ファイザー株式会社により出願された特許
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ORL1受容体拮抗薬としてのαアリールまたはヘテロアリールメチルβピペリジノプロパンアミド化合物
本発明は、式(I)の化合物、もしくは薬学的に許容できるそのような化合物のエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、R1およびR2は独立して、水素原子などを表し、R3は、水素原子などを表し、R4は、水素原子などを表し、(式II)は、下記などのうちの1つを表し、R5は、6〜10個の環原子を有するアリール基などを表し、Xは、酸素原子などを表し、Yは、酸素原子などを表し、nは、整数0、1または2を表す。これらの化合物は、ORL1受容体拮抗活性を有し、したがって、疼痛、様々なCNS疾患などの疾患または状態を治療するのに有用である。
【化1】
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ORL1−受容体拮抗薬としてのαアリールまたはヘテロアリールメチルβピペリジノプロパン酸化合物
本発明は、R1およびR2が、それぞれ独立に水素原子などを表し、R3が、6〜10個の環原子を有するアリール基などを表し、Xが酸素原子などを表し、Yが酸素原子などを表し、nが整数0、1、または2を表す、式(I)の化合物、またはこの化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、ORL1受容体拮抗活性を有し、したがって、痛みや様々なCNS疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化1】
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5−HT4受容体作動活性を有する1−イソプロピル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボキサミド誘導体
本発明は、R1が、1〜4個の炭素原子を有するアルキル基またはハロゲン原子を表し、R2が、1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表し、R3が、水素原子またはヒドロキシ基を表し、Aが、酸素原子、または式−C(R4)(R5)−(ここで、R4は、水素原子、または1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表し、R5は、ヒドロキシ基、または1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ基を表す)の基を表す次式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する。これらの化合物は、5−HT4受容体作動活性を有し、したがって、哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。
【化1】
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5−HT4受容体アゴニスト活性を有するキノリンカルボン酸化合物
本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩を提供し、式中、Hetは、Bが直接結合する1個の窒素原子、および4〜7個の炭素原子を有する複素環基を表し、前記複素環基は、非置換であるか、あるいは置換基α1からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基によって置換されており、Aは、1〜4個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、Bは、共有結合または1〜5個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、R1は、イソプロピル基、n−プロピル基またはシクロペンチル基を表し、R2は、メチル基、フッ素原子または塩素原子を表し、R3は、独立して、(i)オキソ基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基もしくはカルボキシル基、(ii)3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル基(前記シクロアルキル基は、1〜5個の置換基によって置換されている)、または(iii)3〜8個の原子を有する複素環基(前記複素環基は、非置換であるか、あるいは1〜5個の置換基によって置換されている)を表し、nは、1、2または3である。これらの化合物は、5−HT4受容体アゴニスト活性を有することから、哺乳類、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。
【化1】
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NMDA受容体拮抗薬としての1−[2−(4−ヒドロキシフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−ピペリジン−4−オール化合物
本発明は、式(I)の化合物、もしくはそのような化合物の薬学的に許容できるエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、R1およびR2は、独立して、水素原子などを表し、R3は、6〜10個の環炭素を有するアリール基などを表し、6〜10個の環炭素原子を有する前記アリール基および5〜10個の原子を有する前記ヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは置換基aからなる群から選択される少なくとも1個の置換基によって置換されており、前記置換基aは、ハロゲン原子などからなる群から選択される。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛などのNMDA NR2B受容体の過活性化によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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縮合ラクタム化合物
本発明は式(I)の化合物(式中、R1は、6〜10個の環状炭素原子を有するアリール基などを表し、R2は、水素原子などを表し、nは、0、1または2を表し、前記ヘテロアリール基は、非置換、または置換されており、前記アリールは、置換基aからなる群から選択される少なくとも1個の置換基によって置換されており、前記置換基aは、ハロゲン原子、1〜6個の炭素原子を有するアルキル基などからなる群から選択されている)、またはこうした化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、哺乳動物、特にヒトにおける疼痛、発作、外傷性脳損傷、パーキンソン病、アルツハイマー病、うつ病、不安、片頭痛など、NMDA NR2B受容体の過活性化によって引き起こされた疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】
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プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
本発明は式(I)の化合物を提供する(式中Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、R1およびR2は独立して水素原子などを表し、R3およびR4は独立して水素原子などを表し、R5は−CO2Hなどを表し、R6は1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す)。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンE2受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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5−HT4受容体作動活性を有するベンズイミダゾロン化合物
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩、およびその化合物を含有する組成物、ならびに胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候(IBS)、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、痛み、心血管障害、心不全、心不整脈、糖尿病、および無呼吸症候群のための医薬の製造のためのその化合物の使用を提供する。これらの化合物は、5−HT4受容体作動活性を有し、したがって哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候などの治療に有用である。
【化1】
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