オリゴヌクレオチドを細胞内に効率的に導入して核内での局在化を促進する製剤、目的とするゲノム遺伝子の塩基配列の変換を促進する製剤および遺伝子疾患治療剤を提供する。少なくともコラーゲンと遺伝子変換用のオリゴヌクレオチドを含んでなる部位特異的遺伝子変換促進剤、少なくともコラーゲンと遺伝子変換用のオリゴヌクレオチドを含んでなる部位特異的遺伝子疾患治療剤、細胞の核内においてゲノム遺伝子上の特定の塩基を任意に変換する方法であって、前記遺伝子変換促進剤を当該細胞に接触させることを含む方法、および少なくともコラーゲンとオリゴヌクレオチドを含んでなるオリゴヌクレオチドの核内局在化促進剤。
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【課題】 下記式(IV) で表される光学活性なジヒドロピロールおよびテトラヒドロピリジン誘導体の製造法。
【解決手段】 式(I)：


［式中、Ｒ¹は水素原子あるいはアミノ基の保護基を、Ｒ²は置換されていても良い炭素数1〜6の低級アルキル基を、Ｒ³は炭素数１〜３の低級アルキル基を表す。］
で表される光学活性なアミノ酸エステルを出発物質とし、塩基の存在下これにアクリル酸エステルまたは4-ハロゲノブタン酸エステルを反応させ、閉環して得られたエノラート体(II)：


［式中、Ｒ¹とＲ²は前掲に同じ。Ｒはエステル残基を、ｍは1または2を、Ｍは一価の金属陽イオンを表す。］
を単離することなく還元して式(III)：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒおよびｍは前掲に同じ。］
で表されるβ-ヒドロキシエステルに変換した後、引き続いてこれを脱水反応に付することを特徴とする式(IV)：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒおよびｍは前掲に同じ。］
で表される光学活性なジヒドロピロールまたはテトラヒドロピリジン誘導体の製造法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：


［式中、ＸはＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ_２、ＣＯ、
ＣＯＮＨ及びＣＨ_２ＮＨから選ばれる基を示し、Ｒ^１は水素原子又は炭素数１〜６の置換もしくは無置換のアルキル基を示し、Ｒ^２は一般式（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：


（式中、ｍは０又は１を示し、ｎは１〜３の整数を示し、ＹはＯＨ又はＮＨ_２を示し、点線は結合位置を示す。）を示し、但しＲ^２が一般式（ＩＩＩ）を示す場合、ＸはＮＨＣＯ又はＮＨＣＨ_２を示し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を表し、Ａｒはｏ位およびｍ位に炭素数１〜６のアルキルが置換したフェニル基、置換もしくは置換のヘテロアリール基又は２環性芳香族基を示す。］
で示されるウラシル誘導体又はその薬学的に許容される塩、及び前記ウラシル誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効性分とする、特にはＩＶ型アレルギー反応が関与するアレルギー性疾患の治療薬で、種々のアレルギー性疾患、特にはＩＶ型アレルギー反応が関与する疾患の治療に有用な新規な化合物及びこれを有効成分とするアレルギー性疾患治療薬を提供すること。
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【課題】アデノウイルスベクターによって動物細胞内に導入された外来遺伝子が、細胞内で自律複製可能な形に変換し得るような組換えアデノウイルスベクターの系を構築すること。
【解決手段】プロモーター、リコンビナーゼ遺伝子およびポリＡ配列を有する組換えアデノウイルスベクターを、アデノウイルスＥ１Ａ遺伝子を発現する細胞に感染させ増殖させる工程を含む、動物細胞感染用の組換えアデノウイルスベクターの製造方法。 （もっと読む）

ビグアナイド系薬物、有機酸またはその薬学上許容される塩およびスクラロースを含有する内服製剤であって、苦み・刺激等の不快感が改善され、服用感が優れたビグアナイド系薬物の内服製剤を提供する。 （もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、Ｒ^１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^６は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙ−ＮＨ_２は式（Ａ）で表される基等を表す。（ｍ１は０、１、または２を表し、Ｒ^７は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］ （もっと読む）

【課題】 抗原に対する免疫反応を効果的に増強する免疫増強剤を提供する。
【解決手段】 生体親和性材料からなる担体に抗原または抗原を誘導する物質を担持させ、所望によりさらに免疫調節物質またはその他の添加物を含む組成物は、免疫増強製剤として有用である。 （もっと読む）

【目的】 変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌細胞の転移または歯肉炎等の予防・治療剤であるマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤を提供する。
【構成】 フラボン類またはアントシアニジンを有効成分として含有するマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤。フラボン類は、例えば式
【化１】


で表され、アントシアニジンは、例えば式
【化２】


で表される。式中、Ｒ¹ 、Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁴ 、Ｒ⁵ 、Ｒ⁶ およびＲ⁷ は、各々独立して、水素原子または水酸基である。 （もっと読む）

【構成】 細胞接着コア配列の繰り返し構造からなる、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、ｎは３以上２０以下の整数である。〕で表される高純度の細胞接着活性ペプチド。および、この細胞接着活性ペプチドのＮ末端アミノ基をポリエチレングリコール誘導体を用いて高分子修飾することによって得られる高分子修飾ペプチド。
【効果】 本発明の細胞接着活性ペプチドは、強い癌転移抑制活性を有し、その高分子修飾ペプチドはさらに強い癌転移抑制活性を有する。 （もっと読む）