説明

殺虫及び殺ダニ特性を有する活性成分組合せ

本発明は、式(I)


〔式中、R及びAは、本明細書中に記載されている意味を有する〕で表される少なくとも1種類の既知化合物とフタル酸ジアミド類の少なくとも1種類のさらなる既知活性成分を含んでいる新規活性成分組合せに関し、該活性成分組合せは、昆虫類及び望ましくないダニ類などの害虫を防除するのに非常に適している。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、新規活性物質組合せに関し、ここで、該活性物質組合せは、第1に式(I)で表される少なくとも1種類の既知化合物を含み且つ第2にフタル酸ジアミド類から選択される少なくとも1種類のさらなる既知活性物質を含んでおり、そして、昆虫類及び望ましくないコナダニ類などの害虫を防除するのに極めて適している。本発明は、さらにまた、植物及び種子における害虫を防除する方法、種子を処理するための本発明による活性物質組合せの使用及び種子を保護する方法にも関し、並びに、最後に、本発明による活性物質組合せで処理された種子にも関する。
【背景技術】
【0002】
式(I)
【0003】
【化1】

〔式中、
Aは、ピリド−2−イル若しくはピリド−4−イルを表すか、又は、ピリド−3−イル(ここで、該ピリド−3−イルは、6位がフッ素、塩素、臭素、メチル、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシで場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、ピリダジン−3−イル(ここで、該ピリダジン−3−イルは、6位が塩素又はメチルで場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、ピラジン−3−イルを表すか、又は、2−クロロピラジン−5−イルを表すか、又は、1,3−チアゾール−5−イル(ここで、該1,3−チアゾール−5−イルは、2位が塩素又はメチルで場合により置換されていてもよい)を表し;
又は、
Aは、ラジカルピリミジニル、ピラゾリル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、イソチアゾリル、1,2,4−トリアゾリル又は1,2,5−チアジアゾリル[ここで、該ラジカルは、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、C−C−アルキル(ここで、該アルキルは、フッ素及び/又は塩素で場合により置換されていてもよい)、C−C−アルキルチオ(ここで、該アルキルチオは、フッ素及び/又は塩素で場合により置換されていてもよい)又はC−C−アルキルスルホニル(ここで、該アルキルスルホニルは、フッ素及び/又は塩素で場合により置換されていてもよい)で場合により置換されていてもよい]を表し;
又は、
Aは、ラジカル
【0004】
【化2】

[式中、
Xは、ハロゲン、アルキル又はハロアルキルを表し;
Yは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アジド又はシアノを表す]
を表し、
及び、
は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロシクロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル又はハロシクロアルキルアルキルを表す〕
で表される化合物が殺虫活性を示すということは既に開示されている(cf. EP 0539588,WO 2007/115644,WO 2007/115643,WO 2007/115646)。
【0005】
EP−A−1006107には、フタル酸ジアミド類のさまざまな化合物(例えば、フルベンジアミド)を作物保護の分野で殺虫剤として使用することができるということが開示されている。光学的に活性なさまざまなフタル酸ジアミド化合物の殺虫活性については、EP−A−1782689に記載されている。
【0006】
式(I)で表される殺虫活性化合物の活性及び該フタル酸ジアミド類の化合物の活性は概して良好である。しかしながら、それらは、特に低施用量において及び特定の害虫の場合において、農業の実践における要件を必ずしも満たすとは限らない。経済的に効率がよく且つ生態学的に害のない害虫防除方法が依然として求められている。
【0007】
殺虫活性化合物が満たすべきさらなる要求として、以下のものがある:薬量の低減;防除対象害虫(抵抗性害虫を包含する)のスペクトルの実質的な拡大;使用の安全性の向上;植物に対する毒性の低減、従って、植物による耐性の向上;さまざまな発育段階にある害虫の防除;殺虫活性化合物の調製中における良好な挙動、例えば、粉砕及び混合中における良好な挙動、貯蔵中における良好な挙動、又は、使用中における良好な挙動;温血種、魚及び植物による良好な耐性と組み合わされた、低濃度においてさえ極めて有利な生物学的スペクトル;並びに、付加的な効果、例えば、殺藻効果、駆虫効果、殺卵効果、殺細菌効果、殺菌効果、軟体動物駆除効果、殺線虫効果、植物活性化効果、殺鼠効果又は殺ウイルス効果などの達成。
【0008】
植物の栄養繁殖器官(vegetative plant propagation material)及び植物の生殖繁殖器官(generative plant propagation material)に対して使用される殺虫活性化合物が満たさなくてはならない特定のさらなる要件としては、植物の繁殖器官(plant propagation material)及び種子に使用された場合の植物毒性が無視し得る程度であること、土壌条件との適合性を有していること(例えば、土壌中における化合物のロッキングアップ(locking−up)に関して)、植物体内における浸透移行活性を有していること、発芽に対して負の影響を及ぼさないこと、並びに、当該害虫の生活環を通して活性を有していることなどがある。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0009】
【特許文献1】欧州特許第0539588号
【特許文献2】国際公開第2007/115644号
【特許文献3】国際公開第2007/115643号
【特許文献4】国際公開第2007/115646号
【特許文献5】欧州特許出願公開第1006107号明細書
【特許文献6】欧州特許出願公開第1782689号明細書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0010】
本発明の目的は、上記で記載した要件〔例えば、薬量を低減すること、防除可能な害虫(抵抗性害虫を包含する)のスペクトルを拡大すること、並びに、特に、植物の栄養繁殖器官及び植物の生殖繁殖器官に対する適用性に関する特定の要件〕のうちの1つ以上を満たすことである。
【課題を解決するための手段】
【0011】
式(I)で表される少なくとも1種類の化合物と少なくとも1種類のフタル酸ジアミド化合物〔ここで、該フタル酸ジアミド化合物は、フルベンジアミド類から選択されるか、又は、光学的に活性なフタル酸ジアミド、即ち、式(Ila)で表される(S)−3−ヨード−N−{2−メチル−4−[1,2,2,2−テトラフルオロ−1−(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}−N−(1−メチル−2−メチルスルホニルエチル)フタルアミド、式(IIb)で表される(S)−3−クロロ−N−{2−メチル−4−[1,2,2,2−テトラフルオロ−1−(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}−N−(1−メチル−2−メチルスルホニルエチル)フタルアミド、式(IIc)で表される(S)−3−ブロモ−N−{2−メチル−4−[1,2,2,2−テトラフルオロ−1−(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}−N−(1−メチル−2−メチルスルホニルエチル)フタルアミド:
【0012】
【化3】

から選択される〕の組合せ〔但し、フルベンジアミドと4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](メチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン又は4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン−2(5H)−オンを含んでいる活性物質組合せは除く〕が相乗的な活性を示し、そして、害虫を防除するのに適しているということが分かった。驚くべきことに、本発明による活性物質組合せの殺虫活性及び殺ダニ活性は、個々の活性物質の活性の総和を大きく上回っている。予測不可能な真の相乗効果が存在しており、単なる活性の相補的なものではない。
【0013】
式(I)で表される化合物とフタル酸ジアミド類の化合物の本発明による活性物質組合せの相乗効果は、主として、薬量を低減することによって、及び、防除可能な害虫(pest)のスペクトルを拡大することによって、式(I)で表される化合物とフタル酸ジアミド類の化合物の作用範囲を拡大する。かくして、本発明による活性物質組合せの個々の化合物が低施用量を用いたときに充分な活性を示さない場合においてさえ、式(I)で表される化合物とフタル酸ジアミド類の化合物の本発明による活性物質組合せを用いれば害虫の防除において常に高い成功率を達成することができる。
【0014】
上記で記載した相乗的な活性に加えて、本発明による活性物質組合せは、使用の安全性の向上;植物毒性の低減、従って、植物による耐性の向上;さまざまな発育段階にある害虫の防除;殺虫活性化合物の調製中における良好な挙動、例えば、粉砕及び混合中における良好な挙動、貯蔵中における良好な挙動、又は、使用中における良好な挙動;温血種、魚及び植物による良好な耐性と組み合わされた、低濃度においてさえ極めて有利な生物学的スペクトル;並びに、付加的な効果、例えば、殺藻効果、駆虫効果、殺卵効果、殺細菌効果、殺菌効果、軟体動物駆除効果、殺線虫効果、植物活性化効果、殺鼠効果又は殺ウイルス効果などを包含するさらなる驚くべき有利点を示し得る。
【0015】
さらに、驚くべきことに、本発明による活性物質組合せが種子並びに/又は種子から生長した植物の実生及び葉を害虫による損傷から保護するのに特に適しているということが分かった。結果として、本発明による活性物質組合せは、植物の繁殖器官に対して使用されたときの植物毒性が無視できる程度であり、土壌条件との適合性を有しており(例えば、土壌中における化合物のロッキングアップ(locking−up)に関して)、植物体内における浸透移行効果を有しており、発芽に対して負の影響を及ぼさず、及び、それぞれの害虫の生活環を通して活性を有している。
【0016】
式(I)で表される少なくとも1種類の化合物に加えて、本発明による活性物質組合せは、上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの少なくとも1種類を含んでいる。好ましくは、本発明による活性物質組合せは、式(I)で表される正確に1種類の化合物と上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの正確に1種類を含んでいる。さらに、式(I)で表される化合物と上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの2種類を含んでいる活性物質組合せも好ましい。さらに、式(I)で表される2種類の化合物と上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類を含んでいる混合物も好ましい。
【0017】
上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの少なくとも1種類を含んでいる本発明の活性物質組合せの中の上記式(I)で表される化合物の好ましいサブグループについて、以下に記載する〔但し、フルベンジアミドと4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](メチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン又は4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン−2(5H)−オンを含んでいる活性物質組合せは除く〕。
【0018】
Aは、好ましくは、6−フルオロピリド−3−イル、6−クロロピリド−3−イル、6−ブロモピリド−3−イル、6−メチルピリド−3−イル、6−トリフルオロメチルピリド−3−イル、6−トリフルオロメトキシピリド−3−イル、6−クロロ−1,4−ピリダジン−3−イル、6−メチル−1,4−ピリダジン−3−イル、2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−クロロピリミジン−5−イル、2−トリフルオロメチルピリミジン−5−イル、5,6−ジフルオロピリド−3−イル、5−クロロ−6−フルオロピリド−3−イル、5−ブロモ−6−フルオロピリド−3−イル、5−ヨード−6−フルオロピリド−3−イル、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル、5,6−ジクロロピリド−3−イル、5−ブロモ−6−クロロピリド−3−イル、5−ヨード−6−クロロピリド−3−イル、5−フルオロ−6−ブロモピリド−3−イル、5−クロロ−6−ブロモピリド−3−イル、5,6−ジブロモピリド−3−イル、5−フルオロ−6−ヨードピリド−3−イル、5−クロロ−6−ヨードピリド−3−イル、5−ブロモ−6−ヨードピリド−3−イル、5−メチル−6−フルオロピリド−3−イル、5−メチル−6−クロロピリド−3−イル、5−メチル−6−ブロモピリド−3−イル、5−メチル−6−ヨードピリド−3−イル、5−ジフルオロメチル−6−フルオロピリド−3−イル、5−ジフルオロメチル−6−クロロピリド−3−イル、5−ジフルオロメチル−6−ブロモピリド−3−イル又は5−ジフルオロメチル−6−ヨードピリド−3−イルを表す。
【0019】
は、好ましくは、フッ素で場合により置換されていてもよいC−C−アルキル、C−C−アルケニル、C−C−シクロアルキル、C−C−シクロアルキルアルキル又はアルコキシを表す。
【0020】
Aは、特に好ましくは、ラジカル6−フルオロピリド−3−イル、6−クロロピリド−3−イル、6−ブロモピリド−3−イル、6−クロロ−1,4−ピリダジン−3−イル、2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル、2−クロロピリミジン−5−イル、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル、5,6−ジクロロピリド−3−イル、5−ブロモ−6−クロロピリド−3−イル、5−フルオロ−6−ブロモピリド−3−イル、5−クロロ−6−ブロモピリド−3−イル、5,6−ジブロモピリド−3−イル、5−メチル−6−クロロピリド−3−イル、5−クロロ−6−ヨードピリド−3−イル又は5−ジフルオロメチル−6−クロロピリド−3−イルを表す。
【0021】
は、特に好ましくは、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、ビニル、アリル、プロパルギル、シクロプロピル、2−フルオロエチル、2,2−ジフルオロエチル又は2−フルオロシクロプロピルを表す。
【0022】
Aは、特に極めて好ましくは、ラジカル6−フルオロピリド−3−イル、6−クロロピリド−3−イル、6−ブロモピリド−3−イル、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル、2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル又は5,6−ジクロロピリド−3−イルを表す。
【0023】
は、特に極めて好ましくは、メチル、シクロプロピル、メトキシ、2−フルオロエチル又は2,2−ジフルオロエチルを表す。
【0024】
Aは、最も好ましくは、ラジカル6−クロロピリド−3−イル又は5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イルを表す。
【0025】
は、最も好ましくは、メチル、2−フルオロエチル又は2,2−ジフルオロエチルを表す。
【0026】
式(I)で表される化合物の特定のグループにおいては、Aは、6−クロロピリド−3−イル
【0027】
【化4】

を表す。
【0028】
式(I)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Aは、6−ブロモピリド−3−イル
【0029】
【化5】

を表す。
【0030】
式(I)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Aは、6−クロロ−1,4−ピリダジン−3−イル
【0031】
【化6】

を表す。
【0032】
式(I)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Aは、2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル
【0033】
【化7】

を表す。
【0034】
式(I)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Aは、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル
【0035】
【化8】

を表す。
【0036】
式(I)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Aは、5−フルオロ−6−ブロモピリド−3−イル
【0037】
【化9】

を表す。
【0038】
式(I)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Aは、5,6−ジクロロピリド−3−イル
【0039】
【化10】

を表す。
【0040】
式(I)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、メチルを表す。
【0041】
式(I)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、エチルを表す。
【0042】
式(I)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、シクロプロピルを表す。
【0043】
式(I)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、2−フルオロエチルを表す。
【0044】
式(I)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、2,2−ジフルオロエチルを表す。
【0045】
一般的な範囲又は好ましい範囲において上記で挙げられているラジカルの定義又は実例は、互いにどのようにも組み合わせることが可能である。即ち、それぞれの好ましい範囲の間での組合せも可能である。
【0046】
本発明によれば、好ましいものとして上記で挙げられている意味の組合せが存在している式(I)で表される化合物は、好ましい。
【0047】
本発明よれば、特に好ましいものとして上記で挙げられている意味の組合せが存在している式(I)で表される化合物は、特に好ましい。
【0048】
本発明よれば、特に極めて好ましいものとして上記で挙げられている意味の組合せが存在している式(I)で表される化合物は、特に極めて好ましい。
【0049】
式(I)で表される化合物の好ましいサブグループは、式(I−a)
【0050】
【化11】

〔式中、
Bは、ピリド−2−イル若しくはピリド−4−イルを表すか、又は、ピリド−3−イル(ここで、該ピリド−3−イルは、6位がフッ素、塩素、臭素、メチル、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシで場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、ピリダジン−3−イル(ここで、該ピリダジン−3−イルは、6位が塩素又はメチルで場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、ピラジン−3−イルを表すか、又は、2−クロロピラジン−5−イルを表すか、又は、1,3−チアゾール−5−イル(ここで、該1,3−チアゾール−5−イルは、2位が塩素又はメチルで場合により置換されていてもよい)を表し;
は、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル又はハロシクロアルキルアルキルを表す〕
で表される化合物である。
【0051】
上記及び下記の式(I−a)中に記載されているラジカルの好ましい置換基又は範囲について、以下で説明する。
【0052】
Bは、好ましくは、6−フルオロピリド−3−イル、6−クロロピリド−3−イル、6−ブロモピリド−3−イル、6−メチルピリド−3−イル、6−トリフルオロメチルピリド−3−イル、6−トリフルオロメトキシピリド−3−イル、6−クロロ−1,4−ピリダジン−3−イル、6−メチル−1,4−ピリダジン−3−イル、2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル又は2−メチル−1,3−チアゾール−5−イルを表す。
【0053】
は、好ましくは、フッ素で置換されているC−C−アルキル、C−C−アルケニル、C−C−シクロアルキル又はC−C−シクロアルキルアルキルを表す。
【0054】
Bは、特に好ましくは、ラジカル6−フルオロピリド−3−イル、6−クロロピリド−3−イル、6−ブロモピリド−3−イル、6−クロロ−1,4−ピリダジン−3−イル、2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イルを表す。
【0055】
は、特に好ましくは、2−フルオロエチル、2,2−ジフルオロエチル、2−フルオロシクロプロピルを表す。
【0056】
Bは、特に極めて好ましくは、ラジカル6−クロロピリド−3−イルを表す。
【0057】
は、特に極めて好ましくは、2−フルオロエチル又は2,2−ジフルオロエチルを表す。
【0058】
式(I−a)で表される化合物の特定のグループにおいては、Bは、6−クロロピリド−3−イル
【0059】
【化12】

を表す。
【0060】
式(I−a)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Bは、6−ブロモピリド−3−イル
【0061】
【化13】

を表す。
【0062】
式(I−a)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Bは、6−クロロ−1,4−ピリダジン−3−イル
【0063】
【化14】

を表す。
【0064】
式(I−a)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、2−フルオロエチルを表す。
【0065】
式(I−a)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、2,2−ジフルオロエチルを表す。
【0066】
式(I)で表される化合物の好ましいさらなるサブグループは、式(I−b)
【0067】
【化15】

〔式中、
Dは、ラジカル
【0068】
【化16】

[ここで、X及びYは、上記意味を有する]
を表し;
は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル又はアルコキシを表す〕
で表される化合物である。
【0069】
上記及び下記の式(I−b)中に記載されているラジカルの好ましい置換基又は範囲について、以下で説明する。
【0070】
Dは、好ましくは、ラジカル5,6−ジフルオロピリド−3−イル、5−クロロ−6−フルオロピリド−3−イル、5−ブロモ−6−フルオロピリド−3−イル、5−ヨード−6−フルオロピリド−3−イル、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル、5,6−ジクロロピリド−3−イル、5−ブロモ−6−クロロピリド−3−イル、5−ヨード−6−クロロピリド−3−イル、5−フルオロ−6−ブロモピリド−3−イル、5−クロロ−6−ブロモピリド−3−イル、5,6−ジブロモピリド−3−イル、5−フルオロ−6−ヨードピリド−3−イル、5−クロロ−6−ヨードピリド−3−イル、5−ブロモ−6−ヨードピリド−3−イル、5−メチル−6−フルオロピリド−3−イル、5−メチル−6−クロロピリド−3−イル、5−メチル−6−ブロモピリド−3−イル、5−メチル−6−ヨードピリド−3−イル、5−ジフルオロメチル−6−フルオロピリド−3−イル、5−ジフルオロメチル−6−クロロピリド−3−イル、5−ジフルオロメチル−6−ブロモピリド−3−イル、5−ジフルオロメチル−6−ヨードピリド−3−イルのうちの1つを表す。
【0071】
は、好ましくは、C−C−アルキル、C−C−アルケニル、C−C−アルキニル又はC−C−シクロアルキルを表す。
【0072】
Dは、特に好ましくは、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル、5,6−ジクロロピリド−3−イル、5−ブロモ−6−クロロピリド−3−イル、5−フルオロ−6−ブロモピリド−3−イル、5−クロロ−6−ブロモピリド−3−イル、5,6−ジブロモピリド−3−イル、5−メチル−6−クロロピリド−3−イル、5−クロロ−6−ヨードピリド−3−イル又は5−ジフルオロメチル−6−クロロピリド−3−イルを表す。
【0073】
は、特に好ましくは、C−C−アルキルを表す。
【0074】
Dは、特に極めて好ましくは、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル又は5−フルオロ−6−ブロモピリド−3−イルを表す。
【0075】
は、特に極めて好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ビニル、アリル、プロパルギル又はシクロプロピルを表す。
【0076】
Dは、最も好ましくは、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イルを表す。
【0077】
は、最も好ましくは、メチル又はシクロプロピルを表す。
【0078】
式(I−b)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Dは、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル
【0079】
【化17】

を表す。
【0080】
式(I−b)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Dは、5,6−ジクロロピリド−3−イル
【0081】
【化18】

を表す。
【0082】
式(I−b)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Dは、5−ブロモ−6−クロロピリド−3−イル
【0083】
【化19】

を表す。
【0084】
式(I−b)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Dは、5−メチル−6−クロロピリド−3−イル
【0085】
【化20】

を表す。
【0086】
式(I−b)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Dは、5−フルオロ−6−ブロモピリド−3−イル
【0087】
【化21】

を表す。
【0088】
式(I−b)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Dは、5−クロロ−6−ブロモピリド−3−イル
【0089】
【化22】

を表す。
【0090】
式(I−b)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Dは、5−クロロ−6−ヨードピリド−3−イル
【0091】
【化23】

を表す。
【0092】
式(I−b)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、メチルを表す。
【0093】
式(I−b)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、エチルを表す。
【0094】
式(I−b)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、シクロプロピルを表す。
【0095】
式(I)で表される化合物の好ましいさらなるサブグループは、式(I−c)
【0096】
【化24】

〔式中、
Eは、ラジカル
【0097】
【化25】

[ここで、X及びYは、上記意味を有する]
を表し;
は、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル又はハロシクロアルキルアルキルを表す〕
で表される化合物である。
【0098】
上記及び下記の式(I−c)中に記載されているラジカルの好ましい置換基又は範囲について、以下で説明する。
【0099】
Eは、好ましくは、ラジカル5,6−ジフルオロピリド−3−イル、5−クロロ−6−フルオロピリド−3−イル、5−ブロモ−6−フルオロピリド−3−イル、5−ヨード−6−フルオロピリド−3−イル、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル、5,6−ジクロロピリド−3−イル、5−ブロモ−6−クロロピリド−3−イル、5−ヨード−6−クロロピリド−3−イル、5−フルオロ−6−ブロモピリド−3−イル、5−クロロ−6−ブロモピリド−3−イル、5,6−ジブロモピリド−3−イル、5−フルオロ−6−ヨードピリド−3−イル、5−クロロ−6−ヨードピリド−3−イル、5−ブロモ−6−ヨードピリド−3−イル、5−メチル−6−フルオロピリド−3−イル、5−メチル−6−クロロピリド−3−イル、5−メチル−6−ブロモピリド−3−イル、5−メチル−6−ヨードピリド−3−イル、5−ジフルオロメチル−6−フルオロピリド−3−イル、5−ジフルオロメチル−6−クロロピリド−3−イル、5−ジフルオロメチル−6−ブロモピリド−3−イル、5−ジフルオロメチル−6−ヨードピリド−3−イルのうちの1つを表す。
【0100】
は、好ましくは、フッ素で置換されているC−C−アルキル、C−C−アルケニル、C−C−シクロアルキル又はC−C−シクロアルキルアルキルを表す。
【0101】
Eは、特に好ましくは、2−クロロピリミジン−5−イル、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル、5,6−ジクロロピリド−3−イル、5−ブロモ−6−クロロピリド−3−イル、5−フルオロ−6−ブロモピリド−3−イル、5−クロロ−6−ブロモピリド−3−イル、5,6−ジブロモピリド−3−イル、5−メチル−6−クロロピリド−3−イル、5−クロロ−6−ヨードピリド−3−イル又は5−ジフルオロメチル−6−クロロピリド−3−イルを表す。
【0102】
は、特に好ましくは、2−フルオロエチル、2,2−ジフルオロエチル、2−フルオロシクロプロピルを表す。
【0103】
Eは、特に極めて好ましくは、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イルを表す。
【0104】
は、特に極めて好ましくは、2−フルオロエチル又は2,2−ジフルオロエチルを表す。
【0105】
式(I−c)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Eは、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル
【0106】
【化26】

を表す。
【0107】
式(I−c)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Eは、5,6−ジクロロピリド−3−イル
【0108】
【化27】

を表す。
【0109】
式(I−c)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Eは、5−ブロモ−6−クロロピリド−3−イル
【0110】
【化28】

を表す。
【0111】
式(I−c)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Eは、5−メチル−6−クロロピリド−3−イル
【0112】
【化29】

を表す。
【0113】
式(I−c)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Eは、5−フルオロ−6−ブロモピリド−3−イル
【0114】
【化30】

を表す。
【0115】
式(I−c)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Eは、5−クロロ−6−ブロモピリド−3−イル
【0116】
【化31】

を表す。
【0117】
式(I−c)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Eは、5−クロロ−6−ヨードピリド−3−イル
【0118】
【化32】

を表す。
【0119】
式(I−c)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、2−フルオロエチルを表す。
【0120】
式(I−c)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、2,2−ジフルオロエチルを表す。
【0121】
式(I)で表される化合物の好ましいサブグループは、式(I−d)
【0122】
【化33】

〔式中、
Gは、ピリド−2−イル若しくはピリド−4−イルを表すか、又は、ピリド−3−イル(ここで、該ピリド−3−イルは、6位がフッ素、塩素、臭素、メチル、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシで場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、ピリダジン−3−イル(ここで、該ピリダジン−3−イルは、6位が塩素又はメチルで場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、ピラジン−3−イルを表すか、又は、2−クロロピラジン−5−イルを表すか、又は、1,3−チアゾール−5−イル(ここで、該1,3−チアゾール−5−イルは、2位が塩素又はメチルで場合により置換されていてもよい)を表し;
は、C−C−アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル又はアルコキシを表す〕
で表される化合物である〔但し、フルベンジアミドと4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](メチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン又は4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン−2(5H)−オンを含んでいる活性物質組合せは除く〕。
【0123】
上記及び下記の式(I−d)中に記載されているラジカルの好ましい置換基又は範囲について、以下で説明する。
【0124】
Gは、好ましくは、6−フルオロピリド−3−イル、6−クロロピリド−3−イル、6−ブロモピリド−3−イル、6−メチルピリド−3−イル、6−トリフルオロメチルピリド−3−イル、6−トリフルオロメトキシピリド−3−イル、6−クロロ−1,4−ピリダジン−3−イル、6−メチル−1,4−ピリダジン−3−イル、2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル又は2−メチル−1,3−チアゾール−5−イルを表す。
【0125】
は、好ましくは、C−C−アルキル、C−アルコキシ、C−C−アルケニル、C−C−アルキニル又はC−C−シクロアルキルを表す。
【0126】
Gは、特に好ましくは、ラジカル6−フルオロピリド−3−イル、6−クロロピリド−3−イル、6−ブロモピリド−3−イル、6−クロロ−1,4−ピリダジン−3−イル、2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イルを表す。
【0127】
は、特に好ましくは、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、ビニル、アリル、プロパルギル又はシクロプロピルを表す。
【0128】
Gは、特に極めて好ましくは、ラジカル6−クロロピリド−3−イルを表す。
【0129】
は、特に極めて好ましくは、メチル又はシクロプロピルを表す。
【0130】
式(I−d)で表される化合物の特定のグループにおいては、Gは、6−クロロピリド−3−イル
【0131】
【化34】

を表す。
【0132】
式(I−d)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Gは、6−ブロモピリド−3−イル
【0133】
【化35】

を表す。
【0134】
式(I−d)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Gは、6−クロロ−1,4−ピリダジン−3−イル
【0135】
【化36】

を表す。
【0136】
式(I−d)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Gは、2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル
【0137】
【化37】

を表す。
【0138】
式(I−d)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Gは、6−フルオロピリド−3−イル
【0139】
【化38】

を表す。
【0140】
式(I−d)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Gは、6−トリフルオロメチルピリド−3−イル
【0141】
【化39】

を表す。
【0142】
式(I−d)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Gは、6−フルオロピリド−3−イル
【0143】
【化40】

を表す。
【0144】
式(I−d)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、メチルを表す。
【0145】
式(I−d)で表される化合物の特定のさらなるグループにおいては、Rは、シクロプロピルを表す。
【0146】
一般式(I)で表される以下の化合物を個別的に挙げることができる〔但し、フルベンジアミドと4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](メチル)アミノ}フラン−2−(5H)−オン又は4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン−2(5H)−オを含んでいる活性物質組合せは除く〕:
・ 化合物(I−1)〔4−{[(6−ブロモピリド−3−イル)メチル](2−フルオロエチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン〕は、式
【0147】
【化41】

で表され、そして、国際特許出願第WO 2007/115644号から知られている。
【0148】
・ 化合物(I−2)〔4−{[(6−フルオロピリド−3−イル)メチル](2,2−ジフルオロエチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン〕は、式
【0149】
【化42】

で表され、そして、国際特許出願第WO 2007/115644号から知られている。
【0150】
・ 化合物(I−3)〔4−{[(2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル)メチル](2−フルオロエチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン〕は、式
【0151】
【化43】

で表され、そして、国際特許出願第WO 2007/115644号から知られている。
【0152】
・ 化合物(I−4)〔4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](2−フルオロエチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン〕は、式
【0153】
【化44】

で表され、そして、国際特許出願第WO 2007/115644号から知られている。
【0154】
・ 化合物(I−5)〔4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](2,2−ジフルオロエチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン〕は、式
【0155】
【化45】

で表され、そして、国際特許出願第WO 2007/115644号から知られている。
【0156】
・ 化合物(I−6)〔4−{[(6−クロロ−5−フルオロピリド−3−イル)メチル](メチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン〕は、式
【0157】
【化46】

で表され、そして、国際特許出願第WO 2007/115643号から知られている。
【0158】
・ 化合物(I−7)〔4−{[(5,6−ジクロロピリド−3−イル)メチル](2−フルオロエチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン〕は、式
【0159】
【化47】

で表され、そして、国際特許出願第WO 2007/115646号から知られている。
【0160】
・ 化合物(I−8)〔4−{[(6−クロロ−5−フルオロピリド−3−イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン−2(5H)−オン〕は、式
【0161】
【化48】

で表され、そして、国際特許出願第WO 2007/115643号から知られている。
【0162】
・ 化合物(I−9)〔4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン−2(5H)−オン〕は、式
【0163】
【化49】

で表され、そして、EP 0539588から知られている。
【0164】
・ 化合物(I−10)〔4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](メチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン〕は、式
【0165】
【化50】

で表され、そして、EP 0539588から知られている。
【0166】
好ましくは、本発明による活性物質組合せは、式(I)で表される化合物のうちの少なくとも1種類〔ここで、該化合物は、上記で記載した式(I−a)、式(I−b)、式(I−c)又は式(I−d)で表される化合物からなる群から選択される〕と上記で個別的に記載したフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類を含んでいる:但し、フルベンジアミドと4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](メチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン又は4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン−2(5H)−オンを含んでいる活性物質組合せは除く。
【0167】
本発明による活性物質組合せは、さらに好ましくは、式(I)で表される化合物のうちの少なくとも1種類〔ここで、該化合物は、上記で記載した式(I−a)、式(I−b)又は式(I−c)で表される化合物からなる群から選択される〕と上記で個別的に記載したフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類を含んでいる。
【0168】
特に好ましくは、本発明による活性物質組合せは、式(I)〔式中、Aは、ラジカル6−フルオロピリド−3−イル、6−クロロピリド−3−イル、6−ブロモピリド−3−イル、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル、2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル及び5,6−ジクロロピリド−3−イルから選択され、Rは、ラジカルメチル、シクロプロピル、メトキシ、2−フルオロエチル又は2,2−ジフルオロエチルから選択される〕で表される化合物のうちの少なくとも1種類と上記で個別的に記載したフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類を含んでいる:但し、フルベンジアミドと4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](メチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン又は4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン−2(5H)−オンを含んでいる活性物質組合せは除く。
【0169】
特に極めて好ましくは、本発明による活性物質組合せは、式(I)で表される少なくとも1種類の化合物〔ここで、該化合物は、式(I−1)、式(I−2)、式(I−3)、式(I−4)、式(I−5)、式(I−6)、式(I−7)、式(I−8)、式(I−9)及び式(I−10)で表される化合物からなる群から選択される〕と上記で個別的に記載したフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類を含んでいる。
【0170】
これは、表1中に挙げられている組合せを与える。この表1中において、各組合せ自体は、本発明の特に極めて好ましい実施形態を表している。
【0171】
【表1】


【0172】
本発明による活性物質組合せの中の当該活性物質が特定の重量比で存在している場合、その相乗効果は特に顕著である。しかしながら、該活性物質組合せ中の当該活性物質の重量比は、比較的広い範囲内で変えることができる。一般に、本発明による組合せは、式(I)で表される活性物質とフタル酸ジアミド類の上記で個別的に記載されている活性物質のうちの1種類を、以下の好ましい混合比及び特に好ましい混合比で含んでいる:
好ましい混合比: 125:1〜1:125;
特に好ましい混合比: 25:1〜1:25。
【0173】
該混合比は、重量比に基づいている。該比は、「式(I)で表される活性物質:フタル酸ジアミド化合物」を意味するものと理解されるべきである。式(I)で表される化合物と上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類のさらなる混合比について以下に詳述する。ここで、以下に詳述されている混合比は、該混合比の好ましさが増大していくような順番で与えられている:95:1〜1:95、95:1〜1:90、95:1〜1:85、95:1〜1:80、95:1〜1:75、95:1〜1:70、95:1〜1:65、95:1〜1:60、95:1〜1:55、95:1〜1:50、95:1〜1:45、95:1〜1:40、95:1〜1:35、95:1〜1:30、95:1〜1:25、95:1〜1:20、95:1〜1:15、95:1〜1:10、95:1〜1:5、95:1〜1:4、95:1〜1:3、95:1〜1:2、90:1〜1:90、90:1〜1:95、90:1〜1:85、90:1〜1:80、90:1〜1:75、90:1〜1:70、90:1〜1:65、90:1〜1:60、90:1〜1:55、90:1〜1:50、90:1〜1:45、90:1〜1:40、90:1〜1:35、90:1〜1:30、90:1〜1:25、90:1〜1:20、90:1〜1:15、90:1〜1:10、90:1〜1:5、90:1〜1:4、90:1〜1:3、90:1〜1:2、85:1〜1:85、85:1〜1:95、85:1〜1:90、85:1〜1:80、85:1〜1:75、85:1〜1:70、85:1〜1:65、85:1〜1:60、85:1〜1:55、85:1〜1:50、85:1〜1:45、85:1〜1:40、85:1〜1:35、85:1〜1:30、85:1〜1:25、85:1〜1:20、85:1〜1:15、85:1〜1:10、85:1〜1:5、85:1〜1:4、85:1〜1:3、85:1〜1:2、80:1〜1:80、80:1〜1:95、80:1〜1:90、80:1〜1:85、80:1〜1:75、80:1〜1:70、80:1〜1:65、80:1〜1:60、80:1〜1:55、80:1〜1:50、80:1〜1:45、80:1〜1:40、80:1〜1:35、80:1〜1:30、80:1〜1:25、80:1〜1:20、80:1〜1:15、80:1〜1:10、80:1〜1:5、80:1〜1:4、80:1〜1:3、80:1〜1:2、75:1〜1:75、75:1〜1:95、75:1〜1:90、75:1〜1:85、75:1〜1:80、75:1〜1:70、75:1〜1:65、75:1〜1:60、75:1〜1:55、75:1〜1:50、75:1〜1:45、75:1〜1:40、75:1〜1:35、75:1〜1:30、75:1〜1:25、75:1〜1:20、75:1〜1:15、75:1〜1:10、75:1〜1:5、75:1〜1:4、75:1〜1:3、75:1〜1:2、70:1〜1:70、70:1〜1:95、70:1〜1:90、70:1〜1:85、70:1〜1:80、70:1〜1:75、70:1〜1:65、70:1〜1:60、70:1〜1:55、70:1〜1:50、70:1〜1:45、70:1〜1:40、70:1〜1:35、70:1〜1:30、70:1〜1:25、70:1〜1:20、70:1〜1:15、70:1〜1:10、70:1〜1:5、70:1〜1:4、70:1〜1:3、70:1〜1:2、65:1〜1:65、65:1〜1:95、65:1〜1:90、65:1〜1:85、65:1〜1:80、65:1〜1:75、65:1〜1:70、65:1〜1:60、65:1〜1:55、65:1〜1:50、65:1〜1:45、65:1〜1:40、65:1〜1:35、65:1〜1:30、65:1〜1:25、65:1〜1:20、65:1〜1:15、65:1〜1:10、65:1〜1:5、65:1〜1:4、65:1〜1:3、65:1〜1:2、60:1〜1:60、60:1〜1:95、60:1〜1:90、60:1〜1:85、60:1〜1:80、60:1〜1:75、60:1〜1:70、60:1〜1:65、60:1〜1:55、60:1〜1:50、60:1〜1:45、60:1〜1:40、60:1〜1:35、60:1〜1:30、60:1〜1:25、60:1〜1:20、60:1〜1:15、60:1〜1:10、60:1〜1:5、60:1〜1:4、60:1〜1:3、60:1〜1:2、55:1〜1:55、55:1〜1:95、55:1〜1:90、55:1〜1:85、55:1〜1:80、55:1〜1:75、55:1〜1:70、55:1〜1:65、55:1〜1:60、55:1〜1:50、55:1〜1:45、55:1〜1:40、55:1〜1:35、55:1〜1:30、55:1〜1:25、55:1〜1:20、55:1〜1:15、55:1〜1:10、55:1〜1:5、55:1〜1:4、55:1〜1:3、55:1〜1:2、50:1〜1:95、50:1〜1:90、50:1〜1:85、50:1〜1:80、50:1〜1:75、50:1〜1:70、50:1〜1:65、50:1〜1:60、50:1〜1:55、50:1〜1:45、50:1〜1:40、50:1〜1:35、50:1〜1:30、50:1〜1:25、50:1〜1:20、50:1〜1:15、50:1〜1:10、50:1〜1:5、50:1〜1:4、50:1〜1:3、50:1〜1:2、45:1〜1:45、45:1〜1:95、45:1〜1:90、45:1〜1:85、45:1〜1:80、45:1〜1:75、45:1〜1:70、45:1〜1:65、45:1〜1:60、45:1〜1:55、45:1〜1:50、45:1〜1:40、45:1〜1:35、45:1〜1:30、45:1〜1:25、45:1〜1:20、45:1〜1:15、45:1〜1:10、45:1〜1:5、45:1〜1:4、45:1〜1:3、45:1〜1:2、40:1〜1:40、40:1〜1:95、40:1〜1:90、40:1〜1:85、40:1〜1:80、40:1〜1:75、40:1〜1:70、40:1〜1:65、40:1〜1:60、40:1〜1:55、40:1〜1:50、40:1〜1:45、40:1〜1:35、40:1〜1:30、40:1〜1:25、40:1〜1:20、40:1〜1:15、40:1〜1:10、40:1〜1:5、40:1〜1:4、40:1〜1:3、40:1〜1:2、35:1〜1:35、35:1〜1:95、35:1〜1:90、35:1〜1:85、35:1〜1:80、35:1〜1:75、35:1〜1:70、35:1〜1:65、35:1〜1:60、35:1〜1:55、35:1〜1:50、35:1〜1:45、35:1〜1:40、35:1〜1:30、35:1〜1:25、35:1〜1:20、35:1〜1:15、35:1〜1:10、35:1〜1:5、35:1〜1:4、35:1〜1:3、35:1〜1:2、30:1〜1:30、30:1〜1:95、30:1〜1:90、30:1〜1:85、30:1〜1:80、30:1〜1:75、30:1〜1:70、30:1〜1:65、30:1〜1:60、30:1〜1:55、30:1〜1:50、30:1〜1:45、30:1〜1:40、30:1〜1:35、30:1〜1:25、30:1〜1:20、30:1〜1:15、30:1〜1:10、30:1〜1:5、30:1〜1:4、30:1〜1:3、30:1〜1:2、25:1〜1:25、25:1〜1:95、25:1〜1:90、25:1〜1:85、25:1〜1:80、25:1〜1:75、25:1〜1:70、25:1〜1:65、25:1〜1:60、25:1〜1:55、25:1〜1:50、25:1〜1:45、25:1〜1:40、25:1〜1:35、25:1〜1:30、25:1〜1:20、25:1〜1:15、25:1〜1:10、25:1〜1:5、25:1〜1:4、25:1〜1:3、25:1〜1:2、20:1〜1:95、20:1〜1:90、20:1〜1:85、20:1〜1:80、20:1〜1:75、20:1〜1:70、20:1〜1:65、20:1〜1:60、20:1〜1:55、20:1〜1:50、20:1〜1:45、20:1〜1:40、20:1〜1:35、20:1〜1:30、20:1〜1:25、20:1〜1:15、20:1〜1:10、20:1〜1:5、20:1〜1:4、20:1〜1:3、20:1〜1:2、15:1〜1:15、15:1〜1:95、15:1〜1:90、15:1〜1:85、15:1〜1:80、15:1〜1:75、15:1〜1:70、15:1〜1:65、15:1〜1:60、15:1〜1:55、15:1〜1:50、15:1〜1:45、15:1〜1:40、15:1〜1:35、15:1〜1:30、15:1〜1:25、15:1〜1:20、15:1〜1:10、15:1〜1:5、15:1〜1:4、15:1〜1:3、15:1〜1:2、10:1〜1:10、10:1〜1:95、10:1〜1:90、10:1〜1:85、10:1〜1:80、10:1〜1:75、10:1〜1:70、10:1〜1:65、10:1〜1:60、10:1〜1:55、10:1〜1:50、10:1〜1:45、10:1〜1:40、10:1〜1:35、10:1〜1:30、10:1〜1:25、10:1〜1:20、10:1〜1:15、10:1〜1:5、10:1〜1:4、10:1〜1:3、10:1〜1:2、5:1〜1:5、5:1〜1:95、5:1〜1:90、5:1〜1:85、5:1〜1:80、5:1〜1:75、5:1〜1:70、5:1〜1:65、5:1〜1:60、5:1〜1:55、5:1〜1:50、5:1〜1:45、5:1〜1:40、5:1〜1:35、5:1〜1:30、5:1〜1:25、5:1〜1:20、5:1〜1:15、5:1〜1:10、5:1〜1:4、5:1〜1:3、5:1〜1:2、4:1〜1:4、4:1〜1:95、4:1〜1:90、4:1〜1:85、4:1〜1:80、4:1〜1:75、4:1〜1:70、4:1〜1:65、4:1〜1:60、4:1〜1:55、4:1〜1:50、4:1〜1:45、4:1〜1:40、4:1〜1:35、4:1〜1:30、4:1〜1:25、4:1〜1:20、4:1〜1:15、4:1〜1:10、4:1〜1:5、4:1〜1:3、4:1〜1:2、3:1〜1:3、3:1〜1:95、3:1〜1:90、3:1〜1:85、3:1〜1:80、3:1〜1:75、3:1〜1:70、3:1〜1:65、3:1〜1:60、3:1〜1:55、3:1〜1:50、3:1〜1:45、3:1〜1:40、3:1〜1:35、3:1〜1:30、3:1〜1:25、3:1〜1:20、3:1〜1:15、3:1〜1:10、3:1〜1:5、3:1〜1:4、3:1〜1:2、2:1〜1:2、2:1〜1:95、2:1〜1:90、2:1〜1:85、2:1〜1:80、2:1〜1:75、2:1〜1:70、2:1〜1:65、2:1〜1:60、2:1〜1:55、2:1〜1:50、2:1〜1:45、2:1〜1:40、2:1〜1:35、2:1〜1:30、2:1〜1:25、2:1〜1:20、2:1〜1:15、2:1〜1:10、2:1〜1:5、2:1〜1:4、2:1〜1:3。
【0174】
少なくとも1の塩基性部位を有している式(I)で表される化合物は、例えば、酸付加塩、例えば、無機強酸〔例えば、鉱酸、例えば、過塩素酸、硫酸、硝酸、亜硝酸、リン酸又はハロゲン化水素酸〕との酸付加塩、有機強カルボン酸〔例えば、置換されていないか又は置換されている(例えば、ハロゲンで置換されている)C−C−アルカンカルボン酸、例えば、酢酸、飽和又は不飽和のジカルボン酸、例えば、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、マレイン酸、フマル酸及びフタル酸、ヒドロキシカルボン酸、例えば、アスコルビン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸及びクエン酸、又は、安息香酸〕との酸付加塩、又は、有機スルホン酸〔例えば、置換されていないか又は置換されている(例えば、ハロゲンで置換されている)C−C−アルカンスルホン酸又はアリールスルホン酸、例えば、メタンスルホン酸又はp−トルエンスルホン酸〕との酸付加塩を形成することができる。少なくとも1の酸性基を有している式(I)で表される化合物は、例えば、塩基との塩〔例えば、金属塩、例えば、アルカリ金属塩又はアルカリ土類金属塩、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩又はマグネシウム塩〕、又は、アンモニアとの塩、又は、有機アミン〔例えば、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、モノ−、ジ−若しくはトリ−低級アキルアミン、例えば、エチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン若しくはジメチルプロピルアミン、又は、モノ−、ジ−若しくはトリ−低級ヒドロキシアルキルアミン、例えば、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン若しくはトリエタノールアミン〕との塩を形成することができる。さらに、適切な場合には、適切な内部塩を形成させることもできる。本発明の範囲内において、農薬的に有利な塩が好ましい。遊離形態にある式(I)の化合物とその塩の形態にある式(I)の化合物の間の狭い関係を考慮して、式(I)で表される遊離化合物又はそれらの塩について上記又は下記において言及されている場合、その言及は、適用可能で且つ適切な場合には式(I)で表される対応する塩又は遊離化合物も包含されているということを意味するものと理解されるべきである。このことは、さらにまた、式(I)で表される化合物の可能な互変異性体又はフタル酸ジアミド類の化合物の可能な互変異性体及びそれらの塩にも同じように適用される。
【0175】
本発明の範囲内において、用語「活性物質組合せ」は、式(I)で表される化合物とフタル酸ジアミド類の本発明による活性物質のさまざま組合せ、例えば、単一のレディーミックスの形態にある組合せ、又は、個々の活性物質の別々の製剤からなる組み合わされた散布混合物(例えば、タンクミックス)における組合せ、又は、個々の活性物質が順次施用される(例えば、適切に短い期間内に、例えば、数時間又は数日以内に順次施用される)場合の個々の活性物質の組み合わされた使用における組合せなどを表している。好ましい実施形態によれば、式(I)で表される化合物とフタル酸ジアミド類の本発明による活性物質の施用の順番は、本発明の実施にとって重要ではない。
【0176】
本発明による活性物質組合せを殺虫剤及び殺ダニ剤として使用する場合、その施用量は、施用の種類に応じて、実質的な範囲内で変えることができる。植物の部分(例えば、葉)の処理においては、本発明による活性物質組合せの施用量は、0.1〜10000g/ha、好ましくは、10〜1000g/ha、特に好ましくは、50〜300g/haである〔流し込み施用又は滴下施用によって施用する場合、その施用量は、さらに低減することができる(特に、ロックウール又はパーライトなどの不活性基質を使用する場合〕;種子の処理においては、該施用量は、種子100kg当たり2〜200g、好ましくは、種子100kg当たり3〜150g、特に好ましくは、種子100kg当たり2.5〜25g、特に極めて好ましくは、種子100kg当たり2.5〜12.5gである;土壌処理の場合は、該施用量は、0.1〜10000g/ha、好ましくは、1〜5000g/haである。
【0177】
上記施用量は、例としてのみ挙げられており、本発明が意図する範囲内における限定を目的とするものではない。
【0178】
本発明による活性物質組合せは、処理後の特定の期間内の間、上記害虫による攻撃から植物を保護するために使用することができる。保護がもたらされる上記期間は、該活性物質で植物を処理した後、一般に、1〜28日、好ましくは、1〜14日、特に好ましくは、1〜10日、特に極めて好ましくは、1〜7日に及び、又は、種子を処理した後、最大で200日に及ぶ。
【0179】
本発明による活性物質組合せは、植物が良好な耐性を示し、温血種に対する毒性が望ましい程度であり、良好な環境適合性を示し、並びに、植物及び植物の器官を保護するのに適しており、収穫高を増大させるのに適しており、収穫された作物の質を向上させるのに適しており、また、農業において、園芸において、家畜育種において、森林で、庭園やレジャー施設で、貯蔵生産物や材料物質の保護において、及び、衛生学の分野において見られる害虫(animal pest)、特に、昆虫類、クモ形類動物、蠕虫類、線虫類及び軟体動物を防除するのに適している。それらは、好ましくは、植物保護剤として使用することができる。それらは、通常の感受性種及び抵抗性種に対して有効であり、全ての発育段階又は個々の発育段階に対して活性を示す。上記害虫(pest)としては、以下のものを挙げることができる:
シラミ目(Anoplura)(Phthiraptera)の、例えば、ダマリニア属種(Damalinia spp.)、ハエマトピヌス属種(Haematopinus spp.)、リノグナツス属種(Linognathus spp.)、ペジクルス属種(Pediculus spp.)、トリコデクテス属種(Trichodectes spp.);
クモ綱(Arachnida)の、例えば、アカルス・シロ(Acarus siro)、アセリア・シェルドニ(Aceria sheldoni)、アクロプス属種(Aculops spp.)、アクルス属種(Aculus spp.)、アンブリオンマ属種(Amblyomma spp.)、アルガス属種(Argas spp.)、ボオフィルス属種(Boophilus spp.)、ブレビパルプス属種(Brevipalpus spp.)、ブリオビア・プラエチオサ(Bryobia praetiosa)、コリオプテス属種(Chorioptes spp.)、デリマニスス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae)、エオテトラニクス属種(Eotetranychus spp.)、エピトリメルス・ピリ(Epitrimerus pyri)、エウテトラニクス属種(Eutetranychus spp.)、エリオフィエス属種(Eriophyes spp.)、ヘミタルソネムス属種(Hemitarsonemus spp.)、ヒアロンマ属種(Hyalomma spp.)、イクソデス属種(Ixodes spp.)、ラトロデクツス・マクタンス(Latrodectus mactans)、メタテトラニクス属種(Metatetranychus spp.)、オリギニクス属種(Oligonychus spp.)、オルニトドロス属種(Ornithodoros spp.)、パノニクス属種(Panonychus spp.)、フィロコプトルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)、ポリファゴタルソネムス・ラツス(Polyphagotarsonemus latus)、プソロプテス属種(Psoroptes spp.)、リピセファルス属種(Rhipicephalus spp.)、リゾグリフス属種(Rhizoglyphus spp.)、サルコプテス属種(Sarcoptes spp.)、スコルピオ・マウルス(Scorpio maurus)、ステノタルソネムス属種(Stenotarsonemus spp.)、タルソネムス属種(Tarsonemus spp.)、テトラニクス属種(tetranychus spp.)、バサテス・リコペルシシ(Vasates lycopersici);
ニマイガイ綱(Bivalva)の、例えば、ドレイセナ属種(Dreissena spp.);
キロポーダ目(Chilopoda)の、例えば、ゲオフィルス属種(Geophilus spp.)、スクチゲラ属種(Scutigera spp.);
コウチュウ目(Coleoptera)の、例えば、アカントセリデス・オブテクツス(Acanthoscelides obtectus)、アドレツス属種(Adoretus spp.)、アゲラスチカ・アルニ(Agelastica alni)、アグリオテス属種(Agriotes spp.)、アンフィマロン・ソルスチチアリス(Amphimallon solstitialis)、アノビウム・プンクタツム(Anobium punctatum)、アノプロホラ属種(Anoplophora spp.)、アントノムス属種(Anthonomus spp.)、アントレヌス属種(Anthrenus spp.)、アポゴニア属種(Apogonia spp.)、アトマリア属種(Atomaria spp.)、アタゲヌス属種(Attagenus spp.)、ブルキジウス・オブテクツス(Bruchidius obtectus)、ブルクス属種(Bruchus spp.)、セウトリンクス属種(Ceuthorhynchus spp.)、クレオヌス・メンジクス(Cleonus mendicus)、コノデルス属種(Conoderus spp.)、コスモポリテス属種(Cosmopolites spp.)、コステリトラ・ゼアランジカ(Costelytra zealandica)、クルクリオ属種(Curculio spp.)、クリプトリンクス・ラパチ(Cryptorhynchus lapathi)、デルメステス属種(Dermestes spp.)、ジアブロチカ属種(Diabrotica spp.)、エピラクナ属種(Epilachna spp.)、ファウスチヌス・クバエ(Faustinus cubae)、ジビウム・プシロイデス(Gibbium psylloides)、ヘテロニクス・アラトル(Heteronychus arator)、ヒラモルファ・エレガンス(Hylamorpha elegans)、ヒロトルペス・バジュルス(Hylotrupes bajulus)、ヒペラ・ポスチカ(Hypera postica)、ヒポテネムス属種(Hypothenemus spp.)、ラクノステルナ・コンサングイネア(Lachnosterna consanguinea)、レプチノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)、リソロプトルス・オリゾフィルス(Lissorhoptrus oryzophilus)、リキスス属種(Lixus spp.)、リクツス属種(Lyctus spp.)、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、メロロンタ・メロロンタ(Melolontha melolontha)、ミゴドルス属種(Migdolus spp.)、モノカムス属種(Monochamus spp.)、ナウパクツス・キサントグラフス(Naupactus xanthographus)、ニプツス・ホロレウクス(Niptus hololeucus)、オリクテス・リノセロス(Oryctes rhinoceros)、オリザエフィルス・スリナメンシス(Oryzaephilus surinamensis)、オチオリンクス・スルカツス(Otiorrhynchus sulcatus)、オキシセトニア・ジュクンダ(Oxycetonia jucunda)、ファエドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)、フィロファガ属種(Phyllophaga spp.)、ポピリア・ジャポニカ(Popillia japonica)、プレムノトリペス属種(Premnotrypes spp.)、プシリオデス・クリソセファラ(Psylliodes chrysocephala)、プチヌス属種(Ptinus spp.)、リゾビウス・ベントラリス(Rhizobius ventralis)、リゾペルタ・ドミニカ(Rhizopertha dominica)、シトフィルス属種(Sitophilus spp.)、スフェノホルス属種(Sphenophorus spp.)、ステルネクス属種(Sternechus spp.)、シンフィレテス属種(Symphyletes spp.)、テネブリオ・モリトル(Tenebrio molitor)、トリボリウム属種(Tribolium spp.)、トロゴデルマ属種(Trogoderma spp.)、チキウス属種(Tychius spp.)、キシロトレクス属種(Xylotrechus spp.)、ザブルス属種(Zabrus spp.);
トビムシ目(Collembola)の、例えば、オニキウルス・アルマツス(Onychiurus armatus);
ハサミムシ目(Dermaptera)の、例えば、ホルフィクラ・アウリクラリア(Forficula auricularia);
ジプローダ目(Diplopoda)の、例えば、ブラニウルス・グツラツス(Blaniulus guttulatus);
ハエ目(Diptera)の、例えば、アエデス属種(Aedes spp.)、アノフェレス属種(Anopheles spp.)、ビビオ・ホルツラヌス(Bibio hortulanus)、カリホラ・エリトロセファラ(Calliphora erythrocephala)、セラチチス・カピタタ(Ceratitis capitata)、クリソミイア属種(Chrysomyia spp.)、コクリオミイア属種(Cochliomyia spp.)、コルジオビア・アントロポファガ(Cordylobia anthropophaga)、クレクス属種(Culex spp.)、クテレブラ属種(Cuterebra spp.)、ダクス・オレアエ(Dacus oleae)、デルマトビア・ホミニス(Dermatobia hominis)、ドロソフィラ属種(Drosophila spp.)、ファンニア属種(Fannia spp.)、ガストロフィルス属種(Gastrophilus spp.)、ヒレミイア属種(Hylemyia spp.)、ヒポボスカ属種(Hyppobosca spp.)、ヒポデルマ属種(Hypoderma spp.)、リリオミザ属種(Liriomyza spp.)、ルシリア属種(Lucilia spp.)、ムスカ属種(Musca spp.)、ネザラ属種(Nezara spp.)、オエストルス属種(Oestrus spp.)、オシネラ・フリト(Oscinella frit)、ペゴミイア・ヒオシアミ(Pegomyia hyoscyami)、ホルビア属種(Phorbia spp.)、ストモキス属種(Stomoxys spp.)、タバヌス属種(Tabanus spp.)、タンニア属種(Tannia spp.)、チプラ・パルドサ(Tipula paludosa)、ウォールファールチア属種(Wohlfahrtia spp.);
マキガイ綱(Gastropoda)の、例えば、アリオン属種(Arion spp.)、ビオムファラリア属種(Biomphalaria spp.)、ブリヌス属種(Bulinus spp.)、デロセラス属種(Deroceras spp.)、ガルバ属種(Galba spp.)、リムナエア属種(Lymnaea spp.)、オンコメラニア属種(Oncomelania spp.)、スクシネア属種(Succinea spp.);
ゼンチュウ綱(Helminths)の、例えば、アンシロストマ・ズオデナレ(Ancylostoma duodenale)、アンシロストマ・セイラニクム(Ancylostoma ceylanicum)、アンシロストマ・ブラジリエンシス(Acylostoma braziliensis)、アンシロストマ属種(Ancylostoma spp.)、アスカリス・ルブリコイデス(Ascaris lubricoides)、アスカリス属種(Ascaris spp.)、ブルギア・マライ(Brugia malayi)、ブルギア・チモリ(Brugia timori)、ブノストムム属種(Bunostomum spp.)、カベルチア属種(Chabertia spp.)、クロノルキス属種(Clonorchis spp.)、コオペリア属種(Cooperia spp.)、ジクロコエリウム属種(Dicrocoelium spp)、ジクチオカウルス・フィラリア(Dictyocaulus filaria)、ジフィロボトリウム・ラツム(Diphyllobothrium latum)、ドラクンクルス・メジネンシス(Dracunculus medinensis)、エキノコックス・グラヌロスス(Echinococcus granulosus)、エキノコックス・ムルチロクラリス(Echinococcus multilocularis)、エンテロビウス・ベルミクラリス(Enterobius vermicularis)、ファシオラ属種(Faciola spp.)、ハエモンクス属種(Haemonchus spp.)、ヘテラキス属種(Heterakis spp.)、ヒメノレピス・ナナ(Hymenolepis nana)、ヒオストロングルス属種(Hyostrongulus spp.)、ロア・ロア(Loa Loa)、ネマトジルス属種(Nematodirus spp.)、オエソファゴストムム属種(Oesophagostomum spp.)、オピストルキス属種(Opisthorchis spp.)、オンコセルカ・ボルブルス(Onchocerca volvulus)、オステルタギア属種(Ostertagia spp.)、パラゴニムス属種(Paragonimus spp.)、シストソメン属種(Schistosomen spp.)、ストロンギロイデス・フエレボルニ(Strongyloides fuelleborni)、ストロンギロイデス・ステルコラリス(Strongyloides stercoralis)、ストロニロイデス属種(Stronyloides spp.)、タエニア・サギナタ(Taenia saginata)、タエニア・ソリウム(Taenia solium)、トリキネラ・スピラリス(Trichinella spiralis)、トリキネラ・ナチバ(Trichinella nativa)、トリキネラ・ブリトビ(Trichinella britovi)、トリキネラ・ネルソニ(Trichinella nelsoni)、トリキネラ・プセウドプシラリス(Trichinella pseudopsiralis)、トリコストロングルス属種(Trichostrongulus spp.)、トリクリス・トリクリア(Trichuris trichuria)、ウケレリア・バンクロフチ(Wuchereria bancrofti)。
【0180】
エイメリア(Eimeria)などの原生動物も防除することができる。
【0181】
ヘテロプテラ目(Heteroptera)の、例えば、アナサ・トリスチス(Anasa tristis)、アンテスチオプシス属種(Antestiopsis spp.)、ブリスス属種(Blissus spp.)、カロコリス属種(Calocoris spp.)、カムピロンマ・リビダ(Campylomma livida)、カベレリウス属種(Cavelerius spp.)、シメクス属種(Cimex spp.)、クレオンチアデス・ジルツス(Creontiades dilutus)、ダシヌス・ピペリス(Dasynus piperis)、ジケロプス・フルカツス(Dichelops furcatus)、ジコノコリス・ヘウェチ(Diconocoris hewetti)、ジスデルクス属種(Dysdercus spp.)、エウシスツス属種(Euschistus spp.)、エウリガステル属種(Eurygaster spp.)、ヘリオペルチス属種(Heliopeltis spp.)、ホルシアス・ノビレルス(Horcias nobilellus)、レプトコリサ属種(Leptocorisa spp.)、レプトグロスス・フィロプス(Leptoglossus phyllopus)、リグス属種(Lygus spp.)、マクロペス・エクスカバツス(Macropes excavatus)、ミリダエ(Miridae)、ネザラ属種(Nezara spp.)、オエバルス属種(Oebalus spp.)、ペントミダエ(Pentomidae)、ピエスマ・クワドラタ(Piesma quadrata)、ピエゾドルス属種(Piezodorus spp.)、プサルス・セリアツス(Psallus seriatus)、プセウドアシスタ・ペルセア(Pseudacysta persea)、ロドニウス属種(Rhodnius spp.)、サールベルゲラ・シングラリス(Sahlbergella singularis)、スコチノホラ属種(Scotinophora spp.)、ステファニチス・ナシ(Stephanitis nashi)、チブラカ属種(Tibraca spp.)、トリアトマ属種(Triatoma spp.);
ホモプテラ目(Homoptera)の、例えば、アシルトシポン属種(Acyrthosipon spp.)、アエネオラミア属種(Aeneolamia spp.)、アゴノセナ属種(Agonoscena spp.)、アレウロデス属種(Aleurodes spp.)、アレウロロブス・バロデンシス(Aleurolobus barodensis)、アレウロトリクスス属種(Aleurothrixus spp.)、アムラスカ属種(Amrasca spp.)、アヌラフィス・カルズイ(Anuraphis cardui)、アオニジエラ属種(Aonidiella spp.)、アファノスチグマ・ピリ(Aphanostigma piri)、アフィス属種(Aphis spp.)、アルボリジア・アピカリス(Arboridia apicalis)、アスピジエラ属種(Aspidiella spp.)、アスピジオツス属種(Aspidiotus spp.)、アタヌス属種(Atanus spp.)、アウラコルツム・ソラニ(Aulacorthum solani)、ベミシア属種(Bemisia spp.)、ブラキカウズス・ヘリクリシイ(Brachycaudus helichrysii)、ブラキコルス属種(Brachycolus spp.)、ブレビコリネ・ブラシカエ(Brevicoryne brassicae)、カリジポナ・マルギナタ(Calligypona marginata)、カルネオセファラ・フルギダ(Carneocephala fulgida)、セラトバクナ・ラニゲラ(Ceratovacuna lanigera)、セルコピダエ(Cercopidae)、セロプラステス属種(Ceroplastes spp.)、カエトシホン・フラガエホリイ(Chaetosiphon fragaefolii)、キオナスピス・テガレンシス(Chionaspis tegalensis)、クロリタ・オヌキイ(Chlorita onukii)、クロマフィス・ジュグランジコラ(Chromaphis juglandicola)、クリソムファルス・フィクス(Chrysomphalus ficus)、シカズリナ・ムビラ(Cicadulina mbila)、コッコミチルス・ハリイ(Coccomytilus halli)、コックス属種(Coccus spp.)、クリプトミズス・リビス(Cryptomyzus ribis)、ダルブルス属種(Dalbulus spp.)、ジアレウロデス属種(Dialeurodes spp.)、ジアホリナ属種(Diaphorina spp.)、ジアスピス属種(Diaspis spp.)、ドラリス属種(Doralis spp.)、ドロシカ属種(Drosicha spp.)、ジサフィス属種(Dysaphis spp.)、ジスミコックス属種(Dysmicoccus spp.)、エンポアスカ属種(Empoasca spp.)、エリオソマ属種(Eriosoma spp.)、エリトロネウラ属種(Erythroneura spp.)、エウセリス・ビロバツス(Euscelis bilobatus)、ゲオコックス・コフェアエ(Geococcus coffeae)、ホマロジスカ・コアグラタ(Homalodisca coagulata)、ヒアロプテルス・アルンジニス(Hyalopterus arundinis)、イセリア属種(Icerya spp.)、イジオセルス属種(Idiocerus spp.)、イジオスコプス属種(Idioscopus spp.)、ラオデルファクス・ストリアテルス(Laodelphax striatellus)、レカニウム属種(Lecanium spp.)、レピドサフェス属種(Lepidosaphes spp.)、リパフィス・エリシミ(Lipaphis erysimi)、マクロシフム属種(Macrosiphum spp.)、マハナルバ・フィムブリオラタ(Mahanarva fimbriolata)、メラナフィス・サッカリ(Melanaphis sacchari)、メトカルフィエラ属種(Metcalfiella spp.)、メトポロフィウム・ジロズム(Metopolophium dirhodum)、モネリア・コスタリス(Monellia costalis)、モネリオプシス・ペカニス(Monelliopsis pecanis)、ミズス属種(Myzus spp.)、ナソノビア・リビスニグリ(Nasonovia ribisnigri)、ネホテッチキス属種(Nephotettix spp.)、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)、オンコメトピア属種(Oncometopia spp.)、オルテジア・プラエロンガ(Orthezia praelonga)、パラベムシア・ミリカエ(Parabemisia myricae)、パラトリオザ属種(Paratrioza spp.)、パルラトリア属種(Parlatoria spp.)、ペムフィグス属種(Pemphigus spp.)、ペレグリヌス・マイジス(Peregrinus maidis)、フェナコックス属種(Phenacoccus spp.)、フロエオミズス・パセリニイ(Phloeomyzus passerinii)、ホロドン・フムリ(Phorodon humuli)、フィロキセラ属種(Phylloxera spp.)、ピンナスピス・アスピジストラエ(Pinnaspis aspidistrae)、プラノコックス属種(Planococcus spp.)、プロトプルビナリア・ピリホルミス(Protopulvinaria pyriformis)、プセウダウラカスピス・ペンタゴナ(Pseudaulacaspis pentagona)、プセウドコックス属種(Pseudococcus spp.)、プシラ属種(Psylla spp.)、プテロマルス属種(Pteromalus spp.)、ピリラ属種(Pyrilla spp.)、クアドラスピジオツス属種(Quadraspidiotus spp.)、クエサダ・ギガス(Quesada gigas)、ラストロコックス属種(Rastrococcus spp.)、ロパロシフム属種(Rhopalosiphum spp.)、サイセチア属種(Saissetia spp.)、スカホイデス・チタヌス(Scaphoides titanus)、シザフィス・グラミヌム(Schizaphis graminum)、セレナスピズス・アルチクラツス(Selenaspidus articulatus)、ソガタ属種(Sogata spp.)、ソガテラ・フルシフェラ(Sogatella furcifera)、ソガトデス属種(Sogatodes spp.)、スチクトセファラ・フェスチナ(Stictocephala festina)、テナラファラ・マラエンシス(Tenalaphara malayensis)、チノカリス・カリアエホリアエ(Tinocallis caryaefoliae)、トマスピス属種(Tomaspis spp.)、トキソプテラ属種(Toxoptera spp.)、トリアレウロデス・バポラリオルム(Trialeurodes vaporariorum)、トリオザ属種(Trioza spp.)、チフロシバ属種(Typhlocyba spp.)、ウナスピス属種(Unaspis spp.)、ビテウス・ビチホリイ(Viteus vitifolii);
ハチ目(Hymenoptera)の、例えば、ジプリオン属種(Diprion spp.)、ホプロカンパ属種(Hoplocampa spp.)、ラシウス属種(Lasius spp.)、モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis)、ベスパ属種(Vespa spp.);
ワラジムシ目(Isopoda)の、例えば、アルマジリジウム・ブルガレ(Armadillidium vulgare)、オニスクス・アセルス(Oniscus asellus)、ポルセリオ・スカベル(Porcellio scaber);
シロアリ目(Isoptera)の、例えば、レチクリテルメス属種(Reticulitermes spp.)、オドントテルメス属種(Odontotermes spp.);
チョウ目(Lepidoptera)の、例えば、アクロニクタ・マジョル(Acronicta major)、アエジア・レウコメラス(Aedia leucomelas)、アグロチス属種(Agrotis spp.)、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillacea)、アンチカルシア属種(Anticarsia spp.)、バラトラ・ブラシカエ(Barathra brassicae)、ブックラトリクス・ツルベリエラ(Bucculatrix thurberiella)、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、カコエシア・ポダナ(Cacoecia podana)、カプア・レチクラナ(Capua reticulana)、カルポカプサ・ポモネラ(Carpocapsa pomonella)、ケイマトビア・ブルマタ(Cheimatobia brumata)、キロ属種(Chilo spp.)、コリストネウラ・フミフェラナ(Choristoneura fumiferana)、クリシア・アンビグエラ(Clysia ambiguella)、クナファロセルス属種(Cnaphalocerus spp.)、エアリアス・インスラナ(Earias insulana)、エフェスチア・クエーニエラ(Ephestia kuehniella)、エウプロクチス・クリソルホエア(Euproctis chrysorrhoea)、エウキソア属種(Euxoa spp.)、フェルチア属種(Feltia spp.)、ガレリア・メロネラ(Galleria mellonella)、ヘリコベルパ属種(Helicoverpa spp.)、ヘリオチス属種(Heliothis spp.)、ホフマノフィラ・プセウドスプレテラ(Hofmannophila pseudospretella)、ホモナ・マグナニマ(Homona magnanima)、ヒポノメウタ・パデラ(Hyponomeuta padella)、ラフィグマ属種(Laphygma spp.)、リトコレチス・ブランカルデラ(Lithocolletis blancardella)、リトファネ・アンテンナタ(Lithophane antennata)、ロキサグロチス・アルビコスタ(Loxagrotis albicosta)、リマントリア属種(Lymantria spp.)、マラコソマ・ネウストリア(Malacosoma neustria)、マメストラ・ブラシカエ(Mamestra brassicae)、モシス・レパンダ(Mocis repanda)、ミチムナ・セパラタ(Mythimna separata)、オリア属種(Oria spp.)、オウレマ・オリザエ(Oulema oryzae)、パノリス・フランメア(Panolis flammea)、ペクチノホラ・ゴシピエラ(Pectinophora gossypiella)、フィロクニスチス・シトレラ(Phyllocnistis citrella)、ピエリス属種(Pieris spp.)、プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)、プロデニア属種(Prodenia spp.)、プセウダレチア属種(Pseudaletia spp.)、プセウドプルシア・インクルデンス(Pseudoplusia includens)、ピラウスタ・ヌビラリス(Pyrausta nubilalis)、スポドプテラ属種(Spodoptera spp.)、テルメシア・ゲンマタリス(Thermesia gemmatalis)、チネア・ペリオネラ(Tinea pellionella)、チネオラ・ビセリエラ(Tineola bisselliella)、トルトリクス・ビリダナ(Tortrix viridana)、トリコプルシア属種(Trichoplusia spp.);
バッタ目(Orthoptera)の、例えば、アケタ・ドメスチクス(Acheta domesticus)、ブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis)、ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)、グリロタルパ属種(Gryllotalpa spp.)、レウコファエア・マデラエ(Leucophaea maderae)、ロクスタ属種(Locusta spp.)、メラノプルス属種(Melanoplus spp.)、ペリプラネタ・アメリカナ(Periplaneta americana)、シストセルカ・グレガリア(Schistocerca gregaria);
ノミ目(Siphonaptera)の、例えば、セラトフィルス属種(Ceratophyllus spp.)、キセノプシラ・ケオピス(Xenopsylla cheopis);
コムカデ目(Symphyla)の、例えば、スクチゲレラ・インマクラタ(Scutigerella immaculata);
アザミウマ目(Thysanoptera)の、例えば、バリオトリプス・ビホルミス(Baliothrips biformis)、エンネオトリプス・フラベンス(Enneothrips flavens)、フランクリニエラ属種(Frankliniella spp.)、ヘリオトリプス属種(Heliothrips spp.)、ヘルシノトリプス・フェモラリス(Hercinothrips femoralis)、カコトリプス属種(Kakothrips spp.)、リピホロトリプス・クルエンタツス(Rhipiphorothrips cruentatus)、シルトトリプス属種(Scirtothrips spp.)、タエニオトリプス・カルダモニ(Taeniothrips cardamoni)、トリプス属種(Thrips spp.);
シミ目(Thysanura)の、例えば、レピスマ・サカリナ(Lepisma saccharina)。
【0182】
植物寄生性線虫としては、例えば、以下のものを挙げることができる:アングイナ属種(Anguina spp.)、アフェレンコイデス属種(Aphelenchoides spp.)、ベロノアイムス属種(Belonoaimus spp.)、ブルサフェレンクス属種(Bursaphelenchus spp.)、ジチレンクス・ジプサシ(Ditylenchus dipsaci)、グロボデラ属種(Globodera spp.)、ヘリオコチレンクス属種(Heliocotylenchus spp.)、ヘテロデラ属種(Heterodera spp.)、ロンギドルス属種(Longidorus spp.)、メロイドギネ属種(Meloidogyne spp.)、プラチレンクス属種(Pratylenchus spp.)、ラドホルス・シミリス(Radopholus similis)、ロチレンクス属種(Rotylenchus spp.)、トリコドルス属種(Trichodorus spp.)、チレンコリンクス属種(Tylenchorhynchus spp.)、チレンクルス属種(Tylenchulus spp.)、チレンクルス・セミペネトランス(Tylenchulus semipenetrans)、キシフィネマ属種(Xiphinema spp.)。
【0183】
特定の濃度又は特定の施用量において、本発明の活性物質組合せは、適切な場合には、除草剤、薬害軽減剤、成長調節剤若しくは植物の特性を改善する作用薬としても使用し得るか、又は、殺微生物剤(microbiocide)として、例えば、殺菌剤(fungicide)、抗真菌剤(antimycotic)、殺細菌剤若しくは殺ウイルス剤(これは、ウイロイドに対する作用薬も包含する)としても使用し得るか、又は、MLO(マイコプラズマ様生物)及びRLO(リケッチア様生物)に対する作用薬としても使用し得る。
【0184】
上記活性物質は、溶液剤、エマルション剤、水和剤、水性懸濁液剤、油性懸濁液剤、粉末剤(powders)、粉剤(dusts)、ペースト剤、可溶性粉末剤、可溶性顆粒剤、ばらまき用顆粒剤、サスポエマルション製剤、活性物質を含浸させた天然物質、活性物質を含浸させた合成物質、肥料及びポリマー物質中にマイクロカプセル化したもののような慣習的な製剤に変換することができる。
【0185】
これらの製剤は、既知方法で、例えば、場合により界面活性剤(即ち、乳化剤及び/又は分散剤及び/又は泡形成剤)を使用して、上記活性物質を増量剤(即ち、液体溶媒及び/又は固体担体)と混合させることにより製造する。そのような製剤は、適切なプラントで調製するか、又は、施用前若しくは施用中に調製する。
【0186】
使用し得るアジュバントは、当該組成物自体及び/又はそれから誘導された調製物(例えば、散布混合物、種子粉衣)に、特定の特性、例えば、特定の技術的特性及び/又特定の生物学的特性などを付与し得る物質である。典型的な適するアジュバントは、増量剤、溶媒及び担体である。
【0187】
適切な増量剤は、例えば、水、並びに、極性及び非極性の有機化学的液体、例えば、以下の種類から選択されるものである:芳香族及び非芳香族の炭化水素類(例えば、パラフィン類、アルキルベンゼン類、アルキルナフタレン類、クロロベンゼン類)、アルコール類及びポリオール類(これらは、場合似より、置換されていてもよく、エーテル化されていてもよく、及び/又は、エステル化されていてもよい)、ケトン類(例えば、アセトン、シクロヘキサノン)、エステル類(これは、脂肪類及び油類を包含する)及び(ポリ)エーテル類、置換されていない及び置換されているアミン類、アミド類、ラクタム類(例えば、N−アルキルピロリドン類)及びラクトン類、スルホン類及びスルホキシド類(例えば、ジメチルスルホキシド)。
【0188】
増量剤として水を使用する場合、補助溶媒(例えば、有機溶媒)を使用することもできる。適する液体溶媒は、本質的に、芳香族化合物、例えば、キシレン、トルエン又はアルキルナフタレン類、塩素化芳香族化合物又は塩素化脂肪族炭化水素、例えば、クロロベンゼン類、クロロエチレン類又は塩化メチレン、脂肪族炭化水素、例えば、シクロヘキサン又はパラフィン類、例えば、鉱油留分、鉱油及び植物油、アルコール類、例えば、ブタノール又はグリコールとそれらのエーテル及びエステル、ケトン類、例えば、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン又はシクロヘキサノン、強極性溶媒、例えば、ジメチルスルホキシドなどであり、さらに、水も適している。
【0189】
本発明によれば、担体は、当該活性物質の使用特性(特に、植物又は植物の部分又は種子に施用するための使用特性)を改善するために当該活性物質を混合させるか又は当該活性物質を結合させる固体又は液体であることが可能な天然又は合成の有機物質又は無機物質を意味する。一般に、そのような固体又は液体の担体は、不活性であり、そして、農業において使用可能であるべきである。
【0190】
適切な固体担体又は液体担体は、以下のものである:
例えば、アンモニウム塩、及び、粉砕された天然鉱物、例えば、カオリン、クレー、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイト又はケイ藻土、及び、粉砕された合成鉱物、例えば、高分散シリカ、アルミナ及びシリケート; 粒剤に適する固体担体は、例えば、粉砕して分別した天然石、例えば、方解石、大理石、軽石、海泡石及び苦灰岩、並びに、無機及び有機の粗挽き粉からなる合成顆粒や、有機材料、例えば、紙、おがくず、ココナッツ殻、トウモロコシ穂軸及びタバコの葉柄などからなる顆粒などであり; 適切な乳化剤及び/又は泡形成剤は、例えば、非イオン性及びアニオン性の乳化剤、例えば、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル類、例えば、アルキルアリールポリグリコールエーテル類、アルキルスルホネート類、アルキルスルフェート類、アリールスルホネート類及びタンパク質加水分解物などであり; 適切な分散剤は、非イオン性及び/又はイオン性の物質、例えば、アルコール−POE及び/又は−POPエーテル類、酸及び/又はPOP−POEエステル類、アルキルアリール及び/又はPOP−POEエーテル類、脂肪及び/又はPOP−POE付加体、POE−及び/又はPOP−ポリオール誘導体、POE−及び/又はPOP−ソルビタン若しくは−糖付加体、アルキルスルフェート類若しくはアリールスルフェート類、アルキルスルホネート類若しくはアリールスルホネート類及びアルキルホスフェート類若しくはアリールホスフェート類又はそれらの対応するPO−エーテル付加体の類から選ばれたものなどである。さらに、オリゴマー又はポリマー、例えば、ビニルモノマーから誘導されたもの、アクリル酸から誘導されたもの、EO及び/若しくはPOの単独又は例えば(ポリ)アルコール類若しくは(ポリ)アミン類と組み合わせたものから誘導されたものも適している。さらにまた、リグニン及びそのスルホン酸誘導体、未変性セルロース及び変性セルロース、芳香族及び/又は脂肪族のスルホン酸並びにそれらのホルムアルデヒドとの付加体なども使用することができる。
【0191】
上記製剤において、粘着付与剤、例えば、カルボキシメチルセルロース、粉末又は顆粒又はラテックスの形態にある天然ポリマー及び合成ポリマー、例えば、アラビアゴム、ポリビニルアルコール及びポリ酢酸ビニル、並びに、天然のリン脂質、例えば、セファリン及びレシチン、及び、合成リン脂質などを使用することができる。
【0192】
着色剤、例えば、無機顔料、例えば、酸化鉄、酸化チタン及びプルシアンブルー(Prussian Blue)、並びに、有機染料、例えば、アリザリン染料、アゾ染料及び金属フタロシアニン染料、並びに、微量栄養素、例えば、鉄塩、マンガン塩、ホウ素塩、銅塩、コバルト塩、モリブデン塩及び亜鉛塩などを使用することができる。
【0193】
可能な別の添加剤は、芳香物質、場合により改質されていてもよい鉱油又は植物油、蝋、並びに、栄養素(微量栄養素を包含する)、例えば、鉄塩、マンガン塩、ホウ素塩、銅塩、コバルト塩、モリブデン塩及び亜鉛塩などである。
【0194】
安定剤(例えば、低温安定剤)、防腐剤、酸化防止剤、光安定剤、又は、化学的及び/若しくは物理的安定性を向上させる別の作用剤も存在させることができる。
【0195】
市販製剤から調製される使用形態の活性物質含有量は、広い範囲内でさまざまであることができる。そのような使用形態の、活性物質総濃度又は個々の活性物質の活性物質濃度は、0.00000001〜97重量%の活性物質の範囲、好ましくは、0.0000001〜97重量%の範囲、特に好ましくは、0.000001〜83重量%又は0.000001〜5重量%の範囲、及び、特に極めて好ましくは、0.0001〜1重量%の範囲内にある。
【0196】
本発明の活性物質組合せは、その市販製剤中において、及び、それらの製剤から調製された使用形態中において、殺虫剤、誘引剤、不妊剤、殺細菌剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、殺菌剤、成長調節剤、除草剤、薬害軽減剤、肥料又は情報化学物質などのさらなる活性物質との混合物として使用することが可能である。
【0197】
別の既知活性物質、例えば、除草剤、肥料、成長調節剤、薬害軽減剤、情報化学物質との混合物も可能であり、又は、植物の特性を改善するための作用薬との混合物も可能である。
【0198】
殺虫剤として使用する場合、本発明の活性物質組合せは、さらにまた、それらの市販製剤中においても、及び、それらの製剤から調製された使用形態中においても、協力剤との混合物として存在させることができる。協力剤は、当該活性物質の活性を増大させる化合物であり、その際、加えられる協力剤自体は必ずしも活性を有する必要はない。
【0199】
殺虫剤として使用する場合、本発明の活性物質組合せは、さらにまた、それらの市販製剤中においても、及び、それらの製剤から調製された使用形態中においても、抑制剤(inhibitor)との混合物として存在させることも可能であり、ここで、該抑制剤は、施用された後で、植物の周辺又は植物の部分の表面又は植物の組織内において当該活性物質の分解を防止する。
【0200】
施用は、当該使用形態に適合させた慣習的な方法で実施する。
【0201】
本発明に従って、全ての植物及び植物の全ての部分を処理することができる。本発明に関連して、植物は、望ましい野生植物及び望ましくない野生植物又は作物植物(天然に発生している作物植物を包含する)のような全ての植物及び植物個体群を意味するものと理解される。作物植物は、慣習的な育種法と最適化法によって得ることができる植物であり得るか、又は、生物工学的方法と組換え方法によって得ることができる植物であり得るか、又は、前記方法の組合せによって得ることができる植物であることができる。そのような作物植物には、トランスジェニック植物も包含され、また、植物育種家の権利によって保護され得る植物品種又は保護され得ない植物品種も包含される。植物の部分は、苗条、葉、花及び根などの、植物の地上部及び地下部の全ての部分及び器官を意味するものと理解され、ここで、挙げることができる例は、葉、針状葉、葉柄、茎、花、子実体、果実及び種子であり、さらに、根、塊茎及び根茎も挙げることができる。収穫された物、並びに、栄養繁殖器官(vegetative propagation material)及び生殖繁殖器官(generative propagation material)、例えば、果実、種子、挿穂(cutting)、塊茎、根茎、挿枝(slip)、種子、鱗芽、側枝及び匍匐茎なども、植物の部分に包含される。
【0202】
該活性物質組合せを用いた植物及び植物の部分の本発明による処理は、慣習的な処理方法によって、例えば、浸漬、散布、気化、噴霧、ばらまき、塗布又は注入などによって、直接的に行うか、又は、植物及び植物の部分の周囲、生息環境若しくは貯蔵室に作用させることにより行い、また、繁殖器官(propagation material)の場合、特に種子の場合は、さらに、1以上の被膜をコーティングすることによっても行う。
【0203】
本発明に従って処理可能な、ここで挙げることができる植物は、以下のものである:ワタ、アマ、ブドウの蔓、果実、野菜、例えば、バラ科各種(Rosaceae sp.)(例えば、仁果、例えば、リンゴ及びナシ、さらに、核果、例えば、アンズ、サクラ、アーモンド及びモモ、並びに、小果樹、例えば、イチゴ)、リベシオイダエ科各種(Ribesioidae sp.)、クルミ科各種(Juglandaceae sp.)、カバノキ科各種(Betulaceae sp.)、ウルシ科各種(Anacardiaceae sp.)、ブナ科各種(Fagaceae sp.)、クワ科各種(Moraceae sp.)、モクセイ科各種(Oleaceae sp.)、マタタビ科各種(Actinidaceae sp.)、クスノキ科各種(Lauraceae sp.)、バショウ科各種(Musaceae sp.)(例えば、バナナ植物及びバナナ園)、アカネ科各種(Rubiaceae sp.)(例えば、コーヒー)、ツバキ科各種(Theaceae sp.)、アオギリ科各種(Sterculiceae sp.)、ミカン科各種(Rutaceae sp.)(例えば、レモン、オレンジ及びグレープフルーツ);ナス科各種(Solanaceae sp.)(例えば、トマト)、ユリ科各種(Liliaceae sp.)、キク科各種(Asteraceae sp.)(例えば、レタス)、セリ科各種(Umbelliferae sp.)、アブラナ科各種(Cruciferae sp.)、アカザ科各種(Chenopodiaceae sp.)、ウリ科各種(Cucurbitaceae sp.)(例えば、キュウリ)、ネギ科各種(Alliaceae sp.)(例えば、リーキ、タマネギ)、マメ科各種(Papilionaceae sp.)(例えば、エンドウ);主要作物植物、例えば、イネ科各種(Graminae sp.)(例えば、トウモロコシ、芝、禾穀類、例えば、コムギ、ライムギ、イネ、オオムギ、エンバク、アワ/モロコシ及びライコムギ)、キク科各種(Asteraceae sp.)(例えば、ヒマワリ)、アブラナ科各種(Brassicaceae sp.)(例えば、白キャベツ、赤キャベツ、ブロッコリー、カリフラワー、芽キャベツ、タイサイ、コールラビ、スモールラディッシュ、並びに、さらに、ナタネ、カラシナ、セイヨウワサビ及びコショウソウ)、マメ科各種(Fabacae sp.)(例えば、インゲンマメ、ピーナッツ)、マメ科各種(Papilionaceae sp.)(例えば、ダイズ)、ナス科各種(Solanaceae sp.)(例えば、ジャガイモ)、アカザ科各種(Chenopodiaceae sp.)(例えば、テンサイ、飼料用ビート、フダンソウ、ビートの根(beetroot));森林及び庭園において有用な植物及び観賞植物;及び、いずれの場合にも、これら植物の遺伝子組み換えが行われたタイプのもの。
【0204】
本発明の活性物質組合せは、種子を処理するのに特に適している。好ましい又は特に好ましいものとして上記で挙げられている本発明の組合せは、これに関連して好ましいものとして挙げなければならない。害虫(pest)に起因する作物植物の損傷の大部分は、早くも、種子が貯蔵されている間及び種子が土壌中に導入された後で種子が侵襲されることによって起こり、並びに、植物が発芽している最中及び発芽の直後に種子が侵襲されることによって起こる。この相は特に危険である。それは、生長している植物の根及び苗条は特に感受性が高く、小さな損傷であっても植物全体の死を引き起こし得るからである。従って、適切な組成物を用いて種子及び発芽中の植物を保護することに、特に、大きな関心が持たれている。
【0205】
植物の種子を処理することによる害虫(pest)の防除は、長い間知られており、継続的に改良が加えられている。しかしながら、種子を処理することは、必ずしも満足のいくように解決され得るわけではない一連の問題を提起する。従って、播種後又は植物の出芽後に植物保護組成物を追加で施用することを省略するような、種子及び発芽中の植物を保護するための方法を開発することは望ましい。さらに、用いた活性物質によって植物自体へ損傷を与えることなく、他方では、種子及び発芽中の植物を害虫(pest)による攻撃から可能な限り最大限に保護するように、使用する活性物質の量を最適化することも望ましい。特に、種子を処理する方法は、植物保護組成物の施用量を可能な限り少なく維持しながら種子及び発芽中の植物を最適に保護するために、トランスジェニック植物の内因的な殺虫特性も包含すべきである。
【0206】
従って、本発明は、特に、害虫(pest)による攻撃から種子及び発芽中の植物を保護する方法にも関し、ここで、該方法は、当該種子を本発明の活性物質組合せで処理することによる。害虫(pest)による攻撃から種子及び発芽中の植物を保護するための本発明の方法は、種子を式(I)で表される活性物質と上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類で同時に処理することによる方法を包含する。該方法は、さらにまた、種子を式(I)で表される活性物質と上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類で異なった時間に処理することによる方法も包含する。本発明は、同様に、種子及び発芽中の植物を害虫(pest)から保護するために種子を処理するための本発明の活性物質組合せの使用にも関する。本発明は、さらに、害虫(pest)からの保護として本発明の活性物質組合せで処理された種子にも関する。本発明は、さらにまた、式(I)で表される活性物質と上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類で同時に処理された種子にも関する。本発明は、さらに、式(I)で表される活性物質と上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類で異なった時間に処理された種子にも関する。式(I)で表される活性物質と上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類で異なった時間に処理された種子の場合、本発明による組成物の個々の活性物質は、当該種子の表面上の異なった層の中に存在させることができる。これに関連して、式(I)で表される活性物質を含んでいる層と上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類を含んでいる層は、適切な場合には、中間層によって分離させることができる。本発明は、さらにまた、式(I)で表される活性物質と上記で個別的に記載されているフタル酸ジアミド化合物のうちの1種類が被膜の成分として又は被膜に加えられたさらなる1つ若しくは複数の層として施用されている種子にも関する。
【0207】
本発明の有利な点の1つは、本発明による一部の活性物質組合せが有している際立った浸透移行性によって、当該活性物質組合せを用いて種子を処理することにより害虫(pest)からその種子自体が保護されるのみではなく、出芽後に生じる植物も保護されるということである。かくして、播種時又は播種後間もなくの作物の即時処理を省くことができる。
【0208】
さらなる有利点は、個々の殺虫活性物質と比較して本発明の活性物質組合せの殺虫活性が相乗作用的に増大していることであり、この殺虫活性は、当該2種類の活性物質を個別に使用したときに期待される活性を超える。別の有利点は、個々の殺菌活性物質と比較して本発明の活性物質組合せの殺菌活性が相乗作用的に増大していることであり、この殺菌活性は、当該2種類の活性物質を個別に使用したときに期待される活性を超える。これにより、使用する活性物質の量を最適化することが可能となる。
【0209】
本発明の活性物質組合せが、特に、トランスジェニック種子(そのような種子から生じた植物は、害虫(pest)に対抗するタンパク質を発現することができる)においても使用可能であるという事実は、別の有利な点として見なすことができる。そのような種子を本発明の活性物質組合せで処理することの結果として、特定の害虫(pest)は、例えば殺虫活性タンパク質の発現により、既に防除され得、そして、本発明の活性物質組合せによって損傷から付加的に保護され得る。
【0210】
本発明の活性物質組合せは、農業で、温室内で、森林で又は園芸において用いられる上記ですでに挙げた任意の植物品種の種子を保護するのに適している。特に、そのような種子は、トウモロコシ、ラッカセイ、カノラ、ナタネ、ケシ、ダイズ、ワタ、ビート(例えば、テンサイ及び飼料用ビート)、イネ、モロコシ及びアワ、コムギ、オオムギ、エンバク、ライムギ、ヒマワリ、タバコ、ジャガイモ又は野菜(例えば、トマト、アブラナ科植物)の種子である。本発明の活性物質組合せは、さらにまた、上記ですでに挙げた果実植物の種子及び野菜の種子を処理するのにも適している。トウモロコシ、ダイズ、ワタ、コムギ及びカノラ又はナタネの種子を処理することは、特に重要である。
【0211】
既に上記で述べたように、本発明の活性物質組合せによるトランスジェニック種子の処理も、特に重要である。この場合、そのような種子は、特に殺虫特性を有するポリペプチドの発現を支配する少なくとも1種類の異種遺伝子を概して含んでいる植物の種子である。トランスジェニック種子内の異種遺伝子は、バシルス(Bacillus)、リゾビウム(Rhizobium)、シュードモナス(Pseudomonas)、セラチア(Serratia)、トリコデルマ(Trichoderma)、クラビバクテル(Clavibacter)、グロムス(Glomus)又はグリオクラジウム(Gliocladium)などの微生物に由来し得る。本発明は、その遺伝子産物がアワノメイガ(European corn borer)及び/又はコーンルートワーム(corn root worm)に対して活性を示すバシルス属種(Bacillus sp.)に由来する少なくとも1種類の異種遺伝子を含んでいてるトランスジェニック種子を処理するのに特に適している。
【0212】
本発明の範囲内において、本発明の活性物質組合せは、種子に対して、単独で施用するか、又は、適切な製剤の形態で施用する。種子は、好ましくは、処理中の損傷を回避するのに充分なほど安定な状態で処理する。一般に、種子は、収穫と播種の間の任意の時点で処理することができる。通常、植物から分離されていて、穂軸、殻、葉柄、外皮、被毛又は果肉を伴っていない種子を処理する。
【0213】
種子を処理する場合、種子の発芽が悪影響を受けないように、又は、種子から生じた植物が損傷を受けないように、一般に、種子に施用する本発明の活性物質組合せの量及び/又はさらなる添加剤の量を選択することに注意しなくてはならない。これは、特に、特定の施用量で植物毒性効果を有し得る活性物質の場合である。
【0214】
本発明の組成物は、直接施用することができる。このことは、さらに別の成分を含ませることなく、また、前もって希釈することなく、施用することができるということを意味する。一般に、該組成物は、適切な製剤の形態で種子に施用するのが好ましい。種子を処理するための適切な製剤及び方法は、当業者には知られており、例えば、以下の文献に記載されている:US 4,272,417A、US 4,245,432A、US 4,808,430A、US 5,876,739A、US 2003/0176428A1、WO 2002/080675A1、WO 2002/028186A2。
【0215】
本発明に従って使用可能な活性物質は、慣習的な種子粉衣製剤、例えば、溶液剤、エマルション剤、懸濁液剤、粉末剤、泡剤、スラリー剤及び種子用の別のコーティング組成物並びにULV製剤に変換することができる。
【0216】
これらの製剤は、既知方法で、活性物質を慣習的な添加剤、例えば、慣習的な増量剤、及び、さらに、溶媒又は希釈剤、着色剤、湿潤剤、分散剤、乳化剤、消泡剤、防腐剤、第2の増粘剤、粘着剤、ジベレリン類、及び、さらに、水と混合させることによって調製する。
【0217】
本発明に従って使用可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる着色剤は、そのような目的に慣習的な全ての着色剤である。水中の溶解性が乏しい顔料と水中で溶解する染料の両方を使用し得る。挙げることができる着色剤の例は、以下の名称で知られている着色剤である:「Rhodamine B」、「C.I.Pigment Red 112」、及び、「C.I.Solvent Red 1」。
【0218】
本発明に従って使用可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる湿潤剤は、農薬活性物質の製剤に慣習的に使用されていて湿潤を促進するための全ての物質である。好ましくは、アルキルナフタレンスルホネート類(例えば、ジイソプロピルナフタレンスルホネート又はジイソブチルナフタレンスルホネートなど)を使用することができる。
【0219】
本発明に従って使用可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる適切な分散剤及び/又は乳化剤は、農薬活性物質の製剤に慣習的に使用されている非イオン性、アニオン性及びカチオン性の全ての分散剤である。好ましくは、非イオン性若しくはアニオン性の分散剤又は非イオン性若しくはアニオン性の分散剤の混合物を使用することができる。ここで挙げることができる適切な非イオン性分散剤は、特に、エチレンオキシド/プロピレンオキシドブロックコポリマー類、アルキルフェノールポリグリコールエーテル類及びトリスチリルフェノールポリグリコールエーテル類、並びに、それらのリン酸化誘導体又は硫酸化誘導体である。適切なアニオン性分散剤は、特に、リグノスルホネート類、ポリアクリル酸塩類及びアリールスルホネート/ホルムアルデヒド縮合物である。
【0220】
本発明に従って使用可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる消泡剤は、農薬活性物質の製剤に慣習的に使用されている全ての泡抑制物質である。好ましくは、シリコーン消泡剤及びステアリン酸マグネシウムを使用することができる。
【0221】
本発明に従って使用可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる防腐剤は、農薬組成物中で当該目的のために使用することが可能な全ての物質である。ここで挙げることができる例は、ジクロロフェン及びベンジルアルコールヘミホルマールである。
【0222】
本発明に従って使用可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる第2の増粘剤は、農薬組成物中で当該目的のために使用することが可能な全ての物質である。セルロース誘導体、アクリル酸誘導体、キサンタン、変性クレー及び高分散シリカが、好ましく適切である。
【0223】
本発明に従って使用可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる粘着剤は、種子粉衣中で使用可能な全ての慣習的な結合剤である。好ましくは、ポリビニルピロリドン、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール及びチロースを挙げることができる。
【0224】
本発明に従って使用可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる適切なジベレリンは、好ましくは、ジベレリンA1、ジベレリンA3(=ジベレリン酸)、ジベレリンA4及びジベレリンA7である。特に好ましくは、ジベレリン酸を使用する。ジベレリン類は知られている(cf. R. Wegler, “Chemie der Pflanzenschutz− und Schadlingsbekampfungsmittel”[Chemistry of Plant Protectants and Pesticides], Vol. 2, Springer Verlag, 1970, pp. 401−412)。
【0225】
本発明に従って使用可能な種子粉衣製剤は、広い範囲の種子(これは、トランスジェニック植物の種子を包含する)を処理するために、直接的に使用することができるか、又は、予め水で希釈したあとで使用することができる。これに関連して、発現によって形成された物質との相互作用の結果として付加的な相乗効果も生じ得る。
【0226】
本発明に従って使用可能な種子粉衣製剤又は水を添加することによってその種子粉衣製剤から調製した調製物を用いて種子を処理するために使用され得る適切な装置は、種子に粉衣するのに通常使用可能な全ての混合装置である。具体的にいえば、種子を混合機の中に入れ、それぞれの場合において望まれる量の種子粉衣製剤をそのまま添加するか又は予め水で希釈したあとで添加し、及び、該製剤が当該種子の表面に均質に分配されるまで混合機の内容物を混合させるような、種子粉衣手順に従う。適切な場合には、乾燥工程を続けて行う。
【0227】
上記で既に述べたように、本発明により、全ての植物及びそれらの部分を処理することができる。好ましい実施形態では、野生で見られる植物種及び植物品種、又は、交雑若しくはプロトプラスト融合のような慣習的な生物学的育種法により得られた植物種及び植物品種並びにそれらの部分を処理する。好ましいさらに別の実施形態では、適切な場合には慣習的な方法と組み合わせた組換え法(例えば、アンチセンス又はコサプレッション技術、RNA干渉−RNAi−技術)により得られたトランスジェニック植物及び植物品種(遺伝子組換え生物)並びにそれらの部分を処理する。用語「部分(parts)」又は「植物の部分(parts of plants)」又は「植物の部分(plant parts)」については、既に上記で説明した。
【0228】
いずれの場合にも市販されているか又は使用されている植物品種の植物を、本発明に従って処理するのが特に好ましい。植物品種は、慣習的な育種又は突然変異誘発又は組換えDNA技術のいずれかによって生み出された、新しい形質を有する植物を意味するものと理解される。それらは、品種、生物型及び遺伝子型であることができる。
【0229】
植物種又は植物品種、それらの生育場所及び生育条件(土壌、気候、生育期、養分)に応じて、本発明の処理により、相加効果を超える効果(「相乗効果」)が生じることもあり得る。かくして、例えば、本発明に従って使用し得る物質及び組成物の施用量の低減及び/又は活性スペクトルの拡大及び/又は活性の増強、植物の生育の向上、高温又は低温に対する耐性の向上、干ばつ又は水中若しくは土壌中に含まれる塩分に対する耐性の向上、開花能力の向上、収穫の容易性の向上、促進された成熟、収穫量の増加、収穫された生産物の品質の向上及び/又は栄養価の増加、収穫された生産物の貯蔵安定性の向上及び/又は加工性の向上(これらは、実際に期待される効果を超えるものである)などが可能である。
【0230】
特に有利で有益な特性(「形質」)を植物に付与する遺伝物質を組換え修飾の結果として受け取った全ての植物は、本発明により処理される好ましいトランスジェニック植物又は植物品種(遺伝子工学により得られたもの)に包含される。そのような特性の例は、植物の向上した生育、高温又は低温に対する向上した耐性、干ばつ又は水中若しくは土壌中に含まれる塩分に対する向上した耐性、向上した開花能力、向上した収穫の容易性、向上した成熟速度、増加した収穫量、収穫された生産物の向上した品質及び/又は向上した栄養価、収穫された生産物の向上した貯蔵安定性及び/又は向上した加工性などである。そのような形質のさらに別の特に重要な例は、害虫及び有害微生物に対する植物の向上した防御、例えば、昆虫類、ダニ類、植物病原性の菌類、細菌類及び/又はウイルス類に対する植物の向上した防御、並びに、特定の除草活性物質に対する植物の向上した耐性である。挙げることができるトランスジェニック植物の例は、重要な作物植物、例えば、禾穀類(コムギ、イネ)、トウモロコシ、ダイズ、ジャガイモ、テンサイ、トマト、エンドウ及び別の種類の野菜、ワタ、タバコ、ナタネ、並びに、果実植物(果実のリンゴ、ナシ、柑橘類果実及びグレープを有する果実植物)などであり、トウモロコシ、ダイズ、ジャガイモ、ワタ、タバコ及びナタネは特に重要である。重要な形質は、特に、植物体内で形成された毒素の結果としての、昆虫類、クモ形類動物、線虫類並びにナメクジ類及びカタツムリ類に対する植物の向上した防御であり、特に、バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)からの遺伝物質(例えば、遺伝子CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb及びCryIF並びにそれらの組合せ)によって植物体内で形成された毒素の結果としての、昆虫類、クモ形類動物、線虫類並びにナメクジ類及びカタツムリ類に対する植物の向上した防御である(以下、「Bt植物」と称する)。同様に特に重要な形質は、全身獲得抵抗性(SAR)、システミン(systemin)、フィトアレキシン類、誘導因子並びに抵抗性遺伝子及び適切に発現されたタンパク質及び毒素の結果としての、菌類、細菌類及びウイルス類に対する植物の向上した防御である。さらに、特に重要である形質は、特定の除草活性物質、例えば、イミダゾリノン系、スルホニル尿素系、グリホセート又はホスフィノトリシンなどに対する植物の向上した耐性である(例えば、「PAT」遺伝子)。望まれる当該形質を付与する遺伝子は、トランスジェニック植物内で、互いに組み合わされて存在することも可能である。挙げることができる「Bt植物」の例は、YIELD GARD(登録商標)(例えば、トウモロコシ、ワタ、ダイズ)、KnockOut(登録商標)(例えば、トウモロコシ)、StarLink(登録商標)(例えば、トウモロコシ)、Bollgard(登録商標)(ワタ)、Nucotn(登録商標)(ワタ)、及び、NewLeaf(登録商標)(ジャガイモ)の商品名で販売されているトウモロコシ品種、ワタ品種、ダイズ品種及びジャガイモ品種などである。挙げることができる除草剤耐性植物の例は、Roundup Ready(登録商標)(グリホセートに対する耐性、例えば、トウモロコシ、ワタ、ダイズ)、Liberty Link(登録商標)(ホスフィノトリシンに対する耐性、例えば、ナタネ)、IMI(登録商標)(イミダゾリノン系に対する耐性)、及び、STS(登録商標)(スルホニル尿素系に対する耐性、例えば、トウモロコシ)の商品名で販売されているトウモロコシ品種、ワタ品種及びダイズ品種などである。挙げることができる除草剤抵抗性植物(除草剤耐性に関して慣習的な方法で品種改良された植物)としては、Clearfield(登録商標)(例えば、トウモロコシ)の商品名で販売されている品種などがある。もちろん、ここで述べたことは、これらの遺伝形質又は今後開発される遺伝形質を有し、将来において開発される及び/又は将来において市販されるであろう植物品種にも適用される。
【0231】
上記で挙げた植物は、本発明の活性物質組合せを用いて、特に有利に処理することができる。該活性物質組合せについて上記で述べた好ましい範囲は、これらの植物の処理にも同様に適用される。特に重要なのは、本明細書内で具体的に言及されている活性物質組合せによる上記植物の処理である。
【0232】
本発明の活性物質組合せは、植物害虫、衛生害虫及び貯蔵生産物の害虫に対してのみではなく、マダニ類(hard ticks)、ヒメダニ類(soft ticks)、疥癬ダニ類(scab mites)、ツツガムシ類(harvest mites)、ハエ類(刺性(stinging)及び舐性(licking))、寄生性のハエ幼虫、シラミ類、ケジラミ類(hair lice)、ハジラミ類(bird lice)及びノミ類などの獣医学の分野における動物寄生虫(外部寄生虫及び内部寄生虫)に対しても有効である。これらの寄生虫としては、以下のものを挙げることができる。
【0233】
アノプルリダ目(Anoplurida)の、例えば、ハエマトピヌス属種(Haematopinus spp.)、リノグナツス属種(Linognathus spp.)、ペジクルス属種(Pediculus spp.)、フチルス属種(Phtirus spp.)、ソレノポテス属種(Solenopotes spp.)。
【0234】
マロファギダ目(Mallophagida)並びにアンブリセリナ亜目(Amblycerina)及びイスクノセリナ亜目(Ischnocerina)の、例えば、トリメノポン属種(Trimenopon spp.)、メノポン属種(Menopon spp.)、トリノトン属種(Trinoton spp.)、ボビコラ属種(Bovicola spp.)、ウェルネキエラ属種(Werneckiella spp.)、レピケントロン属種(Lepikentron spp.)、ダマリナ属種(Damalina spp.)、トリコデクテス属種(Trichodectes spp.)、フェリコラ属種(Felicola spp.)。
【0235】
ハエ目(Diptera)並びにネマトセリナ亜目(Nematocerina)及びブラキセリナ亜目(Brachycerina)の、例えば、アエデス属種(Aedes spp.)、アノフェレス属種(Anopheles spp.)、クレキス属種(Culex spp.)、シムリウム属種(Simulium spp.)、エウシムリウム属種(Eusimulium spp.)、フレボトムス属種(Phlebotomus spp.)、ルトゾミイヤ属種(Lutzomyia spp.)、クリコイデス属種(Culicoides spp.)、クリソプス属種(Chrysops spp.)、ヒボミトラ属種(Hybomitra spp.)、アチロツス属種(Atylotus spp.)、タバヌス属種(Tabanus spp.)、ハエマトポタ属種(Haematopota spp.)、フィリポミイア属種(Philipomyia spp.)、ブラウラ属種(Braula spp.)、ムスカ属種(Musca spp.)、ヒドロタエア属種(Hydrotaea spp.)、ストモキシス属種(Stomoxys spp.)、ハエマトビア属種(Haematobia spp.)、モレリア属種(Morellia spp.)、ファンニア属種(Fannia spp.)、グロシナ属種(Glossina spp.)、カリフォラ属種(Calliphora spp.)、ルシリア属種(Lucilia spp.)、クリソミイア属種(Chrysomyia spp.)、ウォールファールチア属種(Wohlfahrtia spp.)、サルコファガ属種(Sarcophaga spp.)、オエストルス属種(Oestrus spp.)、ヒポデルマ属種(Hypoderma spp.)、ガステロフィルス属種(Gasterophilus spp.)、ヒポボスカ属種(Hippobosca spp.)、リポプテナ属種(Lipoptena spp.)、メロファグス属種(Melophagus spp.)。
【0236】
シフォナプテリダ目(Siphonapterida)の、例えば、プレクス属種(Pulex spp.)、クテノセファリデス属種(Ctenocephalides spp.)、キセノプシラ属種(Xenopsylla spp.)、セラトフィルス属種(Ceratophyllus spp.)。
【0237】
ヘテロプテリダ目(Heteropterida)の、例えば、シメクス属種(Cimex spp.)、トリアトマ属種(Triatoma spp.)、ロドニウス属種(Rhodnius spp.)、パンストロンギルス属種(Panstrongylus spp.)。
【0238】
ブラッタリダ目(Blattarida)の、例えば、ブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis)、ペリプラネタ・アメリカナ(Periplaneta americana)、ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattela germanica)、スペラ属種(Supella spp.)。
【0239】
アカリ亜綱(Acari(Acarina))並びにメタスチグマタ目(Metastigmata)及びメソスチグマタ目(Mesostigmata)の、例えば、アルガス属種(Argas spp.)、オルニトドルス属種(Ornithodorus spp.)、オトビウス属種(Otobius spp.)、イクソデス属種(Ixodes spp.)、アンブリオンマ属種(Amblyomma spp.)、ボオフィルス属種(Boophilus spp.)、デルマセントル属種(Dermacentor spp.)、ハエモフィサリス属種(Haemophysalis spp.)、ヒアロンマ属種(Hyalomma spp.)、リピセファルス属種(Rhipicephalus spp.)、デルマニスス属種(Dermanyssus spp.)、ライリエチア属種(Raillietia spp.)、プネウモニスス属種(Pneumonyssus spp.)、ステルノストマ属種(Sternostoma spp.)、バロア属種(Varroa spp.)。
【0240】
アクチネジダ目(Actinedida(Prostigmata))及びアカリジダ目(Acaridida(Astigmata))の、例えば、アカラピス属種(Acarapis spp.)、ケイレチエラ属種(Cheyletiella spp.)、オルニトケイレチア属種(Ornithocheyletia spp.)、ミオビア属種(Myobia spp.)、プソレルガテス属種(Psorergates spp.)、デモデクス属種(Demodex spp.)、トロムビクラ属種(Trombicula spp.)、リストロホルス属種(Listrophorus spp.)、アカルス属種(Acarus spp.)、チロファグス属種(Tyrophagus spp.)、カログリフス属種(Caloglyphus spp.)、ヒポデクテス属種(Hypodectes spp.)、プテロリクス属種(Pterolichus spp.)、プソロプテス属種(Psoroptes spp.)、コリオプテス属種(Chorioptes spp.)、オトデクテス属種(Otodectes spp.)、サルコプテス属種(Sarcoptes spp.)、ノトエドレス属種(Notoedres spp.)、クネミドコプテス属種(Knemidocoptes spp.)、シトジテス属種(Cytodites spp.)、ラミノシオプテス属種(Laminosioptes spp.)。
【0241】
本発明の活性物質組合せは、さらにまた、農業用家畜(例えば、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ブタ、ロバ、ラクダ、スイギュウ、ウサギ、ニワトリ、シチメンチョウ、アヒル、ガチョウ及びミツバチなど)、他のペット類(domestic animals)(例えば、イヌ、ネコ、籠のトリ及び水槽のサカナなど)及び実験動物として知られているもの(例えば、ハムスター、モルモット、ラット及びマウスなど)を攻撃する節足動物を防除するのにも適している。これらの節足動物を防除することにより、上記動物の死亡を低減し、また、生産力(肉、ミルク、羊毛、皮革、卵、蜂蜜などの場合における生産力)の低下を軽減することが意図されており、その結果、本発明の活性物質組合せを使用することによって、より経済的で且つより容易な動物飼育が可能となる。
【0242】
獣医学の分野において、また、動物飼育において、本発明の活性物質組合せは、既知方法で、例えば、錠剤、カプセル剤、頓服水剤(drink)、水薬(drench)、顆粒剤、ペースト剤、大型丸薬、フィードスルー法及び坐剤などの形態で腸内投与することにより、例えば、注射(筋肉内注射、皮下注射、静脈内注射、腹腔内注射など)及びインプラントなどにより非経口投与することにより、鼻内投与することにより、例えば、薬浴(bathing)又は浸漬(dipping)、スプレー、ポアオン及びスポットオン、洗浄及び散粉の形態で経皮適用することにより、並びに、活性物質を含有する成形品、例えば、首輪、耳標、尾標、肢バンド(limb bands)、端綱及びマーキング装置などを用いて、適用する。
【0243】
家畜、家禽及びペット(domestic animal)などに使用する場合、該活性物質組合せは、1〜80重量%の量の該活性物質を含有する製剤(例えば、粉末剤、エマルション剤、フロアブル剤など)として、直接的に適用することができるか、又は、100倍〜10000倍に稀釈した後で適用することができるか、又は、それらは、薬浴として適用することができる。
【0244】
さらに、本発明の活性物質組合せは、工業材料を破壊する昆虫に対しても強い殺虫活性を示すことが見いだされた。
【0245】
以下の昆虫を、例として、及び、好ましいものとして挙げることができるが、何ら限定するものではない。
【0246】
甲虫類(beetles)、例えば、ヒロトルペス・バジュルス(Hylotrupes bajulus)、クロロホルス・ピロシス(Chlorophorus pilosis)、アノビウム・プンクタツム(Anobium punctatum)、キセストビウム・ルフォビロスム(Xestobium rufovillosum)、プチリヌス・ペクチコルニス(Ptilinus pecticornis)、デンドロビウム・ペルチネキス(Dendrobium pertinex)、エルノビウス・モリス(Ernobius mollis)、プリオビウム・カルピニ(Priobium carpini)、リクツス・ブルネウス(Lyctus brunneus)、リクツス・アフリカヌス(Lyctus africanus)、リクツス・プラニコリス(Lyctus planicollis)、リクツス・リネアリス(Lyctus linearis)、リクツス・プベセンス(Lyctus pubescens)、トロゴキシロン・アエクアレ(Trogoxylon aequale)、ミンテス・ルギコリス(Minthes rugicollis)、キシレボルス属種(Xyleborus spec.)、トリプトデンドロン属種(Tryptodendron spec.)、アパテ・モナクス(Apate monachus)、ボストリクス・カプシンス(Bostrychus capucins)、ヘテロボストリクス・ブルネウス(Heterobostrychus brunneus)、シノキシロン属種(Sinoxylon spec.)、ジノデルス・ミヌツス(Dinoderus minutus)。
【0247】
膜翅類(hymenopterons)、例えば、シレクス・ジュベンクス(Sirex juvencus)、ウロセルス・ギガス(Urocerus gigas)、ウロセルス・ギガス・タイグヌス(Urocerus gigas taignus)、ウロセルス・アウグル(Urocerus augur)。
【0248】
シロアリ類(termite)、例えば、カロテルメス・フラビコリス(Kalotermes flavicollis)、クリプトテルメス・ブレビス(Cryptotermes brevis)、ヘテロテルメス・インジコラ(Heterotermes indicola)、レチクリテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes)、レチクリテルメス・サントネンシス(Reticulitermes santonensis)、レチクリテルメス・ルシフグス(Reticulitermes lucifugus)、マストテルメス・ダルウィニエンシス(Mastotermes darwiniensis)、ズーテルモプシス・ネバデンシス(Zootermopsis nevadensis)、コプトテルメス・フォルモサヌス(Coptotermes formosanus)。
【0249】
シミ類(bristletails)、例えば、レピスマ・サッカリナ(Lepisma saccharina)。
【0250】
工業材料は、本発明に関連して、非生物材料、例えば、好ましくは、ポリマー、接着剤、膠剤、紙及び厚紙、皮革、木材、加工材木製品、並びに、塗料などを意味するものと理解される。
【0251】
適切な場合には、当該即時使用可能な(ready−to−use)組成物には、別の殺虫剤も付加的に含ませることができ、また、適切な場合には、1種類以上の殺菌剤も付加的に含ませることができる。
【0252】
混合物中の可能な付加的な成分に関しては、上記で挙げた殺虫剤及び殺菌剤を参照することができる。
【0253】
本発明の活性物質組合せは、さらに、海水又は淡海水と接触するもの(特に、船体、篩、網、建造物、係船設備及び信号システム)をその表面上の増殖から保護するために使用することもできる。
【0254】
さらに、本発明の活性物質組合せは、単独で、又は、別の活性物質と組み合わせて、汚れ止め剤として用いることもできる。
【0255】
本発明の活性物質組合せは、さらにまた、家屋の保護において、衛生の分野における保護において及び貯蔵生産物の保護において、害虫(animal pest)、特に、住居、工場の通路、オフィス及び運転室などの密閉空間で見られる昆虫類、クモ形類動物及びダニ類を防除するのにも適している。これらの害虫(pest)を防除するために、それらは、家庭用殺虫剤製品中において、単独で使用することもできるし、又は、別の活性物質及び補助剤と組み合わせて使用することもできる。それらは、感受性種及び抵抗性種に対して有効であり、さらに、全ての成育段階に対して有効である。これらの害虫としては、以下のものを挙げることができる。
【0256】
スコルピオニデア目(Scorpionidea)の、例えば、ブツス・オッシタヌス(Buthus occitanus)。
【0257】
ダニ目(Acarina)の、例えば、アルガス・ペルシクス(Argas persicus)、アルガス・レフレクスス(Argas reflexus)、ブリオビア属種(Bryobia ssp.)、デルマニスス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae)、グリシファグス・ドメスチクス(Glyciphagus domesticus)、オルニトドルス・モウバト(Ornithodorus moubat)、リピセファルス・サングイネウス(Rhipicephalus sanguineus)、トロムビクラ・アルフレズゲシ(Trombicula alfreddugesi)、ネウトロムビクラ・アウツムナリス(Neutrombicula autumnalis)、デルマトファゴイデス・プテロニシムス(Dermatophagoides pteronissimus)、デルマトファゴイデス・ホリナエ(Dermatophagoides forinae)。
【0258】
クモ目(Araneae)の、例えば、アビクラリイダエ(Aviculariidae)、アラネイダエ(Araneidae)。
【0259】
ザトウムシ目(Opiliones)の、例えば、プセウドスコルピオネス・ケリフェル(Pseudoscorpiones chelifer)、プセウドスコルピオネス・ケイリジウム(Pseudoscorpiones cheiridium)、オピリオネス・ファランギウム(Opiliones phalangium)。
【0260】
等脚目(Isopoda)の、例えば、オニスクス・アセルス(Oniscus asellus)、ポルセリオ・スカベル(Porcellio scaber)。
【0261】
倍脚目(Diplopoda)の、例えば、ブラニウルス・グツラツス(Blaniulus guttulatus)、ポリデスムス属種(Polydesmus spp.)。
【0262】
唇脚目(Chilopoda)の、例えば、ゲオフィルス属種(Geophilus spp.)。
【0263】
シミ目(Zygentoma)の、例えば、クテノレピスマ属種(Ctenolepisma spp.)、レピスマ・サッカリナ(Lepisma saccharina)、レピスモデス・インクイリヌス(Lepismodes inquilinus)。
【0264】
ゴキブリ目(Blattaria)の、例えば、ブラッタ・オリエンタリエス(Blatta orientalies)、ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)、ブラッテラ・アサヒナイ(Blattella asahinai)、レウコファエア・マデラエ(Leucophaea maderae)、パンクロラ属種(Panchlora spp.)、パルコブラッタ属種(Parcoblatta spp.)、ペリプラネタ・アウストララシアエ(Periplaneta australasiae)、ペリプラネタ・アメリカナ(Periplaneta americana)、ペリプラネタ・ブルネア(Periplaneta brunnea)、ペリプラネタ・フリギノサ(Periplaneta fuliginosa)、スペラ・ロンギパルパ(Supella longipalpa)。
【0265】
サルタトリア目(Saltatoria)の、例えば、アケタ・ドメスチクス(Acheta domesticus)。
【0266】
ハサミムシ目(Dermaptera)の、例えば、ホルフィクラ・アウリクラリア(Forficula auricularia)。
【0267】
シロアリ目(Isoptera)の、例えば、カロテルメス属種(Kalotermes spp.)、レチクリテルメス属種(Reticulitermes spp.)。
【0268】
チャタテムシ目(Psocoptera)の、例えば、レピナツス属種(Lepinatus spp.)、リポセリス属種(Liposcelis spp.)。
【0269】
コウチュウ目(Coleoptera)の、例えば、アントレヌス属種(Anthrenus spp.)、アタゲヌス属種(Attagenus spp.)、デルメステス属種(Dermestes spp.)、ラテチクス・オリザエ(Latheticus oryzae)、ネクロビア属種(Necrobia spp.)、プチヌス属種(Ptinus spp.)、リゾペルタ・ドミニカ(Rhizopertha dominica)、シトフィルス・グラナリウス(Sitophilus granarius)、シトフィルス・オリザエ(Sitophilus oryzae)、シトフィルス・ゼアマイス(Sitophilus zeamais)、ステゴビウム・パニセウム(Stegobium paniceum)。
【0270】
双翅目(Diptera)の、例えば、アエデス・アエギプチ(Aedes aegypti)、アエデス・アルボピクツス(Aedes albopictus)、アエデス・タエニオリンクス(Aedes taeniorhynchus)、アノフェレス属種(Anopheles spp.)、カリフォラ・エリトロセファラ(Calliphora erythrocephala)、クリソゾナ・プルビアリス(Chrysozona pluvialis)、クレクス・クインクエファシアツス(Culex quinquefasciatus)、クレクス・ピピエンス(Culex pipiens)、クレクス・タルサリス(Culex tarsalis)、ドロソフィラ属種(Drosophila spp.)、ファンニア・カニクラリス(Fannia canicularis)、ムスカ・ドメスチカ(Musca domestica)、フレボトムス属種(Phlebotomus spp.)、サルコファガ・カルナリア(Sarcophaga carnaria)、シムリウム属種(Simulium spp.)、ストモキス・カルシトランス(Stomoxys calcitrans)、チプラ・パルドサ(Tipula paludosa)。
【0271】
鱗翅目(Lepidoptera)の、例えば、アクロイア・グリセラ(Achroia grisella)、ガレリア・メロネラ(Galleria mellonella)、プロジア・インテルプンクテラ(Plodia interpunctella)、チネア・クロアセラ(Tinea cloacella)、チネア・ペリオネラ(Tinea pellionella)、チネオラ・ビセリエラ(Tineola bisselliella)。
【0272】
ノミ目(Siphonaptera)の、例えば、クテノセファリデス・カニス(Ctenocephalides canis)、クテノセファリデス・フェリス(Ctenocephalides felis)、プレクス・イリタンス(Pulex irritans)、ツンガ・ペネトランス(Tunga penetrans)、キセノプシラ・ケオピス(Xenopsylla cheopis)。
【0273】
膜翅目(Hymenoptera)の、例えば、カムポノツス・ヘルクレアヌス(Camponotus herculeanus)、ラシウス・フリギノスス(Lasius fuliginosus)、ラシウス・ニゲル(Lasius niger)、ラシウス・ウムブラツス(Lasius umbratus)、モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis)、パラベスプラ属種(Paravespula spp.)、テトラモリウム・カエスピツム(Tetramorium caespitum)。
【0274】
シラミ目(Anoplura)の、例えば、ペジクルス・フマヌス・カピチス(Pediculus humanus capitis)、ペジクルス・フマヌス・コルポリス(Pediculus humanus corporis)、ペムフィグス属種(Pemphigus spp.)、フィロエラ・バスタトリクス(Phylloera vastatrix)、フチルス・プビス(Phthirus pubis)。
【0275】
異翅目(Heteroptera)の、例えば、シメクス・ヘミプテルス(Cimex hemipterus)、シメクス・レクツラリウス(Cimex lectularius)、ロジヌス・プロリクスス(Rhodinus prolixus)、トリアトマ・インフェスタンス(Triatoma infestans)。
【0276】
家庭用殺虫剤の分野における当該施用は、単独で実施するか、又は、別の適切な活性物質、例えば、リン酸エステル系、カーバメート系、ピレスロイド系、ネオニコチノイド系、成長調節剤又は別の既知の種類の殺虫剤から選択される活性物質などと組み合わせて実施する。
【0277】
当該施用は、エーロゾル、非加圧スプレー、例えば、ポンプスプレー及び噴霧スプレー、自動霧化装置、噴霧器(fogger)、泡、ゲル、セルロース製又はポリマー製の気化器プレート(vaporizer platelet)を有する気化器製品、液体気化器、ゲル及び膜気化器、プロペラ駆動気化器、エネルギーを消費しない気化システム(受動型気化システム)、防虫紙(moth papers)、防虫サッシェ(moth sachet)及び防虫ゲル(moth gels)において実施するか、又は、粒剤若しくは粉剤の形態で実施するか、又は、ばらまき用ベイト剤若しくはベイトステーションで実施する。
【0278】
本発明の活性物質組合せの優れた殺虫活性及び殺ダニ活性は、以下の実施例から理解することができる。個々の活性物質はその活性において弱いが、該組合せは、活性の単なる総和を超えた活性を示す。
【0279】
該活性物質組合せの活性が個別に施用された該活性物質の活性の総和を超えている場合、殺虫剤及び殺ダニ剤における相乗効果が常に存在している。
【0280】
2種類の活性物質の所与の組合せに対して期待される活性は、S.R. Colby〔Weeds 15 (1967),20−22〕によって記載されたのと同様にして、以下のように計算することができる:
Xは、活性物質Aを(g/ha)の施用量又は(ppm)の濃度で使用した場合の未処理対照の%で表した防除程度を意味し;
Yは、活性物質Bを(g/ha)の施用量又は(ppm)の濃度で使用した場合の未処理対照の%で表した防除程度を意味し;及び、
Eは、活性物質A及び活性物質Bを及び(g/ha)の施用量又は及び(ppm)の濃度で使用した場合の未処理対照の%で表した防除程度を意味する;
とした場合、
【0281】
【数1】

【0282】
実際の殺虫性又は殺ダニ性の防除程度が計算による防除程度を超えている場合、当該組合せはその防除に関して相加的なものを超えていてる。即ち、相乗効果が存在している。この場合、実際に観察される防除程度は、期待される防除程度(E)について上記式に基づいて計算した値を超えていなければならない。
【実施例】
【0283】
実施例A1 − モモアカアブラムシ(Myzus persicae)試験
溶媒: 78重量部のアセトン
1.5重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤: 0.5重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性物質の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性物質を上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を乳化剤を含有している水で稀釈して、所望の濃度とする。
【0284】
所望濃度の活性物質調製物を噴霧することにより、モモアカアブラムシ(Myzus persicae)に重度に侵襲されているキャベツ(Brassica oleracea)の葉を処理する。
【0285】
所望の期間が経過した後、殺虫率(%)を求める。ここで、100%は、全てのアブラムシが死んだことを意味し、0%は、死んだアブラムシが無かったことを意味する。求められた殺虫率を上記Colbyの式に入れる。
【0286】
この試験において、例えば、本発明による以下の活性物質組合せは、個別に施用された当該活性物質と比較して、相乗的に増強された活性を示す。
【0287】
【表2】

【0288】
実施例A2 − モモアカアブラムシ(Myzus persicae)試験
溶媒: 7重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤: 2重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性物質の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性物質を上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を乳化剤を含有している水で稀釈して、所望の濃度とする。
【0289】
所望濃度の活性物質調製物中に浸漬することにより、モモアカアブラムシ(Myzus persicae)に重度に侵襲されているキャベツ(Brassica oleracea)の葉を処理する。
【0290】
所望の期間が経過した後、殺虫率(%)を求める。ここで、100%は、全てのアブラムシが死んだことを意味し、0%は、死んだアブラムシが無かったことを意味する。求められた殺虫率を上記Colbyの式に入れる。
【0291】
この試験において、本発明による以下の活性物質組合せは、個別に施用された当該活性物質と比較して、相乗的に増強された活性を示す。
【0292】
【表3】

【0293】
実施例B − ファエドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)幼虫試験
溶媒: 78重量部のアセトン
1.5重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤: 0.5重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性物質の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性物質を上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を乳化剤を含有している水で稀釈して、所望の濃度とする。
【0294】
所望濃度の活性物質調製物を噴霧することによりキャベツ(Brassica oleracea)の葉を処理し、その葉がまだ湿っている間に、マスタードビートル(mustard beetle)(Phaedon cochleariae)の幼虫を寄生させる。
【0295】
所望の期間が経過した後、殺虫率(%)を求める。ここで、100%は、全てのマスタードビートル幼虫が死んだことを意味し、0%は、死んだマスタードビートル幼虫が無かったことを意味する。求められた殺虫率を上記Colbyの式に入れる。
【0296】
この試験において、本発明による以下の活性物質組合せは、個別に施用された当該活性物質と比較して、相乗的に増強された活性を示す。
【0297】
【表4】

【0298】
実施例C − ツマジロクサヨトウ(Spodoptera frugiperda)幼虫試験
溶媒: 78重量部のアセトン
1.5重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤: 0.5重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性物質の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性物質を上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を乳化剤を含有している水で稀釈して、所望の濃度とする。
【0299】
所望濃度の活性物質調製物を噴霧することによりキャベツ(Brassica oleracea)の葉を処理し、その葉がまだ湿っている間に、ツマジロクサヨトウ(army worm)(Spodoptera frugiperda)の幼虫を寄生させる。
【0300】
所望の期間が経過した後、殺虫率(%)を求める。ここで、100%は、全てのツマジロクサヨトウ幼虫が死んだことを意味し、0%は、死んだツマジロクサヨトウ幼虫が無かったことを意味する。求められた殺虫率を上記Colbyの式に入れる。
【0301】
この試験において、本発明による以下の活性物質組合せは、個別に施用された当該活性物質と比較して、相乗的に増強された活性を示す。
【0302】
【表5】


【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】

〔式中、
Aは、ラジカル6−フルオロピリド−3−イル、6−クロロピリド−3−イル、6−ブロモピリド−3−イル、5−フルオロ−6−クロロピリド−3−イル、2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル又は5,6−ジクロロピリド−3−イルを表し;及び、
は、メチル、シクロプロピル、メトキシ、2−フルオロエチル又は2,2−ジフルオロエチルを表す〕
で表される少なくとも1種類の化合物と少なくとも1種類のフタル酸ジアミド化合物〔ここで、該フタル酸ジアミド化合物は、フルベンジアミド、(S)−3−ヨード−N−{2−メチル−4−[1,2,2,2−テトラフルオロ−1−(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}−N−(1−メチル−2−メチルスルホニルエチル)フタルアミド,(S)−3−クロロ−N−{2−メチル−4−[1,2,2,2−テトラフルオロ−1−(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}−N−(1−メチル−2−メチルスルホニルエチル)フタルアミド及び(S)−3−ブロモ−N−{2−メチル−4−[1,2,2,2−テトラフルオロ−1−(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}−N−(1−メチル−2−メチルスルホニルエチル)フタルアミドからなる群から選択される〕を含んでいる活性物質組合せ〔但し、フルベンジアミドと4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](メチル)アミノ}フラン−2(5H)−オン又は4−{[(6−クロロピリド−3−イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン−2(5H)−オンを含んでいる活性物質組合せは除く〕。
【請求項2】
式(I)で表される前記化合物が式(I−1)、式(I−2)、式(I−3)、式(I−4)、式(I−5)、式(I−6)、式(I−7)、式(I−8)、式(I−9)及び式(I−10)で表される化合物からなる群から選択されることを特徴とする、請求項1に記載の活性物質組合せ。
【請求項3】
害虫を防除するための、請求項1又は2で定義されている活性物質組合せの使用。
【請求項4】
害虫を防除する方法であって、請求項1又は2で定義されている活性物質組合せを害虫及び/又はその周囲の環境及び/又は種子に作用させることを特徴とする、前記方法。
【請求項5】
種子に、式(I)で表される活性物質と前記フタル酸ジアミド化合物のうちの1種類を同時に作用させることを特徴とする、請求項4に記載の方法。
【請求項6】
種子に、式(I)で表される活性物質と前記フタル酸ジアミド化合物のうちの1種類を異なった時間に作用させることを特徴とする、請求項4に記載の方法。
【請求項7】
殺虫及び殺ダニ組成物を調製する方法であって、請求項1又は2で定義されている活性物質組合せを増量剤及び/又は界面活性剤と混合させることを特徴とする、前記方法。
【請求項8】
種子を処理するための、請求項1又は2に記載の活性物質組合せの使用。
【請求項9】
トランスジェニック植物を処理するための、請求項1又は2に記載の活性物質組合せの使用。
【請求項10】
トランスジェニック植物の種子を処理するための、請求項1又は2に記載の活性物質組合せの使用。
【請求項11】
請求項1又は2に記載の活性物質組合せで処理された種子。
【請求項12】
式(I)で表される活性物質と前記フタル酸ジアミド化合物のうちの1種類で同時に処理された、請求項11に記載の種子。
【請求項13】
式(I)で表される活性物質と前記フタル酸ジアミド化合物のうちの1種類で異なった時間に処理された、請求項11に記載の種子。

【公表番号】特表2010−538026(P2010−538026A)
【公表日】平成22年12月9日(2010.12.9)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−523303(P2010−523303)
【出願日】平成20年8月26日(2008.8.26)
【国際出願番号】PCT/EP2008/006970
【国際公開番号】WO2009/030399
【国際公開日】平成21年3月12日(2009.3.12)
【出願人】(302063961)バイエル・クロツプサイエンス・アクチエンゲゼルシヤフト (524)
【Fターム(参考)】