本発明は、式（Ｉ）の化合物：もしくは薬学的に許容できるそれらの塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８ ＡおよびＢは、各々、本明細書に記載されている通りである）または薬学的に許容できる塩、およびそれらのような化合物を含有する組成物および胃腸疾患、胃食道疾患、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、消化性潰瘍、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、ＮＳＡＩＤ誘発性潰瘍、胃炎、ヘリコバクターピロリの感染、消化不良、機能性消化不良、ゾリンジャー−エリソン症候群、非びらん性逆流疾患（ＮＥＲＤ）、内臓痛、胸やけ、悪心、食道炎、嚥下障害、唾液分泌過多、気道障害または喘息などであるがこれらに限定されない、アシッドポンプアンタゴニスト活性によって仲介される状態を治療するためのそれらのような化合物を含む治療および使用の方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基を表し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、それぞれ独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、又はハロゲン原子を表し；Ｒ^７は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ピペリジノ基で随意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、３〜７員シクロアルキル環で随意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基を表し；Ｒ^８は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基を表す；又は、Ｒ^７とＲ^８は、互いに隣接するとき、それらが付く炭素原子と一緒になって、５〜８員の炭素環式環又は複素環式環を形成し、ここで炭素環式環又は複素環式環は、未置換であるか又はヒドロキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、及びヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基からなる群より選択される１以上の置換基で置換され；そしてＲ^９は、水素原子又はハロゲン原子を表す］の化合物、又はその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供する。上記の化合物は、ＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる、疼痛、等のような疾患状態の哺乳動物における治療に有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。
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本発明は、式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３はそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物、ならびにこれに限定されるものではないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、例えば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、ＧＥＲＤ、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗しょう症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸疾患症候群、ＣＯＰＤ、特発性線維化肺胞炎、および気管支炎などのＣＢ２受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は式（II）（式中、Ｒ^５はヒドロキシ基などであり；Ｒ^６は水素原子などであり、Ｚは炭素又は窒素原子である）で表される基であり：Ｒ^２は水素原子などであり：Ｒ^３は水素原子などであり：Ａはシクロアルキレンなどであり：Ｘは共有結合などであり：Ｒ^４はアリールなどである］で表される化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物におけるＮＭＤＡ・ＮＲ２Ｂレセプターの過剰活性化によって生じる疾病状態、例えば痛みなどの治療に有用である。また、本発明は、前記化合物を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】苦味が抑制され、しかも安定な、新規なアジスロマイシン類を有効成分とする組成物の提供。
【解決手段】有効成分としてのアジスロマイシン類とＬ−アルギニンおよび薬剤学的に許容されるキャリアを含む、苦味が抑制された安定な医薬組成物。Ｌ−アルギニンは、中核粒子にあってもよいし、コーティング層にあってもよい。 （もっと読む）

本発明は、式(I):[R¹は水素原子又はハロゲン原子;R²は水素原子など;R³はC_1-10のアルキル基;R³中の前記アルキル基は置換基αからなる群から選択される置換基少なくとも1つで置換され;前記置換基αはアリール基、ヒドロキシ基、オキソ基などからなる群から選択され;前記アリール基はC_6-10;前記アリール基は非置換か又はC_1-6アルキル基少なくとも1つで置換され;複素環式カルボニル基中の前記複素環式環基及び複素環部分は窒素原子などからなる群から選択されるヘテロ原子1〜4つを含む5〜10員の環式基である]で表される化合物、又は前記化合物の薬剤学的に許容できるアミド、又は前記化合物の薬剤学的に許容できるエステル、及び薬剤学的に許容できるその塩を提供する。これらの化合物は5-HT₄レセプター結合活性を有し、従って哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。また本発明は前記化合物を含む医薬組成物も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素原子又はハロゲン原子であり；Ｒ^２は、メチル基又はエチル基であり；Ｒ^３は、炭素原子数３〜６の分枝鎖状アルキル基、又は炭素原子数１〜６のアルコキシ基で置換されている炭素原子数３〜６のアルキル基であり；但し、前記アルキル基の末端炭素原子が前記アルコキシ基で置換されている場合には、前記アルキル基は、分枝鎖状アルキル基であるものとする］で表される化合物及び薬剤学的に許容することのできるその塩を提供する。これらの化合物は、５−ＨＴ_４レセプター結合活性を有し、従って、哺乳動物（特にヒト）における胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。また、本発明は、前記化合物を含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｍはそれぞれ本明細書に記載の通りである）またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、ならびにそのような化合物を含む組成物、および胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経系疾患、疼痛、心不全および不整脈などの心血管障害、糖尿病および無呼吸症候群などが挙げられるがそれだけに限定されない５−ＨＴ_４受容体活性により媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Xは炭素原子などを表し：Yはイミノなどを表し：R¹は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し：そしてR²及びR³は独立して、水素原子などを表す］の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのようなプロスタグランジンにより媒介される疾患状態の処置に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、Ｘが、炭素原子などを表し、Ｙが、イミノなどを表し、Ｚが、水素原子などを表し、Ｒ^１が、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｒ^２およびＲ^３が、水素原子などを独立して表す式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンによって媒介される疾患状態の治療に有用である。また、この発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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