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)由来の異種遺伝子である。
【0053】
本発明の場合においては、本発明の剤は、単独でまたは適切な製剤中で種子に施用される。好ましくは、種子は処理の間に損傷が起こらないような安定な状態で取り扱われる。一般に種子の処理は、収穫と播種との間の任意の時に行われ得る。通常種子は、植物から分離され、肉穂花序、殻、柄、鞘、毛または果肉を取り除かれたものが使用される。収穫され、余分なものが取り除かれ、15重量%未満の水分含有量まで乾燥された種子の使用。あるいは、乾燥後水で処理され、次いで再度乾燥された種子も使用され得る。
【0054】
一般に種子の処理の間には本発明の剤および/または種子に施用されるさらなる添加剤の量は、種子の発芽が損なわれず、発芽中の植物が損傷されないように選択されるように留意されなければならない。これはある量で施用されたときに植物毒性効果を示し得る活性化合物を用いる場合には、何よりも優先して留意されるべきことである。
【0055】
本発明の剤は直接に、すなわちその他の成分を含有することなく、また希釈されることなく施用され得る。普通は剤を適切な製剤の形態で種子に施用することが好ましい。適切な製剤および種子処理の方法は当業者に知られており、また、例えば以下の文献に記載されている:US4,272,417A、US4,245,432A、US4,808,430A、US5,876,739A、US2003/0176428A1、WO2002/080675A1、WO2002/028186A2。
【0056】
種子処理のために特に有用な組成物は、例えば:
A 可溶性濃厚物(soluble concentrates)(SL、LS)
D エマルジョン(EW、EO、ES)
E 懸濁液(SC、OD、FS)
F 水分散性顆粒および水溶性顆粒(WG、SG)
G 水分散性粉末および水溶性粉末(WP、SP、WS)
H ゲル製剤(GF)
I 散布可能な粉末(DP、DS)
【0057】
従来の種子処理製剤は、例えば、流動性濃厚物(flowable concentrates)FS、溶液(solutions)LS、ドライ処理用粉末DS、スラリー処理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SSおよびエマルジョンESおよびECおよびゲル製剤GFを含む。これらの製剤は希釈されてまたは希釈されずに種子に施用されることができる。種子への施用は播種の前に種子に対して直接的に実施するかまたは種子を予備発芽させた後で実施する。好ましいのはFS製剤である。
【0058】
種子の処理において、本発明の組合せの施用量は一般に種子100kg当り0.1kgから10kgである。化合物IおよびIIの別々の施用もしくは同時施用または化合物IおよびIIの組合せの別々の施用もしくは同時施用は、種子、苗、植物または土壌に植物の播種の前もしくは後にまたは稙物の出芽前もしくは後に、噴霧することまたは散粉することによって行われる。
【0059】
本発明はまた、植物の繁殖産物、特に上記で定義された組合せまたは2つ以上の活性成分の組合せを含有する組成物またはそれぞれ活性成分の1つを提供する2つ以上の組成物の組合せを含む、すなわちこれで被覆されているおよび/またはこれを含有している種子に関する。この種子は本発明の組合せを、種子100kg当り0.1gから10kgの量で含む。
【0060】
殺虫剤の組合せを含む組成物は、「そのまま」で、すなわち任意の希釈または付加的な成分の存在なしで施用され得る。しかし、本組成物は通常殺虫剤製剤の形態で種子に施用される。この製剤は、液体希釈剤だけには限定されないが、殺虫剤のためのマトリックスとして働く結合剤、種子を応力条件下で保護するための増量剤、およびコーティングの柔軟性、接着および/または拡張性を向上させるための可塑剤を含む1種以上の他の所望の成分を含有することができる。加えて、増量剤をわずかしかまたは全く含まない油性の殺虫剤製剤については、炭酸カルシウム、カオリンまたはベントナイト粘土、パーライト、珪藻土または任意の他の吸着性材料などの製剤乾燥剤を該製剤に加えることが望ましいことがある。種子処理中におけるかかる成分の使用は、当技術分野において知られている。例えば、米国特許第5876739号明細書を参照されたい。当業者は殺虫剤製剤中において使用する望ましい成分を、処理される種子の種類および選択される特定の殺虫剤に応じて、容易に選択することができる。加えて、知られている殺虫剤の容易に入手可能な市販の製剤が、下記の例において実証されている通り、使用され得る。
【0061】
種子は次の成分の1種以上で処理され得る:他の殺虫剤、地下においてのみ作用する化合物を含む;殺真菌剤、カプタン、チウラム、メタルキシル、フルジオキソニル、オキサジキシル、およびこれらの材料のそれぞれの異性体など;除草剤、アセトアミド、トリアジン、ジニトロアニリン、グリセリンエーテル、ピリダジノン、ウラシル、フェノキシ、:尿素および安息香酸から選択される化合物を含む;除草剤薬害軽減剤、ベンゾオキサジン、ベンズヒドリール誘導体、N,N−ジアリルジクロロアセトアミド、様々なジハロアシル、オキサゾリジニルおよびチアゾリジニル化合物、エタノン、無水ナフタル酸化合物、およびオキシム誘導体など;肥料;ならびに、生物的防除剤(biocontrol agent)、例えば、リゾビウム(Rhizobium)属、バシルス(Bacillus)属、シュードモナス(Pseudomonas)属、セラチア(Serratia)属、トリコデルマ(Trichoderma)属、グロムス(Glomus)属、グリオクラジウム(Gliocladium)属及び菌根菌類から選択される自然に存在している又は組み換えされた細菌類又は真菌類。これらの成分は別個の層として種子上に加えられてもよくまたはその代わりに殺虫剤組成物の部分として加えられてもよい。
【0062】
好ましくは、種子処理において使用される新規の組成物または他の成分の量は、種子の発生を抑制したり種子に植物毒性による損傷をもたらしたりしてはならない。
【0063】
本発明の組成物は、懸濁液;エマルジョン;水性媒体(例えば水)中の粒子のスラリー;水和剤;水和性顆粒(乾燥流動性);および乾燥顆粒の形態であり得る。懸濁液またはスラリーとして製剤される場合は、製剤中の活性成分の濃度は好ましくは約0.5重量%(W/W)から約99重量%、好ましくは5から40%である。
【0064】
上述の通り、他の従来の不活性な成分が製剤中に組み込まれ得る。かかる不活性な成分は、従来の粘着剤、メチルセルロース(例えば、Methocel A15LVまたはMethocel A15C、種子処理における使用のための分散化剤/粘着剤を合わせたものとして働く)などの分散化剤、ポリビニルアルコール(例えば、Elvanol 51−05)、レシチン(例えば、Yelkinol P)、ポリマー分散化剤(例えば、ポリビニルピロリドン/酢酸ビニルPVP/VA S−630)、増粘剤(例えば、粘度を向上させて粒子懸濁物の沈降を低減するVan Gel Bなどの粘土増粘剤)、エマルジョン安定剤、界面活性剤、凍結防止化合物(例えば、尿素)、染料、着色料などを含むが、これらだけには限定されない。本発明において有用なさらなる不活性成分は、McCutcheon’s、1巻「乳化剤および洗浄剤(Emulsifiers and Detergents)」MC Publishing Company、Glen Rock、N.J.、U.S.A.、1996年、において見出すことができる。本発明において有用なさらなる不活性成分は、McCutcheonの、2巻、「機能性材料(Functional Materials)」、MC Publishing Company、Glen Rock、N.J.、U.S.A.、1996年において見出され得る。
【0065】
殺虫剤、殺虫剤の組合せの組成物、および本発明の製剤は、任意の標準的な種子処理方法によって種子に施用され得る。標準的な種子処理方法は容器(例えば、ボトルまたはバッグ)内における混合、機械的塗布、回転撹拌、噴霧、および浸漬を含むが、これらだけには限定されない。任意の従来の活性材料または不活性材料が、種子を本発明による殺虫剤(Sepiret(Seppic,Inc.、Fairfield、N.J.)およびOpacoat(Berwind Pharm.Services、Westpoint、Pa.)などの水性フィルムコーティング材料を含むがこれらだけには限定されない従来のフィルムコーティング材料など)と接触させるために使用され得る。
【0066】
種子コーティング:殺虫剤の主題組合せは、種子コーティングの成分として種子に施用され得る。当技術分野において知られている種子コーティング方法および組成物は、本発明の殺虫剤の組合せの実施形態の1つを加えることによって修正されると有用である。かかるコーティング方法およびこれらの塗布のための装置は、例えば米国特許第5918413号明細書、第5891246号明細書、第5554445号明細書、第5389399号明細書、第5107787号明細書、第5080925号明細書、第4759945号明細書および第4465017号明細書に開示されている。種子コーティング組成物は、例えば、米国特許第5939356号明細書、米国特許第5882713号明細書、米国特許第5876739号明細書、米国特許第5849320号明細書、米国特許第5834447号明細書、米国特許第5791084号明細書、米国特許第5661103号明細書、米国特許第5622003号明細書、米国特許第5580544号明細書、米国特許第5328942号明細書、米国特許第5300127号明細書、米国特許第4735015号明細書、米国特許第4634587号明細書、米国特許第4383391号明細書、米国特許第4372080号明細書、米国特許第4339456号明細書、米国特許第4272417号明細書、米国特許第4245432号明細書に開示されている。有用な種子コーティングは、1種以上の結合剤および殺虫剤の主題組合せの少なくとも1つを含有している。
【0067】
有用な種子コーティングは、1種類以上の結合剤および殺虫剤の主題組合せの少なくとも1種類を含有している。
【0068】
本発明において有用な結合剤は、好ましくは天然または合成であり得る接着性ポリマーを含み、被覆される種子に対する植物毒性効果を持っていない。結合剤は、ポリ酢酸ビニル;ポリ酢酸ビニルコポリマー;ポリビニルアルコール;ポリビニルアルコールコポリマー;エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースを含むセルロース;ポリビニルピロリドン;デンプン、修飾デンプン、デキストリン、マルトデキストリン、アルギン酸塩およびキトサンを含む多糖;脂肪;油;ゼラチンおよびゼインを含むタンパク質;アラビアガム;シェラック;塩化ビニリデンおよび塩化ビニリデンコポリマー;リグノスルホン酸カルシウム;アクリル系コポリマー;ポリビニルアクリレート:ポリエチレンオキシド;アクリルアミドポリマーおよびコポリマー;ポリヒドロキシエチルアクリレート、メチルアクリルアミド(mefhylacrylamide)モノマー;およびポリクロロプレンから選択され得る。
【0069】
結合剤は殺虫剤の主題組合せのためのマトリックスとして働き得るように選択されることが好ましい。上記で開示された結合剤はすべてマトリックスとして有用であり得るが、具体的な結合剤は殺虫剤の組合せの性質に依存する。本明細書で使用される「マトリックス」という用語は、その全体にわたって殺虫剤の主題組合せの1種以上の不連続相が分布している、1種以上の結合剤化合物の連続した固相を意味する。このマトリックス中には増量剤および/または他の成分も場合によって存在し得る。マトリックスという用語はマトリックスシステム、貯蔵システムまたはマイクロカプセル化されたシステムと見なされ得るものを含むものと解釈される。一般に、マトリックスシステムは本発明の殺虫剤の組合せおよびポリマー内部に均一に分散された増量剤からなり、一方貯蔵システムは殺虫剤の主題組合せを含む別個の相からなり、周囲の律速のポリマー相の内部に物理的に分散されている。マイクロカプセル化は、小さい粒子または液滴のコーティングを含むが、固体マトリックス中の分散も含む。
【0070】
コーティング中の結合剤の量は異なり得るが、種子の重量の約0.01から約25%の範囲内、より好ましくは約0.05から約15%、さらにより好ましくは約0.1%から約10%である。
【0071】
上述した通り、マトリックスは増量剤を場合によって含み得る。増量剤は当技術分野において知られているものなどの吸収剤または不活性な増量剤であり得て、木粉、粘土、活性炭、砂糖、珪藻土、穀粉、微粒子の無機固体、炭酸カルシウムなどを含み得る。使用され得る粘土および無機固体は、カルシウムベントナイト、カオリン、陶土、タルク、パーライト、マイカ、バーミキュライト、シリカ、石英粉末、モンモリロナイトおよびこれらの混合物を含む。有用であり得る糖類は、デキストリンおよびマルトデキストリンを含む。穀物粉末は、小麦粉、オート麦粉、および大麦粉を含む。
【0072】
増量剤は種子のための適切な微気候を与えるように選択され、例えば増量剤は活性成分の含有量(loading rate)を増加させるために、および活性成分の制御放出を調節するために使用される。増量剤は種子のコーティングの生成または方法において助けることができる。増量剤の量は異なり得るが、一般に増量剤成分の重量は、種子の重量の約0.05から約75%の範囲内、より好ましくは約0.1から約50%、さらにより好ましくは約0.5%から15%である。
【0073】
コーティング中において有用な殺虫剤は、本明細書において記載されている殺虫剤の組合せである。コーティング中に含まれている殺虫剤の量は、種子の種類および活性成分の種類に依存して異なるが、コーティングは殺虫剤として有効な殺虫剤の組合せの量を含む。昆虫が標的の害虫である場合は、この量は殺昆虫剤として有効な殺昆虫剤の組合せの量である。本明細書において使用する殺昆虫剤として有効な量は、昆虫害虫を幼虫もしくは蛹の成長状態において殺滅する、または昆虫害虫によってもたらされる損傷の量を一貫して低減するもしくは遅延させる殺昆虫剤の量を意味する。一般に、コーティング中の殺虫剤の量は、種子の量の約0.005から約50%にわたる。より好ましい殺虫剤の範囲は約0.01から約40%、より好ましいのは約0.05から約20%である。
【0074】
コーティング中に含まれる殺虫剤の組合せの正確な量は、当業者によって容易に決定され、被覆される種子のサイズに依存して異なる。コーティングの殺虫剤は種子の発芽を阻害してはならず、また標的昆虫のライフサイクル中の昆虫が種子または植物の損傷を引き起こす期間中ずっと、種子および/または植物を保護することに有効であるべきである。一般に、コーティングは播種後約0から120日間有効である。
【0075】
コーティングはコーンルートワーム(corn root worm)などの通常反応性害虫を処理するために必要となり得るような高い殺虫剤含有量を収容し、同時に増加した殺虫剤含有量による許容され得ない植物毒性を防ぐのに特に有効である。
【0076】
コーティング製剤において可塑剤が場合によって使用され得る。可塑剤は通常、コーティング層によって形成されるフィルムをより柔軟にするために、接着および塗り拡げ易さを向上させるために、ならびに処理の速度を向上させるために使用される。向上したフィルムの柔軟性は、貯蔵、取り扱いまたは播種の過程の間の破片の形成、破損または剥離を最小限にするために重要である。多くの可塑剤が使用され得る。しかし、有用な可塑剤はポリエチレングリコール、グリセリン、フタル酸ブチルベンジル、安息香酸グリコールおよび関連化合物を含む。コーティング層中の可塑剤の範囲は約0.1から約20重量%の範囲内である。
【0077】
コーティング中で使用される殺虫剤の組合せが油性タイプの製剤であり、増量剤が少ししかまたは全く存在しない場合は、製剤を乾燥させることによって乾燥過程を速めることが有用であり得る。場合によって行われるこのステップは、当技術分野において知られている手段によって成し遂げられ、炭酸カルシウム、カオリンまたはベントナイト粘土、パーライト、珪藻土、または油もしくは過剰の水分を吸収するために好ましくは殺虫剤コーティング層と同時に加えられる任意の吸収材料の添加を含み得る。乾燥コーティングを効果的に提供するために必要な炭酸カルシウムまたは関連する化合物の量は、種子の重量の約0.5から約10%の範囲内である。
【0078】
殺虫剤の組合せによって形成されるコーティングは、マトリックスを通過して取り囲んでいる媒体への拡散または移動による遅い速度の殺虫剤の放出をもたらすことができる。
【0079】
コーティングは、穀物、野菜、観賞植物および果物を含めて本明細書に記載されているほとんどすべての作物の種子に施用することができる。
【0080】
コーティング層に加えて、種子は以下の成分の1種類以上で処理され得る:殺真菌剤および除草剤を含む他の殺有害生物剤;除草剤薬害軽減剤;肥料および/または生物防除剤。これらの成分は、別個の層として加えられてもよく、あるいは殺虫剤コーティング層中に加えられてもよい。
【0081】
殺虫剤製剤は従来のコーティング技法および機械、例えば流動床技法、ローラーミル法、ロトスタティック種子処理機(rotostatic seed treaters)、およびドラムコーターなどを使用して種子に施用され得る。噴出床などの他の方法も有用である。種子はコーティングに先立ってプレサイジングされてもよい。コーティング後、種子は通常乾燥され、次いでサイジングのためにサイジング機へ移される。こうした手順は当技術分野において知られている。
【0082】
殺虫剤処理された種子は、殺虫剤のコーティングを保護するためにフィルムオーバーコーティングで包まれてもよい。かかるオーバーコーティングは当技術分野において知られており、従来の流動床およびドラムフィルムコーティング技法を使用して塗布され得る。
【0083】
本発明のもう1つの実施形態において、殺虫剤は固体マトリックスの下塗りを使用して種子表面上または種子中に導入され得る。例えば、ある量の殺虫剤が固体マトリックス材料と混合され、次いで種子が固体マトリックス材料とある時間接触させられて、殺虫剤が種子に導入されるようにすることができる。次いで種子は、固体マトリックス材料から場合によって分離され、貯蔵されるまたは使用されることができ、または固体マトリックス材料と種子の混合物が貯蔵されるまたは直接植えられることができる。本発明において有用な固体マトリックス材料は、ポリアクリルアミド、デンプン、粘土、シリカ、アルミナ、土壌、砂、ポリ尿素、ポリアクリレート、または殺虫剤をある時間吸収または吸着し、この殺虫剤を種子中にまたは種子表面上に放出する能力を有する任意の他の材料を含む。殺虫剤および固体マトリックス材料が互いに適合することを確かめることは有用である。例えば、固体マトリックス材料は殺虫剤を妥当な速度で、例えば分、時間または日の単位の時間で、放出し得るように選択されるべきである。
【0084】
本発明はさらに、種子を殺虫剤で処理するもう1つの方法としての抑制を具体化する。例えば、植物の種子はある時間、約1重量%から約75重量%の殺虫剤を水などの溶媒中に含む溶液と合わせて置くことができる。好ましくは溶液の濃度は約5重量%から約50重量%、より好ましくは約10重量%から約25重量%である。種子が溶液と合わせられている間中に、種子は殺虫剤の一部分を取り込む(吸収する)。場合によって、植物の種子および溶液の混合物は、例えば振とう、ロール掛け、回転または他の手段によって撹拌されることができる。抑制後、種子は溶液から分離され、場合によって、例えばパッティング(patting)または空気乾燥によって、乾燥されることができる。
【0085】
さらにもう1つの実施形態において、粉末化された殺虫剤が直接種子と混合され得る。粉末を種子の表面に付着させるために粘着剤が場合によって使用され得る。例えば、ある量の種子が粘着剤と混合され、粘着剤による種子の均一なコーティングを促進させるために場合によって撹拌されることができる。粘着剤で被覆された種子は、次いで粉末化された殺虫剤と混合されることができる。混合物は、粘着剤の粉末化された殺虫剤との接触を促進させるために例えば回転によって撹拌されることができ、それによって粉末化された殺虫剤が種子に付着する。
【0086】
本発明は、上記の方法によって処理された種子も提供する。本発明の処理された種子は、従来の処理された種子と同じ態様において植物の繁殖のために使用され得る。この処理された種子は、他のどの殺虫剤処理された種子とも同じ態様において貯蔵され、取り扱われ、播種されおよび耕作され得る。処理された種子のヒト、食品または飼料材料、水ならびに鳥および野生動物または家畜との接触を制限するために、適切な安全措置を施すべきである。
【0087】
コルビーの式
本発明の活性化合物組合せの良好な殺虫作用は、下記実施例から認識することができる。個々の活性化合物はその作用に関しては弱いが、該組合せは、作用の単なる総和を超えた作用を示す。
【0088】
2種類の活性化合物の組合せの殺虫率を計算するための式
2種類の活性化合物の所与の組合せに対して期待される活性は計算することができる(COLBY,S.R.;「Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations」,Weeds 15、20−22頁、1967参照):
X=活性化合物Aを(ppm)またはm(g/ha)の施用量で使用した場合の、未処理対照の%で表した殺虫率;
Y=活性化合物Bを(ppm)またはn(g/ha)の施用量で使用した場合の、未処理対照の%で表した殺虫率;
E=活性化合物Aおよび活性化合物Bを(ppm)および(ppm)またはm(g/ha)およびn(g/ha)の施用量で使用した場合の、未処理対照の%で表した殺虫率;
とした場合、
【0089】
【数1】

【0090】
実際の殺虫率が計算による殺虫率よりも高い場合、当該組合せの殺虫率は、付加的なものを超えている。すなわち、相乗効果が存在している。この場合、実際に観察された殺虫率は、期待される殺虫率(E)について上記式を用いて計算した値よりも高くなければならない。
【0091】
実施例A
アフィス・ゴシピイ(Aphis gossypii)試験
溶媒:7重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤:2 活性化合物の適切な調製物を製造するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒および乳化剤と混合し、得られた濃厚物を乳化剤を含んでいる水で希釈して、所望の濃度とする。
【0092】
重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
ワタアブラムシ(アフィス・ゴシピイ)が侵襲しているワタの葉(ゴシピウム・ヒルスツム(Gossypium hirsutum))を、所望の濃度における活性化合物の調製物を用いて噴霧することによって処理する。
【0093】
所定の時間後に、%で表した殺虫率を決定する。100%は、すべての当該アブラムシが殺滅されたことを意味し;0%は、当該害虫は全く殺滅されなかったことを意味する。
【0094】
本出願によれば、この試験において例えば次の組合せが単独の化合物と比較して相乗効果を示す。
【0095】
【表4】

【0096】
実施例B
ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae)試験
溶媒:7重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤:2重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を製造するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒および乳化剤と混合し、得られた濃厚物を乳化剤を含んでいる水で希釈して、所望の濃度とする。
【0097】
モモアカアブラムシ(ミズス・ペルシカエ)が侵襲しているキャベツの葉(ブラシカ・オレラケア(Brassica oleracea))を、所望の濃度における活性化合物の調製物を用いて噴霧することによって処理する。
【0098】
所定の時間後に、%で表した殺虫率を決定する。100%は、すべての当該アブラムシが殺滅されたことを意味し;0%は、当該害虫は全く殺滅されなかったことを意味する。
【0099】
本出願によれば、この試験において例えば次の組合せが単独の化合物と比較して相乗効果を示す。
【0100】
【表5】

【0101】
【表6】

【0102】
実施例C
スポドプテラ・エキシグア(Spodoptera exigua)試験
溶媒:7重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤:2重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を製造するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒および乳化剤と混合し、得られた濃厚物を乳化剤を含んでいる水で希釈して、所望の濃度とする。
【0103】
キャベツの葉(ブラシカ・オレラケア)を、所望の濃度における活性化合物の調製物を用いて噴霧することによって処理し、スポドプテラ・エキシグアの幼虫で葉がまだ湿っている限り侵襲させる。
【0104】
所定の時間後に、%で表した殺虫率を決定する。100%は、すべての当該毛虫が殺滅されたことを意味し;0%は、当該毛虫が全く殺滅されなかったことを意味する。
【0105】
本出願によれば、この試験において例えば次の組合せが単独の化合物と比較して相乗効果を示す。
【0106】
【表7】

【0107】
実施例D
スポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda)試験
溶媒:7重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤:2重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を製造するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒および乳化剤と混合し、得られた濃厚物を乳化剤を含んでいる水で希釈して、所望の濃度とする。
【0108】
ブラシカ・オレラケアを、所望の濃度における活性化合物の調製物を用いて噴霧することによって処理し、スポドプテラ・フルギペルダの幼虫で葉がまだ湿っている限り侵襲させる。
【0109】
所定の時間後に、%で表した殺虫率を決定する。100%は、すべての当該毛虫が殺滅されたことを意味し;0%は、当該毛虫が全く殺滅されなかったことを意味する。
【0110】
本出願によれば、この試験において例えば次の組合せが単独の化合物と比較して相乗効果を示す。
【0111】
【表8】


【特許請求の範囲】
【請求項1】
エチプロール(成分A)、およびβ−シフルトリン、テフルトリン、シハロトリン、λ−シハロトリン、デルタメトリン、アクリナトリン、アレスリン(d−シス−トランス、d−トランス)、ビフェントリン、ビオアレスリン、ビオアレスリン−s−シクロペンチル異性体、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、ビオレスメトリン、クロバポルトリン、シス−サイパーメスリン、シス−レスメトリン、シス−ペルメトリン、クロシトリン、シクロプロトリン、シハロトリン、サイパーメスリン(α−、β−、θ−、ζ−)、シフェノトリン、エムペントリン(1R−異性体)、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンフルスリン、フェンプロパスリン、フェンピリスリン、フェンバレレート、フルブロシトリネート、フルシトリネート、フルフェンプロックス、フルメトリン、フルバリネート、フブフェンプロックス、γ−シハロトリン、イミプロトリン、カデトリン、メトフルスリン、ペルメトリン(シス−、トランス−)、フェノスリン(1R−トランス異性体)、プラレトリン、プロフルトリン、プロトリフェンビュート、ピレスメトリン、レスメトリン、RU15525、シラフルオフェン、タウ−フルバリネート、テラレトリン、テトラメトリン(1R−異性体)、トラロシトリン、トラロメトリン、トランスフルスリン、ZXI8901、ピレスリン(ピレスラム)から選択される少なくとも1つのピレスロイド(成分B)を含む組成物。
【請求項2】
ピレスロイドが、β−シフルトリン、テフルトリン、シフルトリン、シハロトリン、デルタメトリン、λ−シハロトリンから選択される、請求項1に記載の組成物。
【請求項3】
ピレスロイドが、β−シフルトリン、テフルトリン、シフルトリン、デルタメトリン、λ−シハロトリンから選択される、請求項2に記載の組成物。
【請求項4】
ピレスロイドが、β−シフルトリンである、請求項3に記載の組成物。
【請求項5】
ピレスロイドが、テフルトリンである、請求項3に記載の組成物。
【請求項6】
エチプロールと(B)群から選択される成分の重量比が1000:1から1:100の間である、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項7】
種子の処理のための、請求項1から6のいずれか一項に記載の組合せの使用。
【請求項8】
未播種の種子を請求項1から6のいずれか一項に記載の組合せを用いて処理することを含む、種子および/または苗条ならびに種子が生長した植物の茎葉を有害動物による損傷から保護するための方法。
【請求項9】
種子が、成分Bを用いて処理された時点とは異なる時点において成分Aを用いて処理される、請求項8に記載の方法。
【請求項10】
請求項1から6のいずれか一項に記載の組合せを用いて処理されたかまたは請求項8または9に記載の方法を用いて処理された種子。
【請求項11】
前記種子がトランスジェニック種子である、請求項10に記載の種子。

【公表番号】特表2011−505395(P2011−505395A)
【公表日】平成23年2月24日(2011.2.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−536349(P2010−536349)
【出願日】平成20年11月22日(2008.11.22)
【国際出願番号】PCT/EP2008/009911
【国際公開番号】WO2009/071212
【国際公開日】平成21年6月11日(2009.6.11)
【出願人】(302063961)バイエル・クロツプサイエンス・アクチエンゲゼルシヤフト (524)
【Fターム(参考)】