非共有結合により誘導される求核性タンパク質へのリガンドの共有結合
【課題】求核レセプター(NuR)を不活性化または活性化する方法を提供する。
【解決手段】アミノ酸残基、糖残基、脂肪酸残基およびヌクレオチドからなる群から選択されるL1〜Lx〜Lmから成るリガンド決定基の構成要素単位を含む化合物であり、リガンド決定基にリンカー、及びレセプターと特異的に反応する共有結合反応性求電子基からなる共有結合反応性リガンドアナログ(CAL)。
【解決手段】アミノ酸残基、糖残基、脂肪酸残基およびヌクレオチドからなる群から選択されるL1〜Lx〜Lmから成るリガンド決定基の構成要素単位を含む化合物であり、リガンド決定基にリンカー、及びレセプターと特異的に反応する共有結合反応性求電子基からなる共有結合反応性リガンドアナログ(CAL)。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
非共有結合により誘導されて求核性レセプター(NuR)に共有結合し、かつ、一般式(1):
【化1】
[式中、
Lは、前記NuRに非共有結合により結合するリガンドを示し、
前記Lは、Eとのコンジュゲーションに使用可能なL’で示す一個またはそれ以上の側鎖官能基を有し、
前記Lは、アミノ酸、糖、脂質基、またはヌクレオチドであってよい構成要素ユニットを最少2個含み、
Eは、求電子基を含む一個またはそれ以上のユニットであり、
Eは、一般式(2):
【化2】
[式中、
Yは、前記NuRと共有結合反応する求電子基であり、
Y'は、荷電基若しくは中性基であるか、または前記E中に不在であり、かつ、
Y"は、リンカー、共有結合、または原子である]で表わされる ]
で表わされる化合物。
【請求項1】
非共有結合により誘導されて求核性レセプター(NuR)に共有結合し、かつ、一般式(1):
【化1】
[式中、
Lは、前記NuRに非共有結合により結合するリガンドを示し、
前記Lは、Eとのコンジュゲーションに使用可能なL’で示す一個またはそれ以上の側鎖官能基を有し、
前記Lは、アミノ酸、糖、脂質基、またはヌクレオチドであってよい構成要素ユニットを最少2個含み、
Eは、求電子基を含む一個またはそれ以上のユニットであり、
Eは、一般式(2):
【化2】
[式中、
Yは、前記NuRと共有結合反応する求電子基であり、
Y'は、荷電基若しくは中性基であるか、または前記E中に不在であり、かつ、
Y"は、リンカー、共有結合、または原子である]で表わされる ]
で表わされる化合物。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5A】
【図5B】
【図5C】
【図5D】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5A】
【図5B】
【図5C】
【図5D】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【公開番号】特開2011−105724(P2011−105724A)
【公開日】平成23年6月2日(2011.6.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−265465(P2010−265465)
【出願日】平成22年11月29日(2010.11.29)
【分割の表示】特願2006−509376(P2006−509376)の分割
【原出願日】平成16年3月26日(2004.3.26)
【出願人】(507283665)
【出願人】(507284488)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成23年6月2日(2011.6.2)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年11月29日(2010.11.29)
【分割の表示】特願2006−509376(P2006−509376)の分割
【原出願日】平成16年3月26日(2004.3.26)
【出願人】(507283665)
【出願人】(507284488)
【Fターム(参考)】
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