芳香族アミジン誘導体及びその塩
【構成】 次の一般式（１）で表わされる芳香族アミジン誘導体又はその塩を有効成分とする抗血液凝固剤。
【化１】
ゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ナフチル、テトラヒドロナフチル及びインダニルより選ばれる基を示し、Ｘは単結合、酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基を示し、Ｙは置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の５〜６員の複素環式基もしくは環状炭化水素基、置換基を有していてもよいアミノ基又は置換基を有していてもよいアミノアルキル基を示す〕
【効果】 この化合物は優れたＦＸａ阻害作用に基づく抗血液凝固作用を示す。
【化１】
ゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ナフチル、テトラヒドロナフチル及びインダニルより選ばれる基を示し、Ｘは単結合、酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基を示し、Ｙは置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の５〜６員の複素環式基もしくは環状炭化水素基、置換基を有していてもよいアミノ基又は置換基を有していてもよいアミノアルキル基を示す〕
【効果】 この化合物は優れたＦＸａ阻害作用に基づく抗血液凝固作用を示す。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】 一般式（１）
【化１】
〔式中、Ｒ1 は水素原子又は低級アルコキシ基を示し、Ｒ2 は水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基又はアルコキシカルボニルアルキル基を示し、Ｒ3 は水素原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基又はアルコキシカルボニルアルコキシ基を示し、Ｒ4 は水素原子、水酸基、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を示し、ｎは０〜４の数を示し、Ａは１〜２個のヒドロキシアルキル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキルもしくはアルコキシカルボニルアルキル基が置換していてもよい炭素数１〜４のアルキレン基を示し、Ｘは単結合、酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基を示し、Ｙは置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の５〜６員の複素環式基もしくは環状炭化水素基、置換基を有していてもよいアミノ基又は置換基を有していてもよいアミノアルキル基を示し、
【化２】
で示される基は、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ナフチル、テトラヒドロナフチル及びインダニルより選ばれる基を示す〕で表わされる芳香族アミジン誘導体又はその塩。
【請求項２】
【化３】
で示される基が、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、インドリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ナフチル及びテトラヒドロナフチルより選ばれる基からなる請求項１記載の芳香族アミジン誘導体又はその塩。
【請求項３】 飽和又は不飽和の５〜６員環の複素環式基が、ヘテロ原子として１〜２個の窒素原子又は酸素原子を含むものである請求項１記載の芳香族アミジン誘導体又はその塩。
【請求項４】 ２−［４−［（１−アセトイミドイル−３−ピロリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項５】 （＋）−２−［４−［（（３Ｓ）−１−アセトイミドイル−３−ピロリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項６】 （２Ｓ）−２−［４−［（（３Ｓ）−１−アセトイミドイル−３−ピロリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項７】 （２Ｒ）−２−［４−［（（３Ｒ）−１−アセトイミドイル−３−ピロリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項８】 ２−［４−［（１−アセトイミドイル−２−ピロリジニル）メトキシ］フェニル］−３−（５−アミジノベンゾ［ｂ］チエン−２−イル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項９】 （＋）−２−［４−［（（２Ｓ）−１−アセトイミドイル−２−ピロリジニル）メトキシ］フェニル］−３−（５−アミジノベンゾ［ｂ］チエン−２−イル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項１０】 ２−［４−［（１−アセトイミドイル−４−ピペリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項１１】 （＋）−２−［４−［（１−アセトイミドイル−４−ピペリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項１２】 請求項１記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１３】 請求項２記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１４】 請求項３記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１５】 請求項４記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１６】 請求項５記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１７】 請求項６記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１８】 請求項９記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１９】 請求項１１記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１】 一般式（１）
【化１】
〔式中、Ｒ1 は水素原子又は低級アルコキシ基を示し、Ｒ2 は水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基又はアルコキシカルボニルアルキル基を示し、Ｒ3 は水素原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基又はアルコキシカルボニルアルコキシ基を示し、Ｒ4 は水素原子、水酸基、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を示し、ｎは０〜４の数を示し、Ａは１〜２個のヒドロキシアルキル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキルもしくはアルコキシカルボニルアルキル基が置換していてもよい炭素数１〜４のアルキレン基を示し、Ｘは単結合、酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基を示し、Ｙは置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の５〜６員の複素環式基もしくは環状炭化水素基、置換基を有していてもよいアミノ基又は置換基を有していてもよいアミノアルキル基を示し、
【化２】
で示される基は、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ナフチル、テトラヒドロナフチル及びインダニルより選ばれる基を示す〕で表わされる芳香族アミジン誘導体又はその塩。
【請求項２】
【化３】
で示される基が、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、インドリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ナフチル及びテトラヒドロナフチルより選ばれる基からなる請求項１記載の芳香族アミジン誘導体又はその塩。
【請求項３】 飽和又は不飽和の５〜６員環の複素環式基が、ヘテロ原子として１〜２個の窒素原子又は酸素原子を含むものである請求項１記載の芳香族アミジン誘導体又はその塩。
【請求項４】 ２−［４−［（１−アセトイミドイル−３−ピロリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項５】 （＋）−２−［４−［（（３Ｓ）−１−アセトイミドイル−３−ピロリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項６】 （２Ｓ）−２−［４−［（（３Ｓ）−１−アセトイミドイル−３−ピロリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項７】 （２Ｒ）−２−［４−［（（３Ｒ）−１−アセトイミドイル−３−ピロリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項８】 ２−［４−［（１−アセトイミドイル−２−ピロリジニル）メトキシ］フェニル］−３−（５−アミジノベンゾ［ｂ］チエン−２−イル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項９】 （＋）−２−［４−［（（２Ｓ）−１−アセトイミドイル−２−ピロリジニル）メトキシ］フェニル］−３−（５−アミジノベンゾ［ｂ］チエン−２−イル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項１０】 ２−［４−［（１−アセトイミドイル−４−ピペリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項１１】 （＋）−２−［４−［（１−アセトイミドイル−４−ピペリジニル）オキシ］フェニル］−３−（７−アミジノ−２−ナフチル）プロピオン酸又はその塩。
【請求項１２】 請求項１記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１３】 請求項２記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１４】 請求項３記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１５】 請求項４記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１６】 請求項５記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１７】 請求項６記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１８】 請求項９記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【請求項１９】 請求項１１記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する血液凝固抑制剤又は血栓もしくは塞栓の予防・治療剤。
【公開番号】特開平５−２０８９４６
【公開日】平成５年（１９９３）８月２０日
【国際特許分類】
【出願番号】特願平４−２９２８９２
【出願日】平成４年（１９９２）１０月３０日
【出願人】（０００００２８３１）第一製薬株式会社 (129)
【公開日】平成５年（１９９３）８月２０日
【国際特許分類】
【出願日】平成４年（１９９２）１０月３０日
【出願人】（０００００２８３１）第一製薬株式会社 (129)
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