【課題】 DPP-IV阻害活性が高く、または安全性、毒性等で改善された化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。


[式中、Ｒ¹は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ²は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ³は、水素原子、ハロゲン原子等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｅは、ハロゲン原子を有してもよい窒素含有複素環を表す。] （もっと読む）

【課題】式（４）


式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素原子等を表わす。＊は光学活性な炭素原子であることを意味する。）
で示される光学活性ニトロアルコール化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物とニトロメタンとを、銅化合物と式（２）


（式中、Ｒ^３はアルキル基等を表わす。Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ同一または相異なって、水素原子等を表わす。＊は上記と同一の意味を表わす。）
で示される光学活性ビスオキサゾリン化合物もしくは式（３）


（式中、Ａｒはアリール基等を、Ｒ^７はアルキル基等を表わす。＊は上記と同一の意味を表わす。）
で示される光学活性ジアミン化合物とを接触せしめてなる銅触媒の存在下に、反応させることを特徴とする式（４）で示される光学活性ニトロアルコール化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】工業的により有利に、さらに収率よく式（３）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよい低級アルキル基等を表わし、Ａは酸素原子、硫黄原子または


で示される基を表わす。ここで、Ｒ^２は水素原子等を表わす。）
で示されるメチル化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１およびＡは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物と少なくとも一つのケイ素−水素結合を有するシラン化合物とを、式（２）


（式中、Ｒ^３は低級アルキル基等を表わす。）
で示されるスルホン酸化合物の存在下に反応させて、式（３）で示されるメチル化合物を製造する方法であって、攪拌動力０．２ｋＷ／ｍ^３以上で反応を実施することを特徴とするメチル化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】対応するアミド化合物を還元処理した後、フリー体のアミノアルコール化合物を経由することなく、また、煩雑な精製操作もなく、工業的により有利に、式（２）


（式中、ＺはＣＨまたはＮを表わす。Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は水素原子等を表わす。Ｒ⁴およびＲ⁵はアルキル基等を表わす。）
で示されるアミノアルコール化合物の酸付加塩を製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるアミド化合物と水素化ホウ素化合物とを反応させた後、有機溶媒中で酸を作用せしめることを特徴とする式（２）で示されるアミノアルコール化合物の酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 新規な糖尿病治療剤の提供。
【解決手段】 式１


（式中、Ｒ²は、一つあるいは複数あってもよく、独立して水素原子、置換されてもよい低級アルキル、置換されてもよいアリール、またはハロゲン原子を表し、Ａｒ¹は、置換されてもよいアリール、または置換されてもよいヘテロアリールを表し、Ｗ²は、置換されてもよい低級アルキレン、置換されてもよい低級アルケニレンを表し、Ａｒ²は、置換されてもよいアリーレン、または置換されてもよいヘテロアリーレンを表し、Ａｒ³は、置換されてもよいアリーレン、または置換されてもよいヘテロアリーレンを表し、Ｗ³は、単結合、置換されてもよい低級アルキレン、置換されてもよい低級アルケニレンを表し、Ｗ⁴は、単結合、置換されてもよい低級アルキレンを表し、Ｒ¹は、水素原子、または置換されてもよい低級アルキル）で表される新規なピロール誘導体。 （もっと読む）

抗アレルギー剤として有効な局所投与用薬剤等を提供する。
一般式（１）：


［式中、環Ａは６〜１０員の単環性もしくは２環性の芳香族炭素環、又は０〜２個の窒素原子、０もしくは１個の酸素原子、及び０もしくは１個の硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜１０員の単環性もしくは二環性の芳香族複素環を表し、ｎは０〜２の整数を表し、ｍは０〜２の整数を表し、Ｒは、ハロゲン原子又は置換もしくは無置換のアルキル基等を表し、Ｘ^１は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子又はアルキル基を表す。）又は単結合を表し、Ｙ^１は、単結合又はアルキレン等を表し、Ｙ^２は、単結合又はアルキレン等を表し、Ｚはアルキレンを表し、Ｑ^１及びＱ^２の少なくとも一方が−ＣＯＯＲ^１０（式中、Ｒ^１０は、置換もしくは無置換のアルキル基等を表す。）等を表す。］で表されるアデニン化合物、またはそれらの薬学上許容される塩を有効成分として含有する局所投与用薬剤。
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配列番号：２に記載のアミノ酸配列と同一または実質的に同一のアミノ酸配列を含有するタンパク質を有効成分として含有してなるＣＴＬの誘導剤、または前記タンパク質由来の腫瘍抗原ペプチド等を提供する。 （もっと読む）

【課題】ラセミの２−ピリジル−２−ヒドロキシ酢酸を用いた光学活性アミド化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ¹は置換されていてもよいアルキル基等を表わす。Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶はそれぞれ同一または相異なって、水素原子等を表わす。＊は光学活性な炭素原子であることを意味する。）
で示されるアミド化合物を、溶媒中で晶析処理することを特徴とする式（２）


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶および＊は上記と同一の意味を表わす。）
で示される光学活性アミド化合物の製造方法。 （もっと読む）

システイン残基を特定のアミノ酸残基に置換した新規なＷＴ１置換型ペプチド、当該ペプチドをコードするポリヌクレオチド、またはこれらペプチドやポリヌクレオチドをｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏで利用した癌ワクチンなどを提供すること。 式：Ｘ−Ｙ−Ｔｈｒ−Ｔｒｐ−Ａｓｎ−Ｇｌｎ−Ｍｅｔ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ（配列番号：４）（式中、ＸはＳｅｒ、Ａｌａ、Ａｂｕ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｃｉｔ、Ｌｅｕ、ＰｈｅまたはＡｓｎを表し、ＹはＴｙｒまたはＭｅｔを表す）で表されるアミノ酸配列を含み、ＣＴＬ誘導活性を有するペプチド、前記ペプチドをコードするポリヌクレオチド、および当該ペプチドやポリヌクレオチド等を有効成分として含有する癌ワクチン等。 （もっと読む）

オリゴヌクレオチドを細胞内に効率的に導入して核内での局在化を促進する製剤、目的とするゲノム遺伝子の塩基配列の変換を促進する製剤および遺伝子疾患治療剤を提供する。少なくともコラーゲンと遺伝子変換用のオリゴヌクレオチドを含んでなる部位特異的遺伝子変換促進剤、少なくともコラーゲンと遺伝子変換用のオリゴヌクレオチドを含んでなる部位特異的遺伝子疾患治療剤、細胞の核内においてゲノム遺伝子上の特定の塩基を任意に変換する方法であって、前記遺伝子変換促進剤を当該細胞に接触させることを含む方法、および少なくともコラーゲンとオリゴヌクレオチドを含んでなるオリゴヌクレオチドの核内局在化促進剤。
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