ファイザー株式会社により出願された特許
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ORL1受容体拮抗薬としてのα−(アリール−またはヘテロアリール−メチル)−βピペリジノプロパンアミド化合物
本発明は、R1およびR2がそれぞれ独立に水素などを表し、R3およびR4がそれぞれ独立に水素などを表し、R5がアリールなどを表し、−X−Y−が−CH2O−などを表し、nが0、1、または2を表す式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する。これらの化合物は、ORL1受容体拮抗薬活性を有し、したがって疼痛、様々なCNS疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化1】
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アシッドポンプアンタゴニストとしてのクロマン置換ベンゾイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物:もしくは薬学的に許容できるそれらの塩(式中、A、B、X、R1、R2、R3、R4、R5およびR6、R7、R8およびR9は、各々、本明細書に記載されている通りである)または薬学的に許容できる塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物および胃腸疾患、胃食道疾患、胃食道逆流疾患(GERD)、消化性潰瘍、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、NSAID誘発性潰瘍、胃炎、ヘリコバクターピロリの感染、消化不良、機能性消化不良、ゾリンジャー−エリソン症候群、非びらん性逆流疾患(NERD)、内臓痛、胸やけ、悪心、食道炎、嚥下障害、唾液分泌過多、気道障害または喘息などであるがこれらに限定されない、アシッドポンプアンタゴニスト活性によって仲介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化1】
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VR1アンタゴニストとしての置換アリールオキシ−N−ビシクロメチルアセトアミド化合物
本発明は式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する[式中、
【化1】
は、NR10−C(O)−NR9、S−C(O)−NR9、NR9−C(O)−S、NR9−C(O)−O、CR10−C(O)−NR9、O−C(O)−NR9、NR10−C(O)−CR9、NR10−NR9−C(O)、C(O)−NR9−NR10、NR10−N=CR9、N=N−CR9、NR10−CR9=N、N=CR9−NR10、NR10−N=N、N=N−NR10、S−CR9=NまたはN=CR9−Sを表し、X1は、CR1またはNを表し、X2およびX3はそれぞれ独立に、CR8またはNを表し、R1、R6、R8、R9およびR10はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルコキシ、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルチオ、(C1〜C6)アルキルスルフィニルまたは(C1〜C6)アルキルスルホニルを表し、R2、R3、R4およびR5はそれぞれ独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、ハロ(C1〜C6)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C6)アルキルを表し、R7は、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルコキシ、[(C1〜C6)アルキル]NH−または[(C1〜C6)アルキル]2N−を表すが、ただし、(i)
【化2】
がNR10−N=NまたはN=N−NR10を表す場合、R2は(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、ハロ(C1〜C6)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C6)アルキルを表すか、または(ii)
【化3】
がNR10−N=NまたはN=N−NR10を表し、R2が(C1〜C6)アルキルを表す場合、R7は、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、[(C1〜C6)アルキル]NH−または[(C1〜C6)アルキル]2N−を表す]。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのVR1受容体の過活性により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化4】
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VR1受容体アンタゴニストとしての置換アリールオキソエチルシクロプロパンカルボキサミド化合物
本発明は、式(I)の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において、疼痛など、VR1受容体の過剰活性化に起因する疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】
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NR2B受容体拮抗物質としての二環系化合物
本発明は、式(I)の化合物で、式中R1およびR2が独立して水素原子その他を表し、Xが共有結合その他を表し、Aが8つから12この環員原子を有する、二環系、芳香族系、飽和または部分的に不飽和の、複素環系または炭素環系基その他を表し、Bがフェニル基または5つから6つの環員原子を有するヘテロアリール基を表す。これらの化合物は、ほ乳類において、疼痛などNMDA/NR2B受容体の亢進が原因である疾患状態を治療するのに有用である。また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
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疼痛の治療に有用なN−(N−スルホニルアミノメチル)シクロプロパンカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのVR1受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】
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CB2受容体リガンドとしてのベンズイミダゾロン誘導体
本発明は、A、B、R1、R2およびR3が、各々本明細書に記載されている通りである式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩、およびそのような化合物を含有する組成物、ならびに炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経障害性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、神経障害、神経痛、糖尿病性神経障害、HIV関連神経障害、神経損傷、関節リウマチ疼痛、骨関節炎疼痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳嗽、気管支収縮、過敏性腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎、脳血管虚血、癌化学療法誘発性嘔吐などの嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節アレルギー性鼻炎、胃食道逆流疾患(GERD)、便秘、下痢、機能的胃腸障害、皮膚T細胞性リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、特発性線維化性肺胞炎または気管支炎などであるがこれらに限定されないCB2受容体結合活性によって仲介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化1】
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置換N−スルホニルアミノフェニルエチル−2−フェノキシアセトアミド化合物
本発明は、R1が(C1〜C6)アルキルを表し、R2が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、またはハロ(C1〜C6)アルキルを表し、R3が、ハロゲン原子、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルコキシ、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルチオ、(C1〜C6)アルキルスルフィニル、(C1〜C6)アルキルスルホニル、[(C1〜C6)アルキル]NH−、または[(C1〜C6)アルキル]2N−を表し、R4が、ハロゲン原子、(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルコキシ、[(C1〜C6)アルキル]NH−、または[(C1〜C6)アルキル]2N−を表し、R5が、ハロゲン原子、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルコキシ、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルチオ、(C1〜C6)アルキルスルフィニル、(C1〜C6)アルキルスルホニル、[(C1〜C6)アルキル]NH−、[(C1〜C6)アルキル]2N−、H2N−(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル−NH−(C1〜C6)アルコキシ、[(C1〜C6)アルキル]2N(C1〜C6)アルコキシ、H2N−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル−NH−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、または[(C1〜C6)アルキル]2N(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキルを表し、*がキラル中心を示す式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などの、VR1受容体の活性過剰によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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ベンズイソキサゾール誘導体
本発明は、A、B、R1、R4、m、およびnが、それぞれ本明細書に記載のとおりである式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩、そのような化合物を含む組成物、ならびにその限りでないが、胃食道逆流症、消化器疾患、胃の運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性大腸症候群(IBS)、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、催吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心不全や心臓不整脈などの心臓血管障害、糖尿病、無呼吸症候群などの5−HT4受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。 (もっと読む)
5HT4受容体アゴニストとしてのオキシインドール誘導体
本発明は、式(I)の化合物(式中、A、R1、R2、R3、R4、およびR5はそれぞれ本明細書に記載のとおり)または薬学的に許容できるそれらの塩、または薬学的に許容できる塩およびそのような化合物を含有する組成物、および、これに限定されるものではないが、胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群(IBS)、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、疼痛、心血管障害、心不全、心臓不整脈、糖尿病、または無呼吸症候群などの5−HT4アゴニスト活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化1】
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